Preparation and evaluation of tamsulosin hydrochloride sustained-release pellets modified by two-layered membrane techniques

The aim of the present study was to develop tamsulosin hydrochloride sustained-release pellets using two-layered membrane techniques.Centrifugal granulator and fluidizedbed coater were employed to prepare drug-loaded pellets and to employ two-layered membrane coating respectively.The prepared pellets were evaluated for physicochemical characterization,subjected to differential scanning calorimetry(DSC)and in vitro release of different pH.Different release models and scanning electron microscopy(SEM)were utilized to analyze the release mechanism of Harnual■ and home-made pellets.By comparing the dissolution profiles,the ratio and coating weight gain of Eudragit■ NE30D and Eudragit■ L30D55 which constitute the inside membrane were identified as 18:1 and 10%-11%.The coating amount of outside membrane containing Eudragit■ L30D55 was determined to be 0.8%.The similarity factors(f_(2))of home-made capsule and commercially available product(Harnual■)were above 50 in different dissolution media.DSC studies confirmed that drug and excipients had good compatibility and SEM photographs showed the similarities and differences of coating surface between Harnual■ and self-made pellets before and after dissolution.According to Ritger-Peppas model,the two dosage form had different release mechanism.

高浓度甲状腺素对软骨细胞聚集体(pellets)体外形成软骨组织的作用

目的：药物浓度（100nM）甲状腺素对组织工程软骨形成的作用。方法：将软骨细胞聚集体分为常规培养组（DMED＋10％FBS）和100nM甲状腺素组（DMED＋10％FBS＋100nM甲状腺素），体外培养1、2和3周取材进行大体形态、组织学、二型胶原和十型胶原免疫组化染色和软骨特异基因PCR分析。结果：100nM甲状腺素组形成的软骨细胞聚集体的体积和湿重均明显低于常规培养组，甲苯胺兰、二型胶原（C01II）染色较常规培养组弱，软骨细胞特异基因的表达水平与常规培养组相似，软骨细胞肥大相关基因十型胶原（ColX）及基质金属蛋白酶13（MMP13）的表达较对照组减弱，成骨方向分化相关基因（ColI，Runx2）的表达与常规培养组相似。结论：高浓度甲状腺素能够抑制软骨细胞肥大，但同时也抑制了软骨细胞增殖和软骨细胞基质分泌。

盐酸二甲双胍缓释骨架微丸的研制

采用挤出滚圆造粒机制备盐酸二甲双胍缓释骨架微丸,通过单因素考察和正交设计筛选最优化处方及工艺条件,评价了微丸的粉体学性质和体外释放度。本工艺中微晶纤维素(MCC)的质量分数为10%,乙基纤维素(EC)和硬脂酸物质的量比为1∶1,黏合剂采用质量分数为2%的羟丙基甲基纤维素(HPMC K4M),在此条件下经烘干制得的盐酸二甲双胍缓释骨架微丸具有较好的缓释效果,释药动力学符合Higuchi方程,且圆整度好。本方法制备盐酸二甲双胍缓释骨架微丸工艺可靠,质量可控。

复方单硝酸异山梨酯阿司匹林双缓释微丸胶囊的研制(Ⅱ)

以乙基纤维素、丙烯酸树脂Ⅱ和丙烯酸树脂Ⅲ为骨架材料 ,分别制备单硝酸异山梨酯和阿司匹林混合骨架缓释微丸 ,并通过包薄膜衣进一步控制药物的释放 通过测定微丸的释放度对处方工艺进行评价 ,选择最佳微丸灌装胶囊 胶囊中两种药物均达到良好的缓释效果 ,符合中国药典对缓释制剂的要求 其体外释放过程同时符合Higuchi方程和一级释药方程 ,R2 值均在 0 .

