N(2)-乙酰基-7-[(2-乙酰氧乙氧基)甲基]鸟嘌呤的转糖基作用

研究了N(2 ) 乙酰基 7 [(2 乙酰氧乙氧基 )甲基 ]鸟嘌呤通过转糖基作用生成其9位异构体N(2 ) 乙酰基 9 [(2 乙酰氧乙氧基 )甲基 ]鸟嘌呤的条件 ,转化率为 5 5 %。

脱二氧乙酰甲喹及N4-脱一氧乙酰甲喹的合成及结构表征

乙酰甲喹属于喹喔啉-N,N-二氧化物类兽药,有研究认定3-甲基-2-乙酰基-喹喔啉是乙酰甲喹的残留标示物。N4-脱一氧乙酰甲喹则被认为是乙酰甲喹在大鼠、鸡及猪肝微粒体中的主要代谢产物。为给乙酰甲喹代谢产物及代谢机制的深入研究提供理论依据,本研究采用Na2S2O4还原乙酰甲喹,合成3-甲基-2-乙酰基-喹喔啉和N4-脱一氧乙酰甲喹,经质谱、红外及1 H核磁等光谱技术对二者的化学结构进行了确证,为乙酰甲喹代谢产物及代谢机制的深入研究提供了理论依据。

薄层扫描法测定N4-脱一氧乙酰甲喹及脱二氧乙酰甲喹含量

采用薄层扫描法同时测定N4-脱一氧乙酰甲喹及3-甲基-2-乙酰基-喹喔啉(脱二氧乙酰甲喹)的含量。试验采用甲醇为溶剂对N4-脱一氧乙酰甲喹及脱二氧乙酰甲喹进行溶解,以石油醚-乙酸乙酯(6∶1)为展开剂上行展开;以瑞士卡玛IV型扫描仪,采用单波长吸收扫描法,λ=254 nm。结果表明:以扫描所得峰面积积分计算,N4-脱一氧乙酰甲喹及脱二氧乙酰甲喹的线性范围均为0.092～0.736μg(r≥0.985)。该方法适用于大规模样品中N4-脱一氧乙酰甲喹及脱二氧乙酰甲喹含量初筛。

N(2)-乙酰基-9-[(2-乙酰氧乙氧基)甲基]鸟嘌呤的制备工艺条件的研究

人工神经网络由于其具有较好的自组织、自学习 ,多输入、多输出的能力 ,在预测方面已取得了广泛应用。本文将BP人工神经网络应用于对N (2 ) -乙酰基 - 9- [(2 -乙酰氧乙氧基 )甲基 ]鸟嘌呤的制备工艺条件研究 ,获得了较好的工艺参数与收率之间的映射关系。解决了随机地输入工艺参数得到相应的收率值 。

抗病毒药阿昔洛韦的合成改进

鸟嘌呤、六甲基二硅氮烷和 (NH4 ) 2 SO4 回流反应 1 8h,浓缩 ,溶于苯 ,过滤后与 Ac OCH2 CH2 OCH2 Br在 Hg(CN) 2 的催化作用下缩合 ,水解得 9-[(2 -乙酰氧乙氧基 )甲基 ]鸟嘌呤 (1 ) ,1最后与 CH3 NH2 反应制得阿昔洛韦。总收率为72 .3 %。