两株高DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制活性的药用植物内生真菌筛选

从7种中国南方药用植物中分离了278株内生真菌,分析了其发酵液甲醇提取物对人DNA拓扑异构酶Ⅰ(hTo-poI)松驰活性的抑制能力。对2株具有高hTopoI抑制力的内生真菌(LF4-7L和LF6-1)进行了深入研究。通过发酵物对hTo-poI抑制能力的时间变化曲线,表明2株内生真菌的hTopoI抑制物质在其生长停滞阶段才大量产生和积累。经分子鉴定,LF4-7L可能是阴炭团菌(Hypoxylon stygium),而与LF6-1L最相近的是毛竹基腐病菌(Arthrinium phaeospermum)。

从红树林内生真菌筛选重组人DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的研究

从6种红树林植物中分离到60株内生真菌。通过重组人DNA TopoisomeraseI(hTopoI)的松弛活性的抑制实验筛选发现:有45%的菌株代谢产物对hTopoI松弛质粒抑制活性的IC50小于1/2,并筛选到两株对hTopoI具有强烈抑制活性的内生真菌MF54和MF60,其IC50均为1/128。以上研究结果表明:一些红树林内生真菌的代谢产物对hTopoI表现出良好的抑制活性,有望从中发现潜在的抗肿瘤先导化合物。