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N-(取代苯基哌嗪基烷基)酰胺类α_1-受体拮抗剂的设计、合成及生物活性研究 被引量:3
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作者 方浩 夏霖 +2 位作者 江振洲 张伟 张陆勇 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第4期725-731,共7页
结合苯基哌嗪类α1 受体拮抗剂的构效关系和我们应用计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型 ,设计并合成了呋喃 2 甲酸 {ω [4 (取代苯基 ) 1 哌嗪基 ] 烷基 }酰胺和 2 氧代 2H 苯并吡喃 3 羧酸 {ω [4 (取代苯基 ) 1 哌嗪... 结合苯基哌嗪类α1 受体拮抗剂的构效关系和我们应用计算机辅助药物设计方法所构建的药效团模型 ,设计并合成了呋喃 2 甲酸 {ω [4 (取代苯基 ) 1 哌嗪基 ] 烷基 }酰胺和 2 氧代 2H 苯并吡喃 3 羧酸 {ω [4 (取代苯基 ) 1 哌嗪基 ] 烷基 }酰胺两类衍生物 ,其结构经1HNMR ,IR及MS(HRMS)确证 .初步生物活性测试表明 ,所合成的目标化合物多数具有较好的α1 受体拮抗活性 .其中一个目标化合物 3b的活性 (pA2 )高于阳性对照药哌唑嗪 . 展开更多
关键词 n-(取代苯基哌嗪烷基)酰胺 α1-受体拮抗剂 设计 合成 生物活性 良性前列腺增生 计算机辅助药物设计
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N-[4-(N′-取代酰胺基)苯基]马来酰亚胺的合成与表征 被引量:5
2
作者 李纯清 黎华明 +1 位作者 周向东 刘朋生 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期375-377,共3页
N-取代马来酰亚胺(RMI)是一类重要的新型树脂改性单体,由于其具有刚性五元环的结构,能显著提高聚合物的玻璃化温度和热分解温度,改善材料的工艺性和力学性能[1-9].
关键词 n-[4-(N'-取代酰胺)苯基]马来酰亚胺 合成 表征
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O-取代苯基-O-(2-硬脂酰胺基)乙基-N,N-二(2-氯乙基)磷酰胺的合成和生物活性 被引量:2
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作者 韩亮 李正名 +1 位作者 张云 郭维明 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第2期242-246,共5页
N-脂肪酰基乙醇胺(NAE)作为植物体内的一种内源物质,在调节植物生长方面起着重要作用.为了弥补其分子结构中长的脂肪链所带来的溶解性能以及在植物体内传导性能的缺陷,我们将N-硬脂酰乙醇胺(NAE18)引入氮芥磷酸酯中,合成了一系列标题化... N-脂肪酰基乙醇胺(NAE)作为植物体内的一种内源物质,在调节植物生长方面起着重要作用.为了弥补其分子结构中长的脂肪链所带来的溶解性能以及在植物体内传导性能的缺陷,我们将N-硬脂酰乙醇胺(NAE18)引入氮芥磷酸酯中,合成了一系列标题化合物.在合成工作中发现:在NAE18与氮芥芳基磷酰氯的反应过程中,4-二甲氨基吡啶(DMAP)起着关键性的催化作用.在不加DMAP的相同实验条件下,反应不能进行.对所合成的标题化合物进行了植物生长调节和杀菌活性的测定,初步生测结果表明:经过结构修饰后,大多数目标化合物的活性相对NAE18有所增强,但有关生物活性仍有待进一步研究. 展开更多
关键词 n-脂肪酰乙醇胺 氮芥磷酸酯 合成 生物活性 取代苯基 氯乙 硬脂 酰胺 酰胺 4-二甲氨吡啶
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N-(2,6-二甲苯基)-2-(1-哌嗪基)乙酰胺纯化工艺研究
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作者 顾飞军 刘燕刚 《上海化工》 CAS 2009年第4期4-5,共2页
N-(2,6-二甲苯基)-2-(1-哌嗪基)乙酰胺合成过程中,会同时有产品及哌嗪双取代副产物生成,通过研究两者在常规溶剂中的溶解度,利用溶解度差异,选用乙醇对产品进行纯化,革除了原有不适于工业化规模生产的乙醚重结晶纯化工艺。
关键词 n-(2 6-二甲苯基)-2-(1-哌嗪)乙酰胺 雷诺嗪中间体 纯化工艺
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第五、六族元素的有机化合物在有机合成中应用的研究——ⅩⅩⅢ.卤化烷氧羰基烷基三苯基鏻在N,N-二甲基甲酰胺中的分解反应
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作者 丁维钰 蔡文 +2 位作者 浦家齐 沈卫平 戴金山 《化学学报》 SCIE CAS 1985年第1期53-56,共4页
