Ghrelin、melanotan-Ⅱ以及胆囊收缩素对下丘脑双侧室旁核损伤大鼠摄食的影响

目的探讨大鼠下丘脑双侧室旁核(PVN)损伤引起的过食和肥胖的产生机制。方法 Wistar雄性大鼠36只,通过电损伤下丘脑双侧PVN使大鼠产生过食和肥胖,检测ghrelin、melanotan-II(MT-II,一种合成的α-黑色素细胞刺激素——α-MSH的结构同源体)以及胆囊收缩素-8(CCK-8)摄食作用的改变。结果双侧PVN损伤后大鼠的体重和摄食量明显增加,显示出过食和肥胖,手术后1周,外周给与Ghrelin,3～4h后PVN损伤组比伪损伤组的摄食量增加明显,Ghrelin显示出更强的刺激摄食的作用;中枢给予MT-Ⅱ可明显抑制24h节食大鼠的食物摄取,然而PVN损伤后MT-II对24h节食大鼠摄食的抑制作用减弱甚至消失;外周给予CCK-8可明显抑制大鼠各时间段的摄食作用,PVN损伤组和伪损伤组之间未见明显差异。结论大鼠下丘脑双侧PVN损伤引起的过食和肥胖可能与增强的ghrelin对摄食的刺激作用和(或)α-MSH受体的破坏有关。

外用Melanotan在英国试验

澳大利亚EpiTan公司将从4月开始做Melanotan(Ⅰ)新的外用制剂的英国试验。(Ⅰ)是Ct黑色素细胞刺激激素类似物，用于预防日晒损伤。它刺激黑色素的生成，使皮肤变黑从而保护皮肤免受紫外线的辐射。它正被开发成植入剂型，于2006年晚期或2007年初在澳大利亚上市。但EpiTan说，外用的喷雾剂使用要容易得多，并且能使药物更均匀地分布在身上。这项英国研究将纳入约30例健康志愿者，

EpiTan公司致力于开发Melanotan

位于澳大利亚墨尔本的Epitan公司主要致力于开发和商业化其主导产品Melanotan(Ⅰ)，(Ⅰ)是一种天然存在激素α—MSH的人工合成品，α—MSH可刺激皮肤黑色素的生成。

Melanotan的缓释产品申请专利

澳大利亚EpiTan公司在早期临床获肯定结果后，已经将其领先产品Melanotan所有缓释剂型申请了新的国际专利。公司说，他们继续对黑色素刺激类产品的每日推注剂型产品研究，但是这次发现需要更高的使用剂量。专利申请覆盖了已有的多种缓释剂型产品，包括皮下植入剂、局部给药剂、口服剂和其它剂型。公司已经完成了该药减少日光灼伤的Ⅱ期临床试验，并且盼望能申请预防和治疗紫外线引起的皮肤损伤。