4-（2-溴乙酰基）甲磺酰苯胺

4-(2-溴乙酰基)甲磺酰苯胺(1)是合成磺胺类药的重要中间体，也是制备盐酸甲磺胺心定的一种重要的原料。盐酸甲磺胺心定也是一种强效非心脏选择性8受体阻滞药，是一种抗心律失常药，该药具有作用强、抗心律失常治疗适用范围广、副作用小等优点，为抗心律失常药物中很有前途的药物，在β受体阻滞剂中该药为唯一的兼有三类抗心律失常药物作用的药物，因此为近年抗心律失常药物的研究热点之一。

Bi_(4)O_(5)Br_(2)/Ti_(3)C_(2)-Ru复合光催化剂的合成及其对磺胺甲噁唑药物废水降解性能研究

Bi_(x)O_(y)Br_(z)光催化剂在有机药物废水处理领域有着非常广阔的潜在应用价值,但光生电子-空穴对的快速复合限制了其应用。本文选用具有优良电子传递性能的Ti_(3)C_(2)作为助催化剂,首先利用Ti_(3)C_(2)表面丰富的Ti空位缺陷和高还原能力,制备了Ti_(3)C_(2)-Ru助催化剂,接着利用Ti_(3)C_(2)表面官能团与Bi^(3+)的离子键合力实现了Bi_(4)O_(5)Br_(2)在Ti_(3)C_(2)-Ru表面的原位生长,得到Bi_(4)O_(5)Br_(2)/Ti_(3)C_(2)-Ru复合光催化剂,从而实现了电子由Bi_(4)O_(5)Br_(2)到Ti_(3)C_(2)再到反应活性位点Ru的定向传递,最终使催化剂具有较高的光生载流子分离率和较低的界面电荷转移阻力,有效抑制了光生电子-空穴对的复合。同时以磺胺甲噁唑(SMX)为模拟药物污染物进行了光催化性能测试,结果表明所制备的Bi_(4)O_(5)Br_(2)/Ti_(3)C_(2)-Ru复合光催化剂展示出了优异的光催化降解SMX性能,在可见光下照射75 min,SMX的降解率达到95.1%,相较于纯的Bi_(4)O_(5)Br_(2)和Bi_(4)O_(5)Br_(2)/Ti_(3)C_(2)催化剂,其降解率分别提升了36.9个百分点和25.3个百分点。最后基于自由基捕获实验和催化剂能带结构分析提出了所制催化剂的降解机理。研究结果可为构建具有药物废水净化功能的光催化剂提供设计思路。

磺胺甲噁唑及其乙酰化代谢物的药代动力学研究

目的；测定２０名中国男性健康受试者口服复方新诺明片（含磺胺甲噁唑８００ｍｇ）后磺胺甲噁唑（ＳＭＺ）和Ｎ４－乙酰基－磺胺甲噁唑（Ｎ４－Ａｃ－ＳＭＺ）的血药物浓度，进行药代动力学研究。方法：用反相高效液相色谱法同时测定磺胺甲噁唑和Ｎ４－乙酰基－磺胺甲噁唑的血浆浓度，并计算药代动力学参数。结果：磺胺甲噁唑和Ｎ４－乙酰基－磺胺甲噁唑的ｔｍаｘ分别为１．８３±０．７１ｈ和８．１０ ± ２．９４ｈ，Ｃｍаｘ分别为 ３７．５７±１３．５２ｍｇ·Ｌ－１和５．８９±２．９０ｍｇ·Ｌ－１，ｔ１／２分别为１０．２５±１．１６ ｈ和 １２．６５±１．４４ ｈ，ＡＵＣ０－３４分别为４８６．０±１８３．６ ｍｇ·ｈ·Ｌ－１和１３１．７±６４．１ｍｇ·ｈ·Ｌ－１，ＡＵＣ０－８分别为５６２．６±１９６．７ｍｇ·ｈ·Ｌ－１和１６２．２±８２．９ｍｇ·ｈ·Ｌ－１，ＭＲＴ分别为１５．８±１．５ｈ和２１．９±１．９ｈ。结论：磺胺甲■唑的乙酰化代谢途径为生成限速代谢模式，２０人中没有发现明显的快慢代谢分型。

人血浆中磺胺甲噁唑和代谢产物的HPLC法测定及其药代动力学研究(英文)

目的建立人血浆中磺胺甲噁唑及其代谢产物的RP-HPLC测定法,研究磺胺甲噁唑及其代谢产物N4-乙酰磺胺甲噁唑的药代动力学特征。方法血样经高氯酸预处理后,进行HPLC分析,色谱柱为Lichrospher C18(5μm,250 mm×4.6 mm),流动相为乙腈-水-冰乙酸-三乙胺(38:62:0.4:0.3,v/v),流速为1.0 ml/min,检测波长为240 nm。结果磺胺甲噁唑和N4-乙酰磺胺甲噁唑分别在1～160μg/ml和0.5～20μg/ml的范围内浓度与峰面积线性关系良好,定量限分别为1μg/ml和0.5μg/ml,日内精密度分别为0.91%～6.83%和1.80%～7.66%,日间精密度分别为2.12%～6.09%和4.16%～8.15%,回收率分别为95.9%～106.0%和98.8%～110.3%。结论建立的人血浆中磺胺甲噁唑及其代谢产物的RP-HPLC分析方法灵敏、准确、简便,适合于磺胺甲噁唑及其代谢产物N4-乙酰磺胺甲噁唑的药代动力学研究。

磺胺甲噁唑及其代谢产物在健康人体内的药物动力学研究

目的探讨磺胺甲噁唑及其代谢产物N4-乙酰磺胺甲噁唑在健康男性志愿者体内的药物动力学。方法20名受试者口服复方新诺明片后,采用RP-HPLC法测定磺胺甲噁唑及其代谢产物N4-乙酰磺胺甲噁唑的血药浓度,DAS2.0软件计算药物动力学参数。结果磺胺甲噁唑及其代谢产物N4-乙酰磺胺甲噁唑的主要药物代谢动力学参数t1/2分别为9.30±1.11、12.43±2.43h,AUC0-t为1202.5±238.3、240.9±47.1μg·h·mL-1,CL为1.01±0.22、1.99±0.43L·h-1·kg-1,Vd为13.27±1.73、34.49±4.38L·kg-1,MRT为12.06±0.94、15.40±1.81h。结论磺胺甲噁唑在体内吸收迅速、消除半衰期较长,其乙酰化代谢途径为生成限速代谢模式,20名受试者中没有发现明显的快慢代谢分型。