铜催化不对称硅氢化1,4-还原α,β-不饱和Michael受体反应的研究进展

概述了近年来铜催化不对称硅氢化1,4-还原各类α,β-不饱和Michael受体如α,β-不饱和酯、酮、氨基酸酯、腈、砜、硝基化合物以及磷酸酯等的研究进展.

1种新型喹唑啉类抗癌试剂的合成及其抗癌活性研究

6-氨基-4-(4-苯氧基苯乙氨基)喹唑啉(QNZ)是一种喹唑啉类NF-κB抑制剂,也是近年来炙手可热的抗癌候选药物之一.抗癌药物阿法替尼有着与QNZ相同的喹唑啉母环结构,并且含有一个Michael受体单元,这种亲电性的药效基团在促氧化抗癌策略中发挥着重要的化学调控作用.基于QNZ与阿法替尼的结构共性,通过分子骨架杂合,设计合成一种新型亲电分子QNZ-Afa.证实了化合物QNZ-Afa在癌细胞中的细胞毒性显著地强于正常细胞,并且以Hela细胞为模型证实了其在癌细胞中的毒性机制:通过促进细胞内活性氧(ROS)的产生从而诱导了细胞凋亡的发生.