挤出滚圆法制备氢溴酸右美沙芬骨架缓释微丸

目的以乙基纤维素和硬脂酸为骨架材料 ,采用挤出滚圆法制备氢溴酸右美沙芬骨架缓释微丸。方法以圆整度和释放度为评价指标 ,先对工艺因素 (挤出速度 ,滚圆速度 ,滚圆时间及热处理温度 )和处方因素 (乙基纤维素与硬脂酸的比例 ,微晶纤维素的用量 ,润湿剂的用量 )进行了单因素考察 ,然后进一步采用正交设计对其优化。结果优化条件所得缓释微丸外观圆整 ,粒子大小分布均匀 ,具有明显的缓释特性。结论通过以上处方和工艺可以制备具有 1

盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸的制备及处方工艺优化

目的制备盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用挤出-滚圆法制备盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸,研究工艺及处方因素对盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸的制备和释放度的影响,采用星点-效应面优化法确定最优处方。结果确定最优处方的质量分数及工艺参数为:乙基纤维素(EC)9.06%、十八醇(octadecanol)48.03%、微晶纤维素(MCC)22.91%、无水乙醇适量,挤出速度30 r.min-1、滚圆转速1 377 r.min-1、滚圆时间40 min。结论盐酸普萘洛尔骨架型缓释微丸体外释药缓慢、持续、平稳。

高压粉末制样波长色散X射线荧光光谱法测定生物样品中23种元素

应用X射线荧光光谱法（XRF）分析生物样品时,采用传统低压粉末制样方法（压强220-440 MPa）难以将样品压制成符合测定需要的样片,样片表面粗糙,粉末容易脱落,污染XRF仪器样品室,影响仪器的长期稳定性。本文采用高压粉末制样方法在1760 MPa下压制则完全克服了低压制样的弊端,制备的样片表面光滑、致密,大幅改善了制样重现性,5次制样重现性为0.1%-2.6%,且降低了仪器的维护成本。在此基础上,建立了波长色散X射线荧光光谱法直接测定生物样品中23种主次量元素（Al、Ca、Cl、K、Mg、Na、P、S、Si、Ba、Br、Co、Cr、Cu、Fe、Mn、Ni、Pb、Rb、Sr、Ti、V、Zn）的分析方法,采用经验系数法、散射线内标法和峰背景作内标校正基体效应,大部分元素的方法精密度提高至0.4%-11.3%,检出限为0.08-140.96μg/g。经国家一级生物标准物质验证,表明方法准确可靠,能满足日常分析要求。

湿法研磨结合挤出滚圆法制备非诺贝特缓释微丸及工艺考察

目的湿法研磨结合挤出滚圆法制备稳定性良好的非诺贝特骨架型缓释微丸。方法将微粉化非诺贝特与亲水性载体共研磨,研磨液用固体辅料吸收,通过挤出滚圆法制备缓释微丸。以制剂体外释放度及加速试验中制剂稳定性为指标,筛选了研磨混悬液中亲水性载体的种类,考察了微晶纤维素用量、乳糖用量、挤出次数、滚圆时间等对药物释放的影响。结果以质量浓度为0.1 kg·L^-1聚维酮（K30）为亲水载体溶液,药物与载体质量之比为10∶1时,制备微丸的释放度符合中国卫生部颁发标准（1 h释放10%-30%;4 h释放50%-75%;7 h释放75%以上）,体外释药过程符合Higuchi方程。结论成功地制备了非诺贝特骨架型缓释微丸,该制备工艺重现性好,具有理想的缓释效果,加速试验稳定性良好。

快速崩解茶碱包衣小丸骨架片的研制

用挤出 /滚圆法以茶碱为模型药物研制快速崩解包衣小丸骨架片。以 Eudragit NE30 D或 RL /RS30 D为包衣材料 ,用底喷式流化床包衣 ,再压制成骨架片。对包衣材料的种类、压片辅料的组成和用量、压片力等因素进行了考察优化 ,得到了符合美国药典释放度要求的包衣小丸骨架片。

