注射用BAPTA-AM脂质体在大鼠体内的组织分布和胆汁排泄

目的研究1,2-二(2-氨基苯氧基)乙烷-N,N,N',N'-四乙酸四乙酰氧甲基酯(BAPTA-AM)脂质体注射液在大鼠体内的组织分布和胆汁排泄。方法 Sprague-Dawley大鼠24只,每组6只,每只大鼠尾静脉注射BAPTA-AM脂质体注射液3.0 mg.kg-1。给药后10 min、1.5 h、9 h各处死一组动物,采集各组织制作匀浆,测定各组织中的BAPTA-AM浓度。另一组大鼠收集给药后12 h内各时间段内胆汁,测定胆汁中的BAPTA浓度。结果大鼠静脉注射BAPTA-AM脂质体3.0 mg.kg-1后,药物在组织中浓度显著高于血浆中浓度,主要分布在肺、肝、脾和肾。大鼠静脉注射BAPTA-AM脂质体后BAPTA胆汁排泄较为缓慢,12 h后仍未达平台期。结论大鼠注射BAPTA-AM脂质体后大量分布在组织中,以水解产物BAPTA的形式排出体外。