挤出-滚圆和流化床包衣法制备盐酸二甲双胍肠溶微丸

目的研制盐酸二甲双胍肠溶微丸。方法采用挤出-滚圆工艺和流化床包衣法制备,用正交试验设计优化处方,考察产品的体外释放度。结果制得的盐酸二甲双胍肠溶微丸圆整度高、收率高、体外释放度好。结论所用制备工艺简单易行,重现性好。

盐酸二甲双胍肠溶微丸的成型工艺研究

目的通过工艺参数优化,制备释放度符合肠溶制剂要求的盐酸二甲双胍肠溶微丸。方法使用流化床底喷包衣设备,首先制备并优化盐酸二甲双胍的载药微丸(黏合剂是HPMC,6×10-3Pa·s,用量为质量分数2·0%),然后考察肠溶包衣溶媒、HPMC隔离层和EudragitR○L100-55用量对肠溶衣膜抗酸能力的影响。结果水分散体包衣法比乙醇溶液包衣法需要更多的包衣增重。隔离层可以显著降低水分散体包衣法所需的肠溶材料用量,但对于乙醇溶液包衣法制备的样品几乎没有影响结论当EudragitR○L100-55包衣增重在25%以上时,以水分散体为包衣溶媒并增加隔离层的工艺方法,能使盐酸二甲双胍载药微丸具备较理想的肠溶特征。

HPLC法测定盐酸二甲双胍肠溶胶囊及片剂的人体药代动力学及其生物利用度

11例健康男性志愿者,随机分为两组,分别交叉口服盐酸二甲双胍肠溶胶囊和片剂,用反相高效液相色谱法测定血浆样品,进行生物利用度研究.结果表明,口服两种剂型后药物均能很快吸收,口服1000mg盐酸二甲双胍肠溶胶囊和片剂的达峰时间(Tpeak)分别为2.28±0.38h和2.03±0.40h;峰浓度(Cmax)为2.52±0.90mg/l和2.38±0.74mg/l;口服两种剂型的吸收迟滞时间(Tlag)分别为0.47±0.11和0.35±0.32h;二者的药时曲线下面积(AUC)分别为12.74士4.28mg·h^(-1)·L^(-1)和12.70±5.03mg·h^(-1)·L^(-1);消除半衰期(T_(1/2))分别为1.74±0.49h和1.98土0.76h ;经t检验,两种剂型的药代动力学参数无显著性差异,口服盐酸二甲双肌肠溶胶囊对其片剂的相对生物利用度为100.3%.

2种国产盐酸二甲双胍肠溶胶囊在健康人体的生物等效性

目的研究健康受试者单剂量口服2种国产盐酸二甲双胍(降糖药)肠溶胶囊的药代动力学和生物等效性。方法采用开放、双周期随机交叉给药方案,22名健康男性受试者单剂量口服2种盐酸二甲双胍肠溶胶囊1000mg,用HPLC法测定血浆中二甲双胍浓度,计算其主要药代动力学参数。结果单剂量口服盐酸二甲双胍肠溶胶囊受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:AUC0-tn分别为(9.08±3.59)和(9.09±3.28)μg·h·mL-1;AUC0-∞分别为(9.72±3.67)和(9.88±3.62)μg·h·mL-1;Cmax分别为(1.76±0.69)和(1.80±0.63)μg·mL-1;tmax分别为(3.70±1.08)和(3.77±0.81)h;t1/2分别为(3.03±0.49)和(3.08±0.52)h;F为(103.6±36.9)%。结论 2种制剂具有生物等效性。