挤出-滚圆法制备枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸

目的制备枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸,研制枸橼酸莫沙必利新剂型。方法采用挤出-滚圆法制备枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸,考察润湿剂用量、挤出速度及滚圆速度对释放度的影响,并通过加速试验考察制剂的稳定性。结果枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸的释药动力学符合Higuchi方程,制剂稳定性良好。结论本方法制备枸橼酸莫沙必利骨架缓释微丸工艺可靠,质量可控。

扑热息痛缓释微丸的制备

目的制备扑热息痛缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用挤出滚圆法制备扑热息痛素丸,在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对其包衣,制备扑热息痛缓释微丸。用释放度测定法考察影响药物释放的各种因素,对包衣微丸体外释药机理进行研究。结果包衣材料为丙烯酸树脂NE30D(Eudragit NE30D),质量分数增加6%时包衣微丸在pH 6.18的磷酸盐缓冲液中呈现良好的缓释效果,体外释药过程基本符合Higuchi方程:Y=31.213t1/2+0.425(r=0.993 2)。结论采用挤出滚圆法和丙烯酸树脂流化床包衣,成功地制备了扑热息痛缓释微丸,其体外释药缓慢、持续平稳。

饲料制粒机环模结构强度分析

环模是压制颗粒饲料的核心工作部件,其失效形式主要是磨料磨损以及因为强度不足引起的疲劳破坏。通过对环模及模孔进行受力分析及应力计算,建立了环模结构参数与应力之间的映射关系,为改善环模结构,延长环模的使用寿命提供了依据。

X射线荧光光谱法测定海洋沉积物中的41种元素及氧化物

海洋沉积物样品具有盐分含量高、吸水性强、基体复杂、不同元素浓度差异悬殊等特点,其元素定量分析无论在样品前处理以及分析测试方法都有不少问题。特别是常微量元素很难用同一种方法进行测定,波长色散X射线荧光光谱可以很好的解决这一难题。因此,本文构建了粉末压片制样波长色散X射线荧光光谱法直接测定海洋沉积物样品中41种元素或其氧化物(Na_2O、MgO、Al_2O_3、SiO_2、P、S、Cl、K_2O、CaO、Fe_2O_3、Sc、Ti, V、Cr、Mn、Co、Ni、Cu、Zn、Ga、As、Br、Rb、Sr、Y、Zr、Nb、Mo、Cd、Sn、Sb、Ba、La、Hf、W、Pb、Bi、Ce、Nd、Th、U)的方法。样品在30 t的压力下保压30 s,制备的样片坚固光滑、吸潮性小。针对海洋地质样品的多样性,通过多种校准标准品拟合曲线进行测量,降低了检出限,优化了测量条件。用经验系数、理论α系数与经验系数相结合和康普顿散射线内标法校正元素间的基体效应。对土壤成分标准物质GBW07408和海洋沉积物成分标准物质GBW07315进行精密度考察,大部分元素的方法精密度提高至0.16%~3.87%,绝大多数主次痕量元素的测量精密度(RSD)小于4%,方法检出限为0.8~220μg/g。对渤海湾三个站位沉积物样品41种元素或其氧化物测定,结果表明,测定方法的重复性好,经国家一级标准物质验证,表明方法准确可靠,能满足日常分析要求。该方法对水系沉积物、土壤等陆地地化样品同样适用。

X射线荧光光谱在岩石分析中的应用评介

X射线荧光光谱(XRF)在岩石分析中的应用是其在地质材料领域分析应用的基础。文章以硼酸盐熔融制样、高精密度全自动化现代XRF仪器及软件和基体效应数学校正等为主的现代XRF理论与技术方法的引入、消化、研发及应用,多种标准物质系列的形成与实际应用研究工作,直接压片法岩石多元素精确分析的研究与应用和用能量色散X射线荧光光谱(EDXRF)进行岩石主次组分准确分析的探索等方面较全面地评介了XRF分析技术在我国岩石分析中应用的历史发展和已取得的重要成果。最后评介了这些成果的历史和现实意义:XRF作为一种快速、准确、高自动化的现代仪器分析方法已基本“替代”了传统的化学方法中主、次、痕量元素的分析,而成为当今地质材料多元素分析的主导方法。文章特别强调了在超细标准物质研制与超细样品制备方面的研究工作以及该项研究的意义和可能的深远影响,美国国家标准与技术研究院(NIST)在这方面的研究工作标志着这将是地质分析技术研究的一个新的研究方向。引文161篇。

