异黄酮Mannich碱衍生物的合成与抗增殖活性研究

本文以间苯三酚和对羟基苯乙酸为原料,经Friedel-Crafts酰基化、增碳关环以及选择性O-甲基化反应合成得到4’,7-二甲氧基金雀异黄酮(1)。再以4’,7-二甲氧基金雀异黄酮(1)为底物,在其C-6位与多种仲胺进行Mannich反应,合成了8个未见文献报道的4’,7-二甲氧基金雀异黄酮Mannich碱衍生物2~9。将化合物1~9对人宫颈癌细胞(Hela)、人乳腺癌细胞(HCC1954)和人卵巢癌(SK-OV-3)细胞进行抗增殖活性测试,结果表明部分4’,7-二甲氧基金雀异黄酮Mannich碱衍生物具有一定的抗癌细胞增殖生物活性。

2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮及其Mannich碱盐酸盐类化合物的合成和抗炎、抗癌活性研究

本文设计,合成了2-(E)-取代苯亚甲基环戊酮(Ⅰ)类化合物18个及其Mannich碱盐酸盐(Ⅱ)类化合物11个,其中22个为新化合物。初步药理结果显示:对于角叉菜胶诱发的大鼠足趾水肿,Ⅰ_4,Ⅰ_(12)及Ⅰ_(13)口服有较显著的抑制作用,水溶性Ⅱ类化合物皮下注射有极强的抑制作用,其中Ⅱ_3于50,25和12.5 mg/kg剂量下抑制率分别为95.8%,70.3%和44.2%,它与布洛芬效力(25 mg/bg抑制率72.9%)相当.Ⅱ类化合物体外对L1210细胞及体内对荷艾氏腹水癌小鼠均有一定抗癌活性。

由吡啶叶立德和Mannich碱一步合成1-酰基中氮茚衍生物

吡啶季铵盐在碱作用下生成叶立德（Ｅ为吸电子基团），叶立德与缺电子烯烃发生１，３－偶极环加成反应生成四氢中氮茚．四氢中氮茚还可以开环，然后再起其它反应，生成多种产物，因此，吡啶叶立德在合成上有广泛用途［１］．Ｎ＋—ＣＨ２ＥＸ－（吡啶季铵盐）碱→Ｎ＋ＣＨ...

新型含取代哌嗪的5-(吡啶-3-基)-1,2,4-三唑Mannich碱和双Mannich碱的合成及生物活性

根据药物分子设计的活性基团组合原理,通过在1,2,4-三唑环的5位引入吡啶基,同时在4位芳基亚甲氨基的苯环上引入氟或三氟甲基,设计合成了一系列含氟、吡啶和哌嗪基团的1,2,4-三唑Mannich碱和双Mannich碱类化合物.通过核磁共振氢谱(~1H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)和元素分析确证了目标化合物的结构.生物活性测试结果表明,部分化合物对油菜具有一定的除草活性;化合物2a,2d和2f(50 mg/L)对苹果轮纹病菌表现出较好的抑制活性,与对照药三唑酮活性相当;化合物2a,2b,2d和2i(180 mg/L)对酮醇酸还原异构酶(KARI酶)表现出了显著的离体抑制活性(抑制率51.7%~88.7%).

4-色满酮Mannich碱类化合物的合成及其抗炎活性

目的设计合成一些 4 色满酮Mannich类化合物 ,并且考察其抗炎活性。方法以取代的 4 色满酮为原料 ,经过Mannich反应合成 4 色满酮Mannich碱类化合物 ,并测定了目标化合物的抗炎活性。结果合成了 17种 4 色满酮Mannich碱类化合物 ,并经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱确证这些化合物的结构 ,药理活性筛选结果表明 :大多数化合物具有显著的抗炎活性。

硫色满酮3位Mannich碱衍生物的合成及其抗真菌活性

目的设计、合成硫色满酮 3位Mannich碱类化合物 ,并对其抗真菌活性进行初步评价。方法以对氟苯硫酚为原料 ,经多步反应合成目标化合物 ,并测定目标化合物的抗真菌活性。结果共合成了 10个未见文献报道的新化合物 ,经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证了其结构。其中化合物 3对大部分供试真菌活性强于或相当于对照品克霉唑。结论硫色满酮 3位取代Mannich碱具有较强的抗真菌活性。

硫色满酮Mannich碱衍生物的合成及其抗真菌活性

设计并合成了 12个硫色满酮的Mannich碱衍生物 ,12个化合物均未见文献报道 ,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析结果证实 .体外抑菌试验表明 :12个化合物均有不同程度的抑菌活性 ,其中化合物 (1)与对照品克霉唑相当 .