本文报道卤化烷氧羰基烷基三苯基鏻[Ph(?)VHRCOR]X(1,R=H或CH,R=CH+3,CH,或n-CH,X=Br或I),在N,N-二甲基甲酰胺中,100℃左右加热时所发生的分解反应.当鏻盐1的酯烷基R为甲基时,生成产物为[Ph(?)CHR]X(2)或[Ph(?)CHRCH]X(3),有时也生成2和... 本文报道卤化烷氧羰基烷基三苯基鏻[Ph(?)VHRCOR]X(1,R=H或CH,R=CH+3,CH,或n-CH,X=Br或I),在N,N-二甲基甲酰胺中,100℃左右加热时所发生的分解反应.当鏻盐1的酯烷基R为甲基时,生成产物为[Ph(?)CHR]X(2)或[Ph(?)CHRCH]X(3),有时也生成2和3的混合物.当鏻盐1的酯烷基R为乙基或正戊基时,只生成产物2. 展开更多
关键词 二甲酰胺 N N 烷基 取代 苯基 三芳 分解反应 烷氧羰
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蓝光诱导N-苯基甲基丙烯酰胺的烷基化环化合成吲哚酮衍生物的研究 被引量:1
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作者 宋小文 倪珊梅 +2 位作者 李萍 刘懿锋 李兆栋 《化学试剂》 CAS 北大核心 2021年第9期1301-1308,共8页
室温条件下,以蓝色LED为光源诱导四(三苯基膦)钯〔Pd(PPh_(3))_(4)〕催化激活烷基卤代烃生成烷基自由基,与N-苯基甲基丙烯酰胺发生烷基化环化反应来简单高效的合成21个3,3-二取代吲哚酮衍生物。在室温下即可反应,具有较好的底物适用性... 室温条件下,以蓝色LED为光源诱导四(三苯基膦)钯〔Pd(PPh_(3))_(4)〕催化激活烷基卤代烃生成烷基自由基,与N-苯基甲基丙烯酰胺发生烷基化环化反应来简单高效的合成21个3,3-二取代吲哚酮衍生物。在室温下即可反应,具有较好的底物适用性与官能团包容性,与含有多元环、烯烃、长链烷烃、大位阻的溴代物反应均能以较高的产率得到目标产物,产率为70%~87%,很大程度上提升反应的效率,且可避免底物预官能团化、转化率低、副产物多等问题,是探索制备吲哚酮类化合物和开发新试剂的一种更加绿色高效的方法。通过^(1)HNMR、^(13)CNMR和HR-MS确证产物的结构,选用2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧(TEMPO)来验证该反应可能经过自由基反应过程。 展开更多
关键词 n-苯基丙烯酰胺 烷基卤代烃 吲哚酮衍生物 蓝光诱导 自由反应
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N-苯基酰胺中羰基^(17)O-NMR化学位移的研究 被引量:1
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作者 李利东 李临生 兰云军 《波谱学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期391-400,共10页
按照N-苯基乙酰胺、N-苯基苯甲酰胺、N-苯基邻羟基苯甲酰胺和N-苯基氨基甲酸甲酯四类化合物,提出了一个计算这四类化合物羰基17O-NMR化学位移的公式:cδal=0δn+C×(Δo+Δm+Δp),通过线性回归法确定了13种取代基参数,经回归检验表... 按照N-苯基乙酰胺、N-苯基苯甲酰胺、N-苯基邻羟基苯甲酰胺和N-苯基氨基甲酸甲酯四类化合物,提出了一个计算这四类化合物羰基17O-NMR化学位移的公式:cδal=0δn+C×(Δo+Δm+Δp),通过线性回归法确定了13种取代基参数,经回归检验表明该公式的置信度为99.5%,与实验值的偏差Δδ在3.0以内的羰基17O-NMR化学位移计算值在95%以上. 展开更多
关键词 ^17O-NMR 化学位移 取代效应 回归分析 n-苯基酰胺 n-苯基甲酸甲酯
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2-硬脂酰胺乙基乙基取代苯基磷酸酯的合成和生物活性
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作者 韩亮 李正名 +2 位作者 张云 杨娜 郭维明 《农药》 CAS 北大核心 2005年第4期165-166,173,共3页
烷氧基磷酰二氯与取代苯酚、N-硬脂酰乙醇胺反应制备得到了6个新的标题化合物,其结构用核磁、元素分析进行了表征,并对它们的植物生长调节和杀菌活性进行了测定。
关键词 n-硬脂酰乙醇胺 2-硬脂酰胺取代苯基磷酸酯 生物活性
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2(-4-甲基哌嗪基)-N(-2,4,6-三甲氧苯基)乙酰胺合成研究
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作者 龚志强 刘金雷 +1 位作者 谢丽莎 兰树彬 《亚太传统医药》 2012年第11期34-35,共2页
目的:研究2-(4-甲基哌嗪基)-N-(2,4,6-三甲氧苯基)乙酰胺的简便合成方法。方法:以苯胺为起始原料合成1,3,5-三甲氧基苯,经硝化、还原、酰化、烷基化反应得到目标化合物。结果:目标化合物经1 HNMR确认结构。结论:本合成方法具有原料易得... 目的:研究2-(4-甲基哌嗪基)-N-(2,4,6-三甲氧苯基)乙酰胺的简便合成方法。方法:以苯胺为起始原料合成1,3,5-三甲氧基苯,经硝化、还原、酰化、烷基化反应得到目标化合物。结果:目标化合物经1 HNMR确认结构。结论:本合成方法具有原料易得、条件温和、操作简便等优点。 展开更多
