藏药翁布对溃疡性结肠炎的作用机制研究

基于网络药理学、分子对接和实验验证,探讨藏药翁布(Myricaria germanica)治疗溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的作用及机制。采用UHPLC-Q-Exactive-Orbitrap-MS技术对翁布原植物化学成分进行快速分析;基于网络药理学预测和筛选翁布治疗UC的核心成分、靶基因和主要通路,并对核心成分和靶点进行分子对接验证;通过葡聚糖硫酸钠(dextran sulfate sodium salt,DSS)诱导UC小鼠模型,观察翁布对UC小鼠的治疗作用。筛选出翁布治疗UC活性成分23种,作用于111个共同靶点;PPI网络分析显示AKT1、TNF、CASP3等可能是核心靶点;GO生物过程主要涉及炎症反应、免疫反应等;KEGG信号通路主要涉及MAPK信号通路、TNF信号通路等;分子对接显示核心靶点TNF、CASP3等与核心活性成分结合良好;翁布可以改善DSS诱导的UC小鼠的结肠长度和结肠黏膜损伤,降低结肠和血清中TNF-α和IL-6的含量。翁布通过大黄酸、异鼠李素、鞣花酸、蟛蜞菊内酯和去甲蟛蜞菊内酯等化合物调节TNF-α、PTGS2等靶点发挥治疗UC的作用。

翁布总黄酮提取工艺的优化及体外抗氧化研究

目的:优化翁布总黄酮的低共熔溶剂提取工艺,并考察其体外抗氧化活性。方法:采用单因素和响应面试验探究最佳提取工艺,测定DPPH和ABTS+自由基的清除能力。结果:当含水量为30%,料液比为1∶27.5,超声温度为64℃,超声时间为40 min时,翁布总黄酮的得率为29.722 mg/mL;当提取液的总黄酮浓度为1.0 mg/mL时,对DPPH和ABTS+自由基的清除率分别为98.13%和96.41%。结论:低共熔溶剂提取翁布总黄酮的效果明显,翁布总黄酮具有一定的抗氧化作用。

翁布总黄酮对佐剂性关节炎大鼠的免疫调节机制

目的研究翁布总黄酮对佐剂性关节炎(AA)大鼠的免疫调节机制。方法用弗氏完全佐剂(FCA)诱导大鼠AA模型。足容积法测量继发侧足肿胀度,观察该药对AA大鼠免疫器官的影响,MTT法检测ConA诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖转化,中性红实验测定小鼠腹腔巨噬细胞吞噬功能,酶联免疫吸附测定法(ELISA)测定腹腔巨噬细胞产生IL-2和TNF-α的水平。结果致炎后d 12,大鼠继发性关节炎出现,同时灌胃给予不同剂量的翁布总黄酮及吲哚美辛,连续两周。从d 24起,翁布总黄酮(1.0、1.5 g.kg-1)对AA大鼠继发性炎症反应有明显的治疗作用。翁布总黄酮各剂量组可不同程度降低AA大鼠胸腺指数和TNF-α含量,提高淋巴细胞增殖反应、腹腔巨噬细胞吞噬功能和IL-2的含量。结论翁布总黄酮对AA大鼠继发性炎症有治疗作用,其作用机制可能与其改善AA大鼠异常的细胞免疫功能有关。

藏药翁布不同提取物的体外抑菌实验研究

目的研究藏药翁布不同提取物的体外抑菌作用。方法采用滤纸片扩散法对藏药翁布Myricaria germanica(L.)Desv.水提物和醇提物分别进行了体外抑菌实验研究。结果藏药翁布水提物和醇提物对大肠杆菌的最低抑菌浓度分别为70%和50%,对其他8种菌的最低抑菌浓度均在5%以下,有显著的抑菌作用。结论翁布水提物的抑菌效果好于醇提物。

藏药翁布的酚性成分研究

从藏药翁布(Myricaria germanica)的60%丙酮提取物中进行了进一步研究,从中共分离得到了11个化合物。利用光谱和波谱分析法,分别鉴定为阿魏酸(1),松柏醇(2),阿魏酸葡糖苷(3),异落叶松脂醇(4),咖啡酸(5),对羟基桂皮酸(6),没食子酸(7),3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸(8),杜鹃醇(9),3-甲氧基-4-羟基-苯甲酸(10)和3,4,5-三羟基肉桂酸(11)。化合物1～11均为首次从该植物中分得,其中1～6和8～11为首次从水柏枝属植物中分离得到。

藏药翁布的黄酮类化学成分研究

从藏药翁布(Myricaria germanica)的60%丙酮提取物中分离得到了11个黄酮类化合物,利用光谱、波谱分析法鉴定其结构分别为:35,,4'-三羟基-73,'-二甲氧基黄酮(1),3,5,4'-三羟基-7-甲氧基黄酮(2),3,5,3',4'-四羟基-7-甲氧基黄酮(3),35,7,-三羟基-4'-甲氧基黄酮(4),柽柳素(5),山柰酚(6),槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)5,,7,4'-三羟基-3-O-β-D-葡萄糖醛酸(8),5,7,3'4,'-四羟基-3-O-β-D-葡萄糖醛酸(9),槲皮苷(10)和阿福豆苷(11)。上述化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物4、5、7～11为首次从水柏枝属植物中分离得到。

