N′-叔丁氨基羰基-N-(5-取代苯基-2-呋喃甲酰基)硫脲的合成及对白血病K562细胞增殖的影响

将活性基团5-取代苯基呋喃环和叔丁氨基引入酰基硫脲的分子骨架中,设计合成了8个未见文献报道的N′-叔丁氨基羰基-N-(5-取代苯基-2-呋喃甲酰基)硫脲类化合物(5a^5h),结构经元素分析、IR和1HNMR等测试技术得到确证。经MTT(溴化3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四氮唑)法观察,首次发现目标化合物对白血病K562细胞的增殖有明显的抑制作用。在药物浓度为100×10-6g/mL时,大部分目标化合物对白血病K562细胞生长的抑制率超过了70%,化合物5a对白血病K562细胞生长的抑制率达到77.14%。其中,目标化合物5f和5h对白血病K562细胞有诱导作用,进一步的测试正在进行中。

N′-叔丁基-N-取代酰基(硫)脲类化合物的合成及生物活性测定

将叔丁基引入到酰基 (硫 )脲骨架中 ,设计合成了 8个未见文献报道的N′ 叔丁基 N 取代酰基脲及N′ 叔丁氨基羰基 N 取代酰基硫脲类化合物 ,其结构经元素分析、IR和1 HNMR得到确证 .

N′-叔丁基-N-取代菊酰脲类化合物的合成及其生物活性

Four N′-tert-butyl-N-substituted chrysanthemoyl urea derivatives have been synthesized through "substructure link way": substituted chrysanthemoyl chlorides were directly reacted with tert-butyl urea at about 40 ℃ in the presence of acetonitrile. The structures of the target compounds(2a～2d) were characte- rized by 1H NMR, IR and elemental analysis. The preliminary bioactivity tests showed that compound 2d was active against Cucumber, Chenopodium, Radish and Sorgham. The inhibitory percentage to the root was over 70% and it was also active against the growth of stalks. Compound 2b showed a considerable insecticidal activity.

N’-(4,6-二甲氧嘧啶-2-基)-N-β-吡啶甲酰基硫脲的高效液相色谱分析

建立了N’-(4,6-二甲氧嘧啶-2-基)-N-β-吡啶甲酰基硫脲的高效液相色谱分析方法．采用ODS色谱柱,以乙腈:水=90:10(v:v)为流动相,流速1 mL／min进行分离,以紫外检测器在波长224nm下进行测定．该方法回收率在98．76％-100．18％之间,线性相关系数为0．9996,标准偏差为0．119,变异系数为0．123％．

N'-苯甲酰基-N-特丁基苯甲酰肼的苯并杂环类似物的合成与生物活性(下)

3.N-特丁基肼部分的修饰 在前面的试验中,化合物(23)和(41)表现出最高的杀虫活性.本试验对这两个化合物的特丁基肼方法1:

β(γ)-吡啶甲酰(硫)脲类化合物的合成及生物活性测定

采用活性基团拼接法,将叔丁基引入到含有吡啶环的酰基(硫)脲结构中,设计合成了4个未见文献报道的N′ 叔丁基 N β(γ) 吡啶甲酰基脲及N′ 叔丁胺基羰基 N β(γ) 吡啶甲酰基硫脲类化合物,其结构经元素分析,IR和1HNMR得到确证.初步的生物活性测试结果表明部分化合物具有较好的除草活性.

抗痴呆药物CPI-1189的合成工艺改进

目的合成抗痴呆药物4-乙酰氨基-N-(叔丁基)苯甲酰胺(CPI-1189)并优化其合成工艺。方法以4-硝基苯甲酸为起始原料,经过酰氯化、酰胺化、催化转移氢化和N-乙酰化4步反应合成目标化合物。结果目标化合物的总收率为67.9%,其化学结构经元素分析、1H-NMR、MS谱确证。结论与文献报道的方法相比较,本工艺以氯化亚砜为氯化剂,降低了成本,并改进了硝基还原反应工艺,缩短了反应时间,使操作条件更为简单、实用。