N,N′-二氧喹喔啉甲醛衍生物的合成及促家禽生长活性研究

用γ-丁内酯、水杨酸酯、二酸酐与水合肼反应制备了5种酰肼中间体;用醛酮与水合肼反应制备了4种单腙;用氨基脲类、芳香胺类和上述酰肼、单腙与N,N'-二氧喹喔啉-2-甲醛反应合成了15种衍生物用元素分析、MS、IR和HNMR对这些新衍生物的结构进行了表征,并且用这些新衍生物对鸡进行了促生长活性研究。研究结果显示5种新衍生物具有明显的促鸡生长作用,相对增重率在25%以上。

1,4-二氧喹喔啉甲醛双腙的合成及除草活性研究

用1,4-二氧-2-喹喔啉甲醛、水杨醛、甲醛、乙醛、丙酮、丁烯醛、环戊酮和环己酮与水合肼反应制备了8种中间体单腙,再用这些单腙与1,4-二氧-2-喹喔啉甲醛反应合成了8种双腙新化合物,并进行了表征。对这些新化合物对油菜和稗草进行了除草活性研究。研究结果表明1,4-二氧喹喔啉-2-甲醛-水杨醛双腙和1,4-二氧喹喔啉-2-甲醛-丙酮双腙表现较明显的活性,在500mg/L浓度时对稗草的株防效分别为51 3%和55 0%;对油菜株防效较弱,分别只有33 5%和17 5%。

1,4-二氧喹喔啉-2-甲醛酰腙的合成和除草活性研究

用取代脂肪酸酯、取代苯甲酸酯和二酸酐与水合肼反应制备了13种中间体酰肼。所得酰肼与1,4 二氧喹喔啉 2 甲醛反应合成了13种新化合物1,4 二氧喹喔啉 2 甲醛酰腙。用元素分析、MS、IR和1HNMR对这些酰腙的结构进行了表征,并且用这些化合物对稗草和油菜进行了除草活性研究。研究结果显示,化合物在质量浓度为250mg/L时株防效大都在20%以下,质量浓度为500mg/L时株防效才会达到20%～30%。1,4 二氧喹喔啉 2 甲醛 γ 羟基丁酰腙在质量浓度为500mg/L时对白菜和稗草的株防效分别达到74%和56%。

1,3-偶极环加成合成双-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑啉衍生物

用2-苯基-1,2,3-三唑基-4-甲醛(1)或喹喔啉基-2-甲醛(2)与乙二胺缩合成双席夫碱3或4,然后与α-氯代肟在三乙胺条件下发生1,3-偶极环加成得到双-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑啉衍生物6a～6f或7a～7f.目标化合物的结构经元素分析,IR,1HN MR和MS确认.

1,4—二氧喹喔啉—2—甲醛席夫碱的合成与促鸡生长活性研究

用水杨醛、1,4—二氧喹喔啉—2—甲醛与邻苯二胺反应制备了二种单席夫碱中间体,用2种中间体、8种取代芳香胺与1,4—二氧喹喔啉—2—甲醛反应合成了10种新席夫碱。用元素分析法、MS法(质谱法)、IR法(红外吸收光谱分析法)和1HNMR法(核磁共振氢谱法)对这些新席夫碱的结构进行了表征。用这些新席夫碱对鸡进行了促生长活性实验,实验结果显示了苯胺、对—氯苯胺和对—乙酰胺基苯胺的席夫碱有明显促进鸡生长的作用,相对增重率在30%以上。

1，3-偶极环加成合成双-噻唑啉酮衍生物

以喹喔啉-2-甲醛或2-苯基-1,2,3-三唑基-4-甲醛为原料与二胺缩合制备了一系列新的双席夫碱,再分别与巯基乙酸进行1,3-偶极环加成反应得到双-噻唑啉酮衍生物,其组成及结构经元素分析、IR和1HNMR、MS测试技术得以确证。

二氮氧喹喔啉甲醛酰腙的分光光度法测定

室温下,二氮氧喹喔啉甲醛-γ-羟基丁酰腙()和二氮氧喹喔啉甲醛-水杨酰腙()分别在非水溶剂二甲亚砜(DMSO)中和KOH反应,转变成酰腙烯醇式负离子而显色。和的显色溶液分别在550nm和480nm波长处有最大吸收。从两种显色溶液的比色分析结果得到两个一元线性回归方程。酰腙的溶液:A=0.00225C-0.0080,r=0.999;浓度在7.500—300×10-4mg/mL范围符合比耳定律;酰腙的溶液:A=0.0563C-0.019,r=0.999;在1.00—30.0×10-3mg/mL的浓度范围符合比耳定律;此项研究为酰腙类化合物提供了一种较为方便的定量分析方法。