一种聚合物Mannich碱驱油剂的合成与性能研究

以丙烯酰胺(AM)、N-羟甲基丙烯酰胺(AM/HMAM)、甲醛和二甲胺为主要原料,制备了一种聚合物Mannich碱驱油剂。通过红外以及特性粘数对该Mannich碱进行了结构表征。该Mannich碱具有较好的耐温抗盐能力:105℃时,粘度保留率为60.42%;ρ(NaCl)=8 000 mg·L-1时,粘度保留率为50.07%。岩芯驱替实验表明该Mannich碱能建立较好的阻力系数(16.0)和残余阻力系数(4.2),并能提高模拟原油采收率12.92%。

2-(E)-(2-甲氧基苯亚甲基)环戊酮Mannich碱类化合物的合成及其抗癌、抗炎活性

设计合成了14 个2( E)(2甲氧基苯亚甲基) 环戊酮Mannich 碱类化合物,其中11 个为未见文献报道的新化合物.初步药理实验结果显示:6 个化合物在200 mg·kg- 1 剂量下对二甲苯致小鼠耳肿胀的抑制率为30 % ～53 % ;5 个化合物对小鼠移植性肿瘤S180

含三氟甲基均三唑环的Mannich碱的合成

以３－三氟甲基－４－氨基－５－巯基－１，２，４－三唑（１）为原料，与芳醛在冰醋酸中缩合得相应Ｓｃｈｉｆｆ碱（２～５），（２～５）与各种仲胺和芳胺在室温下反应，制得２４个新的Ｍａｎｎｉｃｈ碱（６～９），利用ＩＲ，＾１ＨＮＭＲ、ＭＳ和元素分析确定了这些化合物的结构。

白杨素Mannich碱衍生物的合成及其抗癌活性

目的设计合成新型白杨素Mannich碱衍生物,并寻求具有抗癌活性的新化合物。方法利用Baker-Venkataraman重排法完成白杨素的全合成,再与甲醛、胺类进行Mannich缩合反应得到目标化合物。采用MTT法,以5-氟尿嘧啶为阳性对照,评价目标化合物对人宫颈癌细胞(Hela)、人肺腺癌细胞(A549)、人胃癌细胞(SGC-901)、人结肠癌细胞(HCT-116)、人白血病细胞(K562)5种肿瘤细胞的抗癌活性。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、IR和MS确证。体外抗癌活性实验表明,部分化合物显示出较好的抗癌活性。

2-取代环戊(烯)酮芳胺Mannich碱的合成及其抗炎活性

合成了７个未见文献报道的２取代环戊（烯）酮芳胺Ｍａｎｎｉｃｈ碱，证实含强吸电子基团的芳胺可以和脂肪胺Ｍａｎｎｉｃｈ碱进行胺交换反应．采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型对目标化合物的抗炎活性进行了初步筛选，发现部分化合物有较强的抗炎活性．

2-(E)-(4-甲磺酰氨基)亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物的合成及抗炎活性

目的设计合成 2 (E) (4 甲磺酰氨基 )亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物 ,并对其抗炎活性进行初步评价。方法以环戊酮、4 硝基苯甲醛及胺类化合物为原料 ,经多步反应合成目标化合物 ,并以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果与结论共合成 11个新化合物 ,经IR、1H NMR和MS确证其结构。初步药理实验结果显示 ,化合物 6f、6i具有一定的抗炎活性。

缓蚀型天然气减阻剂Mannich碱-苯甲酸盐的合成及其成膜性能

目的合成一种缓蚀型天然气减阻剂,满足新旧天然气管道增大输气量、季节性调峰和安全稳定运行的需求。方法通过亲核加成反应,合成缓蚀型天然气减阻剂——1,4-双(苯基亚甲基-N,N'-二正丁基胺)哌嗪四苯甲酸盐(BPDBPB)。采用傅里叶变换红外光谱(FTIR)、~1H核磁共振波谱(NMR)和元素分析(ELA)对化合物进行结构表征,应用扫描电子显微镜(SEM)、电化学阻抗法和极化法对其成膜性能和稳定性进行测试。结果 FTIR,~1H NMR和ELA测试证实,所得到的产品为设计的目标化合物。减阻剂BPDBPB喷涂在钢片表面后形成了一层致密的保护膜,使钢片表面粗糙程度大大降低。电化学阻抗测试中,BPDBPB在铁电极表面成膜后,自高频区向低频区形成了两个连续的容抗弧,高频区形成的容抗弧较小,低频区形成的容抗弧较大。电化学极化测试中,与空白电极相比,BPDBPB成膜后的阳极极化曲线略变陡,自腐蚀电位值增大了0.092 V,自腐蚀电流减小了0.71×10^(-5)A。结论所合成的减阻剂具有较好的成膜性,可大幅度降低钢片表面的粗糙度,且所形成的膜结构具有较好的稳定性。

