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N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺的合成及其初步的骨靶向性研究
1
作者
罗愈
海俐
吴勇
《中南药学》
CAS
2006年第2期91-93,共3页
目的合成N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺,并进行初步体外骨靶向性实验。方法以5-氟尿嘧啶为原料,经硅烷化、缩合、氢解3步合成6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酸(2),...
目的合成N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺,并进行初步体外骨靶向性实验。方法以5-氟尿嘧啶为原料,经硅烷化、缩合、氢解3步合成6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酸(2),用二氯亚砜氯化后再与含氨基的偕二膦酸酯偶联,最后再用溴代三甲基硅烷特异性解离掉膦酸酯得到目标化合物L,并采用羟磷灰石晶体吸附实验考察目标物的骨靶向性。结果合成了目标物L,并利用1H-NMR、IR和MS进行了结构确证。结论体外骨靶向性实验结果显示目标物L有较好的骨靶向性。
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关键词
n-
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双
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)
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氧代
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己酰胺
偕二
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氟
尿嘧啶
骨靶向性
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职称材料
2,5-二(三氟甲基)-3,6-二氧杂-全氟-1-壬酰胺基丙基(2-亚硫酸)乙基二甲基铵的合成与应用
2
作者
周晓红
周兆良
朱洁玉
《化工生产与技术》
CAS
2008年第6期1-2,13,共3页
描述了2,5-二(三氟甲基)-3,6-二氧杂-全氟-1-壬酰胺基丙基(2-亚硫酸)乙基二甲基铵的制备和应用。采用2,5-二(三氟甲基)-3,6-二氧杂-全氟-1-壬酰氟与N,N-二乙基-1,3-丙二胺在~50℃进行酰胺化反应,再与亚硫酸乙二醇双酯在105~115℃进行...
描述了2,5-二(三氟甲基)-3,6-二氧杂-全氟-1-壬酰胺基丙基(2-亚硫酸)乙基二甲基铵的制备和应用。采用2,5-二(三氟甲基)-3,6-二氧杂-全氟-1-壬酰氟与N,N-二乙基-1,3-丙二胺在~50℃进行酰胺化反应,再与亚硫酸乙二醇双酯在105~115℃进行季铵化反应,得到目标产品。该产品是一种性能优异的氟表面活性剂,质量分数0.1%的水溶液表面张力为16.4mN/m。可广泛应用在化妆品、油墨、胶粘剂、造纸、涂料、消防、清洗等方面,降低溶液的表面张力,提高体系的性能,效果显著。
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关键词
2
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-
二(三
氟
甲基
)
-
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6
-
二氧杂
-
全
氟
-
1
-
壬酰胺基丙基(
2
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亚硫酸)乙基二
甲基
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壬酰
氟
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二乙基
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丙二胺
亚硫酸乙二醇
双
酯
合成
应用
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职称材料
题名
N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺的合成及其初步的骨靶向性研究
1
作者
罗愈
海俐
吴勇
机构
四川大学华西药学院药物化学教研室
出处
《中南药学》
CAS
2006年第2期91-93,共3页
基金
国家自然科学基金资助项目(39970869)
文摘
目的合成N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺,并进行初步体外骨靶向性实验。方法以5-氟尿嘧啶为原料,经硅烷化、缩合、氢解3步合成6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酸(2),用二氯亚砜氯化后再与含氨基的偕二膦酸酯偶联,最后再用溴代三甲基硅烷特异性解离掉膦酸酯得到目标化合物L,并采用羟磷灰石晶体吸附实验考察目标物的骨靶向性。结果合成了目标物L,并利用1H-NMR、IR和MS进行了结构确证。结论体外骨靶向性实验结果显示目标物L有较好的骨靶向性。
关键词
n-
(
双
膦
羧
次
甲基
)
-
6
-
(5
-
氟
-
2
4
-
二氧代
-
3
4
-
二氢
-
2
H
-
嘧啶
-
1
-
基)
-
6
-
氧代
-
己酰胺
偕二
膦
酸
5
-
氟
尿嘧啶
骨靶向性
Keywords
5
-
fluorouracil
bisphosphonate
bone
-
targeting activity
n-
(bisphosphonomethyl)
-
6
-
(
5
-
fluoro
-
2, 4
-
dioxo
-
3, 4
-
dihydro
-
2H
-
pyrimidi
n-
l
-
yl)
-
6
-
oxo
-
hexanamide
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
2,5-二(三氟甲基)-3,6-二氧杂-全氟-1-壬酰胺基丙基(2-亚硫酸)乙基二甲基铵的合成与应用
2
作者
周晓红
周兆良
朱洁玉
机构
巨化集团技术中心
浙江工业大学浙西分校
出处
《化工生产与技术》
CAS
2008年第6期1-2,13,共3页
文摘
描述了2,5-二(三氟甲基)-3,6-二氧杂-全氟-1-壬酰胺基丙基(2-亚硫酸)乙基二甲基铵的制备和应用。采用2,5-二(三氟甲基)-3,6-二氧杂-全氟-1-壬酰氟与N,N-二乙基-1,3-丙二胺在~50℃进行酰胺化反应,再与亚硫酸乙二醇双酯在105~115℃进行季铵化反应,得到目标产品。该产品是一种性能优异的氟表面活性剂,质量分数0.1%的水溶液表面张力为16.4mN/m。可广泛应用在化妆品、油墨、胶粘剂、造纸、涂料、消防、清洗等方面,降低溶液的表面张力,提高体系的性能,效果显著。
关键词
2
5
-
二(三
氟
甲基
)
-
3
6
-
二氧杂
-
全
氟
-
1
-
壬酰胺基丙基(
2
-
亚硫酸)乙基二
甲基
铵
2
5
-
二(三
氟
甲基
)
-
3
6
-
二氧杂
-
全
氟
-
1
-
壬酰
氟
N
n-
二乙基
-
1
3
-
丙二胺
亚硫酸乙二醇
双
酯
合成
应用
Keywords
2
,
5
-
bis (trifluoromethyl)
-
3,
6
-
dioxane
-
hexafluoro
-
1
-
nonanoylamidopropy (
2
-
sulfurous acid) dimethyl ammonium
2
,
5
-
bis (trifluoromethyl)
-
3,
6
-
dioxane
-
hexafluoro
-
1
-
fluorononanoyl
n,
n-
diethyl
-
1,3
-
propyldiamine
sulfurous acid ethylene glycol ester
synthesis
application
分类号
O623.7 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺的合成及其初步的骨靶向性研究
罗愈
海俐
吴勇
《中南药学》
CAS
2006
0
下载PDF
职称材料
2
2,5-二(三氟甲基)-3,6-二氧杂-全氟-1-壬酰胺基丙基(2-亚硫酸)乙基二甲基铵的合成与应用
周晓红
周兆良
朱洁玉
《化工生产与技术》
CAS
2008
0
下载PDF
职称材料
已选择
0
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