对某国产盐酸二甲双胍肠溶胶囊溶出度的评价研究

目的:评价盐酸二甲双胍肠溶胶囊在不同pH条件下的溶出曲线。方法:参照2010版《中华人民共和国药典》附录XB、XD,采用桨法考察盐酸二甲双胍肠溶胶囊在pH分别为1.0、4.0、纯水条件下2h后调节为pH6.8磷酸缓冲液再溶出1h的溶出性能,HPLC法测定溶出液中二甲双胍浓度,DDSolver 1.0对溶出曲线进行分析。结果:盐酸二甲双胍肠溶胶囊在pH1.0、pH4.0及纯水2h内几乎不释放,而在pH6.8的磷酸盐缓冲液中45min内释放达90%以上。经软件DDSolver1.0分析3种pH条件下的溶出曲线是相似的。结论:该二甲双胍肠溶胶囊在不同pH条件下的溶出曲线是相似的,对于不同患者溶出性能一致,药品品质较佳。

盐酸二甲双胍肠溶胶囊对患糖尿病肥胖症者ISI、BMI、血脂变化的影响

目的分析盐酸二甲双胍肠溶胶囊对患糖尿病肥胖症者胰岛素敏感指数(ISI)、体质量指数(BMI)、血脂变化的影响。方法 50例糖尿病肥胖症患者,依据随机数字表法分为研究组与对照组,各25例。对照组患者给予常规方案治疗,研究组患者采取盐酸二甲双胍肠溶胶囊治疗。对比两组患者临床疗效,分析治疗后两组患者ISI、BMI、血脂变化情况。结果研究组患者治疗后血糖控制情况优于对照组(P<0.05);研究组治疗后ISI、BMI、血脂水平均优于对照组(P<0.05)。结论在治疗糖尿病肥胖症中,应用盐酸二甲双胍肠溶胶囊治疗,生物利用度高,可以降低餐后高血糖,副作用小,安全性高,对疾病治疗可发挥积极影响,可在实际患者治病疗程上推广应用。

探究盐酸二甲双胍肠溶胶囊对2型糖尿病周围神经病变患者的氧化应激作用

目的探究盐酸二甲双胍肠溶胶囊对2型糖尿病周围神经病变患者的氧化应激作用。方法 84例2型糖尿病周围神经病变患者,依据随机数字表法分为研究组和对照组,各42例。对照组患者给予那格列奈片治疗,研究组患者给予盐酸二甲双胍肠溶胶囊治疗。比较两组临床疗效。结果治疗后,研究组患者腓总神经及正中神经感觉传导速度(SNCV)及运动传导速度(MNCV)均显著高于治疗前(P<0.05),且显著高于对照组(P<0.05),血清丙二醛(MDA)水平显著低于对照组(P<0.05),超氧化物歧化酶(SOD)活性显著高于对照组(P<0.05)。结论盐酸二甲双胍肠溶胶囊能够有效抑制2型糖尿病周围神经病变患者的氧化应激反应,并显著提高患者的神经传导速度,值得临床推广。

君力达盐酸二甲双胍肠溶胶囊治疗2型糖尿病的有效性和安全性研究

目的探究分析君力达盐酸二甲双胍肠溶胶囊治疗2型糖尿病的有效性和安全性。方法随机选取2012年2月—2013年2月期间在该院进行观察治疗的100例2型糖尿病患者作为该次药物研究的试验对象,并将其分为试验组50例和对照组50例,其中对照组患者给予盐酸二甲双胍片剂治疗,试验组患者给予君力达盐酸二甲双弧肠溶胶囊治疗,疗程为6个月,对比分析两组患者的治疗后的血脂水平、血糖水平及临床疗效等。结果采用君力达盐酸二甲双弧肠溶胶囊治疗的试验组患者其临床疗效显著,其血脂水平、血糖水平均显著下降,与治疗前相比差异有统计学意义(P<0.05)。结论君力达盐酸二甲双胍肠溶胶囊治疗2型糖尿病的效果确切,不良反应用少,因此,在临床治疗2型糖尿病上具有较高的有效性和安全性。

HPLC法测定盐酸二甲双胍肠溶微丸胶囊中双氰胺的含量

目的:建立HPLC法测定盐酸二甲双胍肠溶微丸胶囊中的有关物质(双氰胺)的含量方法。方法:色谱条件为:Inertsil-ODS-3(4.6mm×150mm,5μm),流动相为乙腈-0.05%庚烷磺酸钠水溶液(16∶84),检测波长218nm,流速1mL·min^(-1)。结果:进样量在0.5～5ng时,与峰面积线性关系良好,r=0.9998(n=6)。平均回收率99.4%,精密度RSD=0.5%(n=6)。

