新的钙通道阻滞剂 MC9204 对离体兔动脉环的作用

目的：比较ＭＣ９２０４和ｎｉｆｅｄｉｐｉｎｅ（ＮＩＦ）的扩血管强度，并观察ＭＣ９２０４是否具有血管选择性作用。方法：采用离体血管张力实验法，观察ＭＣ９２０４和ＮＩＦ的扩血管作用。结果：ＭＣ９２０４和ＮＩＦ对ＫＣｌ、ＣａＣｌ２和去甲肾上腺素（ＮＥ）引起的离体兔动脉环收缩反应均具有显著的拮抗作用，使剂量－效应曲线右移。在ＮＥ双相收缩实验中，二药均可显著抑制ＮＥ依外Ｃａ２＋性收缩反应，而对ＮＥ依内Ｃａ２＋性收缩反应无抑制作用。结论：ＭＣ９２０４扩血管作用强于ＮＩＦ，ＭＣ９２０４对肾动脉和肠系膜上动脉的抑制作用强于腹主动脉，具有一定的血管选择性作用，此作用通过抑制细胞外Ｃａ２＋的进入而实现。

Mc9204对肾性高血压大鼠血压及肾脏血流动力学的影响

目的：观察并比较Ｍｃ９２０４（Ｃ＿（２０）Ｈ＿（２４）ＣｌＮＯ＿４，３７７）和硝苯地平（Ｎｉｆ）对肾性高血压大鼠血压及肾脏血流动力学的影响．方法：采用颈动脉插管测定血压，比色法测定肾血流量（ＲＢＦ），肾小球滤过率（ＧＦＲ）和尿Ｎａ￣＋．结果：ｉｖ连续输入Ｍｃ９２０４１，３，１０μｇ／（ｋｇ·ｍｉｎ）三个剂量，均能产生明显的降压作用，与空白对照组有显著差异（降压百分比分别为１７．７３±５．６３，３６．２１±９．００，５０．２３±５．１７ｕｓ４．２２±１．５１，５．００±３．０７，５．５０±３．０４，ｎ＝７，Ｐ＜０．０１）．并表现出剂量依赖性，Ｍｃ９２０４１μｇ／（ｋｇ·ｍｉｎ）使ＲＢＦ和ＧＦＲ同步增加，并出现排钠利尿作用．大剂量时，由于血压的过度降低，此作用被抵消．结论：Ｍｃ９２０４具有显著的降压及增加ＲＢＦ的作用，此作用明显大于Ｎｉｆ．