药物控制释放方法

药物控制释放方法是目前药物学发展的一个重要领域。本文从贮库型和基质型两方面较为详细地综述了高分子药物控制释放的方法。

盐酸普罗帕酮骨架型缓释微丸的制备及其释药机制的探讨

目的采用性质不同的蜡质材料制备盐酸普罗帕酮骨架型缓释微丸,并探讨其释药机制。方法采用熔融法提高蜡质材料的堆密度后通过挤出-滚圆法制备盐酸普罗帕酮骨架型缓释微丸,并采用正交设计法进行处方优化。结果采用熔融法制得的骨架型缓释微丸具有良好的缓释效果。其释药过程用Hixson-Crowell溶蚀方程模型拟合的拟合度最好,相关系数r】0.9999;同时应用Ritger-Peppas方程进行验证,证明该骨架微丸的释药过程主要为溶蚀过程。结论不同蜡质材料由于其疏水性质不同,混合使用可以制备盐酸普罗帕酮骨架缓释微丸。

层次分析法在生物质能优势分析中的应用

可再生能源是国家一直关注的问题.然而,当前使用的主要能源依然是化石能源,煤、石油、天然气,这类化石能源都存在储量和污染等问题.生物质颗粒作为一种可再生的清洁能源,是生物质能源化利用最简单最直接的途径之一.文中利用层次分析法将生物质颗粒与三种常规能源做比较,最终得出生物质颗粒在四种能源中的优势,比较适合在生物质原料丰富的地区加以推广使用,减少大气污染.

双氯灭痛缓释复合骨架微丸制备工艺影响因素

目的用新辅料甲壳胺 (CS)与三聚磷酸钠 (TPP Na)发生聚合反应 ,生成复合骨架材料 ,以双氯灭痛为模型药物 ,制备缓释复合骨架微丸 ,并对其制备工艺影响因素进行考察。方法通过对反应温度、干燥条件、丸径、聚合反应时间、TPP Na的浓度、pH值、含药量、(CS)的粘度、浓度、脱乙酰度 (D .D) %等项试验 ,以释放度为检验指标确定制备工艺条件。结果所得缓释微丸外观圆整、粒子大小分布均匀 ,流动性好。反应温度干燥条件对微丸性质有影响。其他条件对微丸性质影响不大。缓释结果符合《中华人民共和国药典》规定。结论甲壳胺 三聚磷酸钠可以作为双氯灭痛缓释微丸的骨架材料。

机械系统可靠性模糊分配方法研究及应用

现有的几种用模糊数量化模糊语言进行可靠性模糊分配的方法存在计算过程复杂的缺陷,影响实际应用效果。在梯形模糊数量化模糊语言的基础上引入了模糊数明晰化方法,数据处理通过简单编程即可完成;充分考虑人们对事物认识的模糊性,引入偏重系数对层次分析法的比例标度法进行改进,使各影响因素权重的计算结果更符合实际。将改进后的模糊综合评判法与层次分析法结合进行环模制粒机可靠性分配,结果证明该分配方法实用、合理。

布洛芬膜控型和骨架型缓释微丸的制备和对比

目的制备布洛芬膜控型和骨架型两种缓释微丸,并对体外释放进行分析,研究两者的释药机理。方法两种缓释微丸均采用离心制丸机粉末层积法上药,流化床底喷包衣进行制备,采用Eudragit RLPO作为骨架材料和Eudragit RLPO与E100作为膜控缓释材料。结果微丸光滑圆整,硬度适中,适合包衣,两种微丸均具有明显缓释效果,释药机制为扩散和溶蚀协同作用。结论膜控型缓释微丸释放优于骨架型缓释微丸,制备工艺稳定可行。