心理干预联合格华止盐酸二甲双胍肠溶胶囊治疗2型糖尿病的有效性安全性研究

目的 研究分析心理干预联合格华止盐酸二甲双胍肠溶胶囊治疗2型糖尿病的有效性安全性。方法 选取杭州市余杭区闲林街道社区卫生服务中心2015年5月-2016年10月收治的80例2型糖尿病患者为研究对象,随机分为对照组和实验组,每组患者各为40例。对照组给予瑞格列奈治疗,实验组在此基础上给予格华止盐酸二甲双胍肠溶胶囊治疗,进行心理干预,关注患者的心理状态,加强与患者的沟通和交流,增加患者的治疗信心和治疗依从性。结果 经过对应的治疗后,实验组患者与对照组均未出现严重的不良反应,安全性较好。实验组患者发生低血糖的概率（15.0%）显著高于对照组（5.0%）,具有统计学意义（P〈0.05）。治疗前,实验组与对照组患者的空腹血糖水平分别为（9.21±2.31）和（9.38±2.28）nmol/L,比较差异无统计学意义。实验组患者空腹血糖水平（7.31±1.02）nmol/L显著低于对照组（7.90±0.82）nmol/L。可得,实验组患者糖尿病治疗效果显著优于对照组,比较差异具有统计学意义（P〈0.05）。结论心理干预联合格华止盐酸二甲双胍肠溶胶囊治疗2型糖尿病治疗有效性较高,不良反应发生率较低,具有临床推广的意义。

君力达盐酸二甲双胍肠溶胶囊联合阿卡波糖对糖尿病患者空腹及餐后2h血糖、糖化血红蛋白以及甘油三酯水平的影响

目的探讨君力达盐酸二甲双胍肠溶胶囊联合阿卡波糖对糖尿病患者空腹及餐后2h血糖、糖化血红蛋白以及甘油三酯水平的影响。方法选取在该科住院治疗的糖尿病患者52例,按照数字随机方式将患者分为对照组和观察组,各组为26例,分别对两组患者进行严格饮食控制及加强锻炼,对照组在此基础上实施君力达盐酸二甲双胍肠溶胶囊予以口服治疗,0.5 g/次,3次/d;观察组患者在上述药物基础上给予联合阿卡波糖50 mg予以治疗,嚼碎吞服,3次/d,持续12周。结果两组患者治疗前,就空腹血糖(FPG)及餐后2h血糖(2hPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)以及甘油三酯(TG)水平组间比较无明显差异(P<0.05)。两组患者治疗12周后,其空腹血糖(FPG)及餐后2h血糖(2hPG)、糖化血红蛋白(HbA1c)以及甘油三酯(TG)水平均呈现出明显降低状况,观察组患者治疗后与对照组相比,降低幅度明显高于后者且差异显著(P<0.05);观察组后总有效率(96.15%)与对照组(76.92%)相比,明显高于后者且差异明显(P<0.05);观察组治疗12周后,其血糖控制的疗效与对照组相比,明显高于后者(P<0.05)。结论针对糖尿病患者,在对其进行严格的控制饮食及加强锻炼的基础上,采取君力达盐酸二甲双胍肠溶胶囊联合阿卡波糖进行治疗,其疗效更为确切,能够对患者的血糖水平具有很好的改善效果,有效降低低血糖相应发生率,在临床当中具有很好的应用和推广价值。

