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N′-叔丁基-N-取代菊酰脲类化合物的合成及其生物活性 被引量:1
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作者 薛思佳 柯少勇 段李平 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2004年第3期319-321,共3页
Four N′-tert-butyl-N-substituted chrysanthemoyl urea derivatives have been synthesized through "substructure link way": substituted chrysanthemoyl chlorides were directly reacted with tert-butyl urea at abo... Four N′-tert-butyl-N-substituted chrysanthemoyl urea derivatives have been synthesized through "substructure link way": substituted chrysanthemoyl chlorides were directly reacted with tert-butyl urea at about 40 ℃ in the presence of acetonitrile. The structures of the target compounds(2a~2d) were characte- rized by 1H NMR, IR and elemental analysis. The preliminary bioactivity tests showed that compound 2d was active against Cucumber, Chenopodium, Radish and Sorgham. The inhibitory percentage to the root was over 70% and it was also active against the growth of stalks. Compound 2b showed a considerable insecticidal activity. 展开更多
关键词 n′-叔丁基-n-取代菊酰脲 合成 生物活性
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N,N′-双取代脲类克鲁斯氏锥体虫半胱氨酸蛋白酶小分子抑制剂的合成及其活性研究
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作者 郭春 Xiaohui Du +1 位作者 James H.McKERROW Fred E.Cohen 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第6期491-495,共5页
目的 :寻找克鲁斯氏锥体虫体半胱氨酸蛋白酶 (Cruzain)的小分子抑制剂。方法 :根据对Cruzain分子结构的计算机模拟设计结果 ,选用N ,N′ 双取代脲为先导结构 ,设计并合成了 2 1个未见文献报道的双取代脲衍生物 ,确证了它们的化学结构 ,... 目的 :寻找克鲁斯氏锥体虫体半胱氨酸蛋白酶 (Cruzain)的小分子抑制剂。方法 :根据对Cruzain分子结构的计算机模拟设计结果 ,选用N ,N′ 双取代脲为先导结构 ,设计并合成了 2 1个未见文献报道的双取代脲衍生物 ,确证了它们的化学结构 ,测定了化合物的体外抑制Cruzain的IC50 值。结果 :生物活性测定结果显示所合成的化合物均有不同程度的抑制Cruzain的活性 ,其中化合物Ⅳ8、Ⅳ9和Ⅳ1 7的活性与对照药tf 展开更多
关键词 克鲁斯氏锥体虫体半胱氨酸蛋白酶 抑制剂 n n'-双取代脲 合成 活性
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