美欧卡霉素胃内滞留漂浮型缓释片的制备及药代动力学研究

本文根据流体动力学平衡药物控释系统的设计原理,制备了美欧卡霉素胃内滞留漂浮型缓释片(简称MOM-HBS)。该片剂由缓释、速释两种颗粒压制而成,其胃内滞留时间长达7h以上,明显长于普通片(3～4h)。体外溶出符合一级动力学过程(Kr=0.1619h^(-1)).体内血约浓度经时曲线平缓持久,达到良好的缓释效果。体内外实验数据有显著的相关性(P<0.001),相对生物利用度较日本产干糖浆有明显提高。

4-二甲胺基吡啶催化美欧卡霉素的合成

由麦迪霉素Ａ直接酰化合成美欧卡霉素Ｃ具有工艺简便的特点．但用吡啶、Ｎ，Ｎ二乙基苯胺等普通催化剂，难以获得良好的效果．采用高效酰化催化剂——４二甲胺基吡啶（ＤＭＡＰ）催化直接酰化过程，反应在较低温度下完成，避免高温引起的分子内异构化。

进食对美欧卡霉素药代动力学和生物利用度的影响

目的 比较研究空腹、餐后单剂量po美欧卡霉素的药代动力学和生物利用度。方法 采用交叉给药方案 ,10名健康受试者空腹或餐后单剂量po 6 0 0mg美欧卡霉素 ,用HPLC测定血药浓度 ,SCIENTIST程序拟合药代动力学参数 ,t检验比较组间差异 ,双单侧t检验评价生物等效性。结果 空腹和餐后单剂量给药的药时曲线均符合单室模型 ,达峰时间tmax分别为 (0 .6 3± 0 .11) ,(1.0 2± 0 .31)h ,峰浓度cmax分别为 (2 .36± 0 .35 ) ,(1.82± 0 .32 ) μg·ml- 1 ,消除半衰期t1 2 分别为 (1.31± 0 .11) ,(2 .0 3± 0 .19)h ,药时曲线下面积AUC分别为 (6 .2 0± 1.2 8) ,(6 .88± 1.46 ) μg·h·ml- 1 。结论 进食使美欧卡霉素的吸收速度减慢、消除半衰期延长 ,但对吸收总量无显著影响 ,以AUC为指标进行评价 ,两者生物等效。

美欧卡霉素治疗61例呼吸道感染的临床评价

用美欧卡霉素(200mg tid 或400mg bid～tid,疗程7～14d)治疗轻、中度呼吸道感染61例,结果显示临床痊愈显效率为91.8%,治疗前细菌阳性率为86.9%,治疗后53例细菌阳性中47例细菌消除,细菌阴转率为88.7%,共分离致病菌56株,治疗后51株消除,细菌清除率为91.1%,不良反应发生率为6.56%。结果表明,美欧卡霉素对临床上 G~+菌、流感杆菌所致轻、中度呼吸道感染抗菌作用较好,安全有效。

罗他霉素抗感染31例

用罗他霉素及对照药美欧卡霉素治疗感染性疾病患者分别为３１例、３０例，总有效率（痊愈＋显效）分别为８７．０９％、７３．３３％，结果表明罗他霉素疗效与美欧卡霉素无明显差异，治疗组中除１例ＡＬＴ轻度增高外，余无明显不良反应，提示罗他霉素有较好的临床应用价值。

美欧卡霉素三种口服制剂的相对生物利用度比较

用微生物法测定血药浓度。本文报道6名健康志愿者口服美欧卡霉素干糖浆、片剂及胶囊后的生物利用度比较结果。口服1g上述三种剂型后,其相对生物利用度分别为100%、121%及100%。各主要参数三种剂型间也无显著差异。

新菌灵与美欧卡霉素对照治疗小儿以呼吸道感染为主的疾病

目的探讨小儿呼吸道感染性疾病的药物治疗。方法呼吸道感染性疾病等患者５４例，随机分为治疗组和对照组。治疗组２７例，用新菌灵（ＣＸＭ－Ａ）治疗。＜５岁服ＣＸＭ－Ａ１２５ｍｇ，每日２次，＞５岁服ＣＸＭ－Ａ２５０ｍｇ。每日２次。对照组２７例，用美欧卡霉素治疗，剂量为每公斤体重３０ｍｇ，分（３～４）次口服。结果治疗组总有效率为９６％，而对照组为８１．４８％（Ｐ＜０．０５）。新菌灵治疗上呼吸道感染、气管炎及支气管炎、肺炎的有效率分别为１００％、１００％和５０％。结论新菌灵治疗小儿呼吸道感染性疾病效果优于美欧卡霉素。