关键词 2-(4-甲哌嗪)n-(2 4 6-三甲氧苯基)乙酰胺 2-氯-n-(2 4 6-三甲氧苯基)乙酰胺 1 3 5-三甲氧苯胺 药物合成
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N-烷基-N-酰基磺酰胺聚苯乙烯基微球作为固相酰化剂的研究
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作者 李树锋 杨新林 黄文强 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第9期849-854,i003,共7页
一种可循环使用的固相试剂:N-烷基-N-酰基磺酰胺聚苯乙烯基微球(5),通过对聚苯乙烯磺酰氯微球树脂进行两步功能基化的修饰反应来制备.制备过程如下:聚苯磺酰氯树脂(1)与伯胺(2)反应得到聚苯乙烯基N-烷基磺酰胺树脂(3),树脂3用酰氯(4)或... 一种可循环使用的固相试剂:N-烷基-N-酰基磺酰胺聚苯乙烯基微球(5),通过对聚苯乙烯磺酰氯微球树脂进行两步功能基化的修饰反应来制备.制备过程如下:聚苯磺酰氯树脂(1)与伯胺(2)反应得到聚苯乙烯基N-烷基磺酰胺树脂(3),树脂3用酰氯(4)或酸酐酰化得到N-烷基-N-酰基磺酰胺聚苯乙烯基树脂(5).酰化的树脂5作为酰基转移试剂与亲核试剂胺反应得到二级酰胺.根据5上取代基对酰胺生成的程度的影响结果表明,烷基R1和酰基(R2CO)对酰基转移反应活性的大小依次分别为:苯基>苄基>甲基>正丁基>>H和对硝基苯甲酰基>苯甲酰基>乙酰基.胺的亲核能力对酰胺的收率也有一定的影响.N-苯基-N-苯甲酰基磺酰胺树脂重复使用3次没有发现活性降低. 展开更多
关键词 聚苯乙烯 n-烷基 酰胺 微球 固相 酰化剂 苯甲酰 乙烯树脂 循环使用 苯磺酰氯 制备过程 修饰反应 亲核试剂 反应活性 胺树脂 功能 取代 核能力 乙酰 对硝 正丁 转移 苯基 伯胺 酸酐 收率
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1-甲基-3-苯基哌嗪的制备 被引量:1
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作者 修文华 林原斌 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第7期447-448,共2页
1-Methyl-3-phenylpiperazine was synthesized from N-methylethanolamine and styrene oxide by condensation, chlorination and cyclization with an overal yield of 32.5%.
关键词 苯基哌嗪 n- 制备 苯基环氧乙烷 相转移催化剂 对甲苯磺酰胺 氯化亚砜 溴化四丁铵 甲胺 羟乙
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非离子型疏水缔合聚合物PBAM的溶液性能 被引量:4
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作者 马俊涛 崔平 +1 位作者 黄荣华 代华 《高分子材料科学与工程》 EI CAS CSCD 北大核心 2004年第5期136-139,共4页
由丙烯酰胺和N-苯基对烷基丙烯酰胺采用水溶液自由基胶束聚合法合成疏水缔合聚合物PBAM。研究了共聚物浓度、盐浓度、温度及表面活性剂浓度对共聚物溶液粘度的影响。结果表明,当聚合物的浓度大于临界缔合浓度时溶液的粘度急剧增加;NaCl... 由丙烯酰胺和N-苯基对烷基丙烯酰胺采用水溶液自由基胶束聚合法合成疏水缔合聚合物PBAM。研究了共聚物浓度、盐浓度、温度及表面活性剂浓度对共聚物溶液粘度的影响。结果表明,当聚合物的浓度大于临界缔合浓度时溶液的粘度急剧增加;NaCl的加入使得溶液的粘度下降,但适当结构的聚合物表现出较好的抗盐能力;聚合物浓度恒定时,溶液粘度随表面活性剂SDS浓度的增加急剧增加,达到最大值后迅速下降。聚合物稀溶液的流变行为呈现牛顿流体的性质。 展开更多
关键词 水溶性疏水缔合聚合物 丙烯酰胺 n-苯基烷基丙烯酰胺 水溶液自由胶束聚合法 表观粘度 抗盐性 表面活性剂 流变性
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本期推荐——哌嗪类系列化合物
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作者 刘长令 《精细与专用化学品》 CAS 2007年第12期30-31,共2页
中间体专利技术栏目介绍的是最新中间体专利信息,其内容大多选自近期出版的美国化学文摘(CA)等文献,如需专利原文者,请与编辑部联系。电话:010-64444032-835E-mail:shengy@cheminfo.gov.
关键词 荧光化合物 哌嗪 制备方法 苯基 信号识别 n- 正离子 酰胺
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