藏药翁布对急性炎症模型小鼠超氧化物歧化酶的影响

目的:研究单味藏药翁布对小鼠急性炎症作用与组织内超氧化物歧化酶(SOD)关系。方法:以小白鼠为实验动物,采用二甲苯作为致炎因子,复制急性炎症模型,用藏药翁布水提取物高剂量(7 50 g·kg-1)、低剂量(3 75 g·kg-1)灌胃7 d,测定炎症反应与组织内SOD。结果:藏药翁布水提物高、低剂量显著抑制二甲苯所致耳郭肿胀,并且组织SOD含量高于对照组,低于模型组。结论:藏药翁布水提物对小鼠急性炎症模型有显著抑制作用,并可有效抑制急性炎症引起的小鼠组织内自由基的升高。

藏药翁布挥发油化学成分GC-MS分析

采用水蒸气蒸馏法从藏药翁布嫩枝叶中提取挥发油,用GC-MS技术对其化学成分进行分析,用色谱峰面积归一化法计算各组分的相对含量。翁布挥发油中共鉴定出90种化合物,主要成分为脂肪烃24种(30.11%)、酯类11种(16.6%)、芳香烃15种(17.31%)、脂肪醇类4种(4.26%)、醚类2种(0.5%)、酮类3种(0.28%)、醛类6种(0.96%)、芳香醇3种(2%)、噻唑类3种(1.75%)、酚类5种(1.55%)、脂肪酸8种(2.06%)、醇类2种(1.25%)、萜类1种(0.15%)、酰胺类3种(1%)。

藏药翁布挥发油抗炎镇痛实验研究

目的:探讨藏药翁布挥发油的抗炎和镇痛作用.方法:应用二甲苯致小鼠耳廓肿胀、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性及小鼠肉芽组织增生法进行抗炎药效学实验;通过醋酸扭体法,小鼠热板法观察其镇痛效果.结果:翁布挥发油高、中、低剂量均能抑制二甲苯引起的小鼠耳廓炎症,醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进及棉球诱发小鼠肉芽增生;同时能明显减少醋酸致小鼠扭体反应次数;小鼠热板反应痛阈值延长.结论:翁布挥发油具有明显的抗炎和镇痛作用.

藏药翁布对细胞免疫功能的影响及其毒性试验研究

目的:研究单味藏药翁布(Myricariagermanica(L.)Desv.)对细胞免疫功能的影响及毒理。方法:以小白鼠为实验动物,采用动物模型及毒理学研究方法,测定藏药翁布水提物对小鼠的胸腺和脾脏指数、廓清率及ig最大耐受量、ip给药LD50。结果:藏药翁布水提物可提高胸腺指数(P<0 05)和脾脏指数(P>0 05),增加单核吞噬细胞系统廓清功能;ig最大耐受量为120g·kg-1(生药),ipLD50为4 4482±0 0329g·kg-1,可信限为3 8342-5 1599g·kg-1。结论:藏药翁布有免疫增强作用,并且安全范围大,毒副作用很小.

藏药翁布化学成分和药理学研究进展

藏药翁布是一种传统藏药,广泛分布于藏区,具有较高的药用价值.随着对翁布研究的深入,其化学成分和药理作用逐渐被发现.本文探讨近年来关于藏药翁布的化学成分、药理学活性、药用价值等方面的研究成果,并对其进行总结,为今后合理开发藏药翁布药用资源、临床用药安全提供科学依据,为更深一步的化学成分分析和药理活性研究作基础.

藏药翁布提取物对SD大鼠FCA诱导性关节炎的试验研究

目的:研究单味藏药翁布(Myricaria germanica(L.)Desv.)对SD大鼠佐剂性关节炎(AA)的作用.方法:以SD大鼠为实验动物,采用Freund’s佐剂作为致炎因子,复制急性关节炎症并伴随继发性风湿性关节模型,用不同提取物灌胃24d,测定体重、关节炎指数、足趾肿胀度.结果:藏药翁布各提取物显著抑制SD大鼠关节炎指数、足趾肿胀度.结论:藏药翁布提取物对Freund’s佐剂诱导性关节炎有显著的抗炎作用.

藏药水柏枝的质量标准研究

目的:建立藏药水柏枝的质量标准。方法:从性状特征、显微特征、薄层色谱(TLC)方面对药材进行定性鉴别;检测药材水分、灰分和浸出物的含量;采用高效液相色谱法(HPLC)测定药材中没食子酸的含量:色谱柱为Diamonsil C_(18),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(5∶95,V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为270 nm,柱温为30℃,进样量为10μL。结果:水柏枝呈圆柱形,有多数窄条形互生小叶,质脆,易折断,气微,味淡。木栓细胞表面和下表皮细胞表面可见多角形,木纤维多成束,草酸钙簇晶众多。TLC图斑点清晰,分离度良好。水分为6.83%~8.12%,总灰分为4.01%~5.01%,酸不溶性灰分为1.06%~1.98%,水浸出物为17.91%~22.65%,醇浸出物为11.29%~15.51%。没食子酸检测质量浓度线性范围为3.13~50μg/mL(r=0.999 7),精密度、稳定性、重复试验的RSD<1.0%,没食子酸加样回收率为94.0%~100.8%(RSD=2.27%,n=9)。结论:该研究所建标准可用于藏药水柏枝的质量评价。