西格列汀联合盐酸二甲双胍肠溶胶囊控制2型糖尿病的临床观察

目的:研究在2型糖尿病患者中选取西格列汀与盐酸二甲双胍肠溶胶囊联合疗法的临床效果及应用价值。方法:收治2型糖尿病患者84例,平分两组。将予以盐酸二甲双胍肠溶胶囊单独治疗的患者作为参照组,将予以西格列汀与盐酸二甲双胍肠溶胶囊联合治疗的患者作为试验组,观察、对比两组的临床效果。结果:试验组空腹血糖、餐后2 h血糖、糖化血红蛋白、胰岛素抵抗指数、空腹胰岛素、体重指数与参照组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:将西格列汀与盐酸二甲双胍肠溶胶囊联合疗法在控制2型糖尿病中疗效比较确切,能够改善患者血糖水平,提升治疗效果。

格列吡嗪控释片联合盐酸二甲双胍肠溶胶囊治疗2型糖尿病的疗效

目的:探究给予2型糖尿病患者格列吡嗪控释片联合盐酸二甲双胍肠溶胶囊的应用效果。方法:选择2019年1月至2019年12月期间在漯河市第三人民医院治疗的102例2型糖尿病患者作为研究对象,并将其随机分为两组,每组51例,其中一组用格列吡嗪控释片治疗(单用组),另一组在此基础上联合盐酸二甲双胍肠溶胶囊治疗(联用组)。两组患者均持续治疗3个月,观察治疗前后的血糖水平、不良反应发生率以及临床疗效。结果:单用组患者和联用组的血糖水平在治疗前相比较,差异无统计学意义(P>0.05);而治疗后,联用组的血糖水平明显优于单用组,差异具有统计学意义(P<0.05)。单用组患者的不良反应发生率高于联用组,差异具有统计学意义(P<0.05)。联用组治疗总有效率明显高于单用组,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:格列吡嗪控释片联合盐酸二甲双胍肠溶胶囊对2型糖尿病患者具有较好的应用效果,能够有效控制其血糖水平,降低不良反应发生率。

溃疡汤联合西药治疗脾虚湿盛型十二指肠溃疡随机平行对照研究

[目的]观察溃疡汤联合西药治疗脾虚湿盛型十二指肠溃疡疗效。[方法]使用随机平行对照方法,将150例住院患者按随机数字表法分为两组。对照组75例雷贝拉唑,20mg/次,早晚餐前30min;克拉霉素,500mg/次,2次/d;阿莫西林,1g/次,2次/d。治疗组75例溃疡汤(半夏10g,黄芩、干姜、人参、灸甘草各6g,黄连3g,大枣5枚),1剂/d,水煎200mL,早晚口服;西药治疗同对照组。连续治疗14d为1疗程。观测临床症状、不良反应。连续治疗4疗程,判定疗效。[结果]治疗组痊愈28例,显效29例,有效17例,无效1例,总有效率98.67%。对照组痊愈23例,显效22例,有效18例,无效12例,总有效率84.00%。治疗组疗效优于对照组(P<0.05)。[结论]溃疡汤联合西药治疗脾虚湿盛型十二指肠溃疡效果显著,值得推广。

基于盐酸度洛西汀肠溶微丸的原研及仿制胶囊剂的稳定性考察

考察了基于盐酸度洛西汀肠溶微丸的3种胶囊剂[原研制剂欣百达？,以醋酸羟丙甲基纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）为肠溶包衣材料,以及2种仿制制剂（分别以HPMCAS和甲基丙烯酸树脂Eudragit L30D-55为肠溶包衣材料）]在加速试验（40℃、相对湿度75%）中的稳定性。将3种胶囊剂分别于加速条件放置6个月,考察试验期间3种制剂的药物含量、微丸尺寸和形态以及释放特性稳定性。结果显示,原研制剂及2种仿制制剂在加速试验期间药物含量均大于95%、微丸尺寸和形态无明显变化,提示两种肠溶材料均与药物有良好的化学相容性,物理性质稳定;但采用Eudragit L30D-55的仿制制剂2中药物含量在6个月时有轻微下降。通过相似因子（？2）判断,3种制剂在加速试验期间药物释放特性保持稳定,但仿制制剂2在p H 6.8磷酸盐缓冲溶液中释放不完全。因此,本试验提示在开发高质量盐酸度洛西汀肠溶微丸仿制制剂中HPMCAS是更好的肠溶辅料。