葛花中尼泊尔鸢尾异黄酮的Mannich碱衍生物合成

目的对尼泊尔鸢尾异黄酮(irisolidone)进行结构修饰,提高其水溶性。方法利用Mannich反应,设计合成尼泊尔鸢尾异黄酮的Mannich碱化合物,结构经1H-NMR、13C-NMR和MS确证;并将Mannich碱化合物与盐酸成盐。结果合成了9个新Mannich碱化合物,制备了2个盐酸盐。结论 Mannich反应温和,产物易纯化,收率较高。

碱性介质中两种Mannich碱对H62黄铜的缓蚀性能和吸附行为

本文采用"一锅法"合成了两种Mannich碱1-(3-氧代丁基)硫脲(OBT)和1-(3-氧代-3-苯丙基)硫脲(OPPT),并采用失重法和电化学研究方法研究了两种Mannich碱对H62黄铜在5%(w)NaHCO3水溶液中的缓蚀性能和吸附行为。结果表明:在5%NaHCO3水溶液中这两种化合物对H62黄铜均有较好的缓蚀效果,缓蚀效率大小顺序为OPPT>OBT。并且OBT与OPPT均为阴极型缓蚀剂。两种化合物在铜表面上的吸附过程为放热过程,其在铜表面上的吸附行为服从Langmiur吸附等温式,属于物理吸附。

含α,β-不饱和酮的Mannich碱的合成及抑菌活性

合成了１２个含α，β不饱和酮的Ｍａｎｎｉｃｈ碱化合物及１个环状Ｍａｎｎｉｃｈ碱，经元素分析、红外、紫外、核磁及质谱确定其化学结构，并对其抑菌作用进行了研究。

苯炔与Mannich碱反应制备稠合四氢喹啉

苯炔是一种高活性反应中间体,在有机合成化学和天然产物的合成领域有着广泛的应用。本文采用活泼的苯炔前体与Mannich碱构建稠合的取代四氢喹啉环。实验结果表明:苯炔前体和Mannich碱比例为1∶1.5,KF为氟源,18-冠-6为添加剂,乙腈为溶剂,室温下反应2 h条件下可得到最优的产率;共制备15种稠合取代四氢喹啉,产率在23%-70%之间。其反应机理可能是:钾离子与18-crown-6相络合,使氟离子游离,从而进攻苯炔前体中的三甲基硅基,进行1,2消除反应,原位生成苯炔;Mannich碱中的氮原子进攻苯炔的三键进行亲电加成反应,同时苯炔三键的另一端对羰基碳原子进行亲核加成,从而得到稠合四氢喹啉产物。

合成缓蚀剂主剂Mannich碱的方法改进

以甲醛、环己胺、苯乙酮为主要原料,利用Mannich反应合成Mannich碱,考察了原料配比对Mannich碱缓蚀剂的缓蚀性能的影响,确定了Mannich碱的优化合成工艺。当甲醛、环己胺和苯乙酮的物质的量之比为3∶2∶3时,Mannich碱缓蚀剂的缓蚀效果最好。在60℃20%的盐酸中,Mannich碱用量为1.0%时,钢片腐蚀速率为0.36 g.m-2.h-1,在90℃20%的盐酸中,Mannich碱用量为2.0%时,钢片腐蚀速率为1.2 g.m-2.h-1。

Mannich碱型缓蚀剂的合成

以苯乙酮、甲醛、乙二胺为主要原料,合成了一种适用于盐酸介质的Mannich碱型高效酸化缓蚀剂JKY,并将其与OP-10、甲醛复配,得到复配缓蚀剂,分析比较了各缓蚀剂的缓蚀效果。结果表明,60℃、常压下,在土酸(12%HCl+3%HF)中加入质量分数为0.3%的缓蚀剂JKY,N80钢片腐蚀速率为1.431g.m-2.h-1,缓蚀率为98.3%;复配缓蚀剂有效地解决了单一Mannich碱型缓蚀剂水溶性差的问题,且抗HCl和HF腐蚀性能更好,其加量为1.0%时,在最佳复配比(JKY∶OP-10∶甲醛=0.7%∶0.1%∶0.2%)下,N80钢片腐蚀速率仅为0.294g.m-2.h-1,缓蚀率达99.65%。