藏药水柏枝田间栽培技术研究

通过对水柏枝田间人工栽培技术研究,探索总结出适合林芝地区栽培的田间操作技术规范,主要采用种子及扦插繁殖进行育苗,后进行移栽扩繁、田间管理的途径得以实现,此方法突破了林芝地区无霜期短、积温低的气候条件限制,可以提高栽培效率,同时可以最大限度的降低野生资源受环境变化及人类活动破坏所带来的主要影响,使水柏枝资源得到有序利用和可持续发展。

藏药翁布对力竭运动小鼠心肌过氧化物酶(POD)活性及脂质过氧化作用的影响

目的:研究藏药翁布(Myricariagermanica(L.)Desv.)对力竭运动小鼠心肌POD酶活性及脂质过氧化作用的影响.方法:以小白鼠为实验动物,用藏药翁布水提取物(7.5g·kg-1)ig10d.以心肌POD酶活性和脂质过氧化物(LPO)含量为测试指标,观察藏药翁布对运动小鼠抗疲劳的影响.结果:藏药翁布水提取物对同运动量组和力竭运动组的给药组小鼠心肌POD酶活性无明显影响(P>0.05),但使LPO含量明显下降(P<0.05);力竭运动组的给药组小鼠游泳时间明显长于对照组.结论:藏药翁布具有抗疲劳功能.

水柏枝化学成分和药理活性的研究进展

水柏枝来源于柽柳科水柏枝属植物水柏枝Myricaria germanica及同属多种植物的嫩枝,具有疏风解表、祛风通络、透疹止咳等功效。主要对来源于该属的三春水柏枝M.paniculata、宽苞水柏枝M.bracteata和秀丽水柏枝M.elegans的黄酮类、三萜类、没食子酸类、酚酸类、木脂素类、长链脂肪醇类等6类化学成分以及它们的药理活性研究进展进行综述,包括抗菌、抗炎、细胞免疫、抗疲劳、抗氧化、肝损伤保护,为进一步开发利用该属植物、为新药研发储备先导化合物奠定基础。

翁布中黄酮类化合物的体外抗氧化活性研究

目的研究藏药翁布中11种黄酮类化合物的体外抗氧化作用。方法采用DPPH自由基清除活性、FRAP总抗氧化能力、ABTS总抗氧化能力和酪氨酸酶活性抑制等4种实验方法对11种黄酮化合物的自由基清除能力及抗氧化活性进行体外评价。结果 3,5,4'-三羟基-7-甲氧基黄酮、3,5,7-三羟基-4'-甲氧基黄酮、柽柳素、山奈酚、槲皮苷对DPPH自由基的清除较强(半数抑制浓度IC50低于维生素C);3,5,4'-三羟基-7,3'-二甲氧基黄酮、山奈酚、5,7,4'-三羟基-3-O-β-D-葡萄糖醛酸、5,7,3',4'-四羟基-3-O-β-D-葡萄糖醛酸的ABTS总抗氧化值相对于Trolox标准溶液>0.01 mmol·L-1;FRAP法测得11种黄酮类化合物具有总抗氧化能力,但均低于阳性对照Trolox;11种黄酮类化合物对酪氨酸酶活性具有抑制活性,但IC50均高于阳性对照曲酸。结论 11种黄酮类化合物中,3,5,4'-三羟基-7-甲氧基黄酮、3,5,7-三羟基-4'-甲氧基黄酮、柽柳素、山奈酚、槲皮苷具有较强的抗氧化活性。

翁布中酚性化合物体外抗氧化活性的研究

目的研究藏药翁布中13种酚性化合物的体外抗氧化活性。方法采用DPPH自由基清除活性试验、FRAP法、ABTS法和酪氨酸酶活性抑制法评价13种酚性化合物的自由基清除能力及抗氧化活性。结果没食子酸、3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸清除DPPH自由基的半数抑制浓度(IC50)低于维生素C;FRAP法测定结果中,化合物阿魏酸、阿魏酸葡糖苷、咖啡酸、对羟基桂皮酸、没食子酸、3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸的总抗氧化值均高于阳性对照Trolox;ABTS法测定结果中,化合物阿魏酸、松柏醇、阿魏酸葡糖苷、咖啡酸、对羟基桂皮酸、没食子酸、4-羟基-α-甲基苯丙醇、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸的总抗氧化值相对于Trolox标准溶液均大于0.01 mmol·L^(-1);13种酚性化合物对酪氨酸酶均具抑制活性,但IC50均高于阳性对照曲酸。结论阿魏酸、阿魏酸葡糖苷、咖啡酸、对羟基桂皮酸、没食子酸、3,5-二羟基-4-甲氧基苯甲酸具有较强的抗氧化活性。