N-〔(2-乙酰氧基)苯甲酰基〕-吡咯烷-2-酮对血管性痴呆大鼠学习记忆能力的影响

目的观察N-〔(2-乙酰氧基)苯甲酰基〕-吡咯烷-2-酮(N-{(2-acetoxyl)benzoyl}-2-pyrrdidone,NABP)对血管性痴呆大鼠记忆障碍的治疗作用及其作用机制。方法大鼠采用改良的二血管阻断+硝普钠法制备血管性痴呆大鼠模型,术后随机分为假手术组、模型组、NABP 20、10、5 mg/kg和阳性对照药尼莫地平10 mg/kg组。给药20 d后,利用大鼠跳台仪检测定各组大鼠学习记忆能力,生化分析法测定脑组织上SOD、CAT、GSH-Px活性和MDA含量。结果 NABP可以缩短模型大鼠的反应时间,减少错误次数,延长潜伏期,可以明显增强模型大鼠脑组织中SOD、CAT和GSH-Px活性,降低MDA的含量。结论 NABP可以改善血管性痴呆大鼠的学习记忆能力,这种作用可能与其提高机体抗氧化能力有关。

Mn对Ru/SiO_(2)催化2,5-己二酮与伯胺合成N-取代-2,5-二甲基吡咯烷的促进作用

采用共浸渍法制备了Mn掺杂的Ru/SiO_(2)催化剂,将其用于2,5-己二酮与伯胺经Paal-Knorr/加氢级联反应合成N-取代-2,5-二甲基吡咯烷,利用XRD,TEM,NH3-TPD,XPS等方法探究了Mn对催化剂结构和性质的影响,并考察了催化剂的稳定性与适用性。实验结果表明,Mn掺杂可提高催化剂中Ru纳米粒子的分散度和催化剂的酸性位,进而提高催化剂的性能。当Ru/Mn摩尔比为1∶2时,催化剂的催化活性最高,在H2O溶剂中130℃、氢气压力3 MPa下反应90 min,2,5-己二酮转化率和N-丁基-2,5-二甲基吡咯烷的收率均达到100%。催化剂重复使用9次后仍保持高活性,且催化剂具有良好的普适性,为N-取代吡咯烷类化合物的绿色合成提供了一种新思路。

N-〔(2-乙酰氧基)苯甲酰基〕-吡咯烷-2-酮对血管性痴呆大鼠神经的保护作用

目的观察N-〔(2-乙酰氧基)苯甲酰基〕-吡咯烷-2-酮(N-{(2-acetoxyl)benzoyl}-2-pyrrd idone,NABP)对血管性痴呆(VD)大鼠神经保护研究及其机制。方法采用改良的二血管阻断+硝普钠法制备VD大鼠模型,术后随机分为假手术组、模型对照组、NABP 20、10、5 mg/kg和阳性对照药尼莫地平10 mg/kg组。给药20 d后,采用HE染色观察大鼠皮层及海马神经元形态学变化,流式细胞术测定两脑区的神经细胞凋亡百分率,双波长荧光光度法测定两脑区细胞内游离钙离子浓度(〔Ca2+〕i)。结果 NABP明显抑制模型大鼠皮层及海马神经细胞的变性坏死,可以降低两脑区神经细胞凋亡百分率及降低两脑区(〔Ca2+〕i)。结论 NABP具有神经保护作用,该作用可能与其降低神经细胞内钙,抑制钙超载有关。

三塔精馏从废溶剂中回收高纯度N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)的模拟分析

以树脂生产过程中回收的废有机溶剂为原料,采用三塔真空精馏法回收其中的N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP),废溶剂原料依次通过粗脱水、精脱水和成品精制等过程,分离其中的水和树脂等杂质后,得到高纯度NMP产品。利用流程模拟软件AspenPlus分析各过程中精馏塔的塔板层数、进料层数、回流比等因素对原料脱水率及产品纯度的影响。结果表明:通过流程模拟与工艺优化,原料经脱水与精制后可获得NMP质量分数>99.90%、含水质量分数<0.01%的电子级产品,产品回收率为97.6%,三塔精馏系统回收高纯度NMP产品的能耗为2.75MJ/kg。该优化结果可为从废有机溶剂中提纯NMP产品提供参考。

4-(4-乙酰氧基苯基)-2-丁酮在实蝇防控中的研究与应用进展

实蝇分布范围广泛,寄主种类多样,危害十分严重,经济损失巨大,对其防治的时间紧迫性与经济重要性与日俱增。检验检疫及农业、物理、化学和生物防治都是常见的实蝇害虫防治方法。能够刺激实蝇行为反应的引诱剂作为一种高效环保的害虫防治策略在实蝇防治体系中占有重要地位。按照不同分类标准,实蝇引诱剂既可以分为性诱剂、食诱剂和植物源诱剂;又可以分为雄性实蝇引诱剂和雌(双)性实蝇引诱剂。其中,雄性实蝇引诱剂特异性强、效果显著。1960年首次报道雄性实蝇引诱剂4-(4-乙酰氧基苯基)-2-丁酮(诱蝇酮)对实蝇的显著吸引效果以来,它一直被用于监测和诱捕靶标实蝇。应用于调查监测时,诱蝇酮可以与多种类型的诱芯与诱捕器一起使用,实现效能最大化。诱蝇酮不仅可以单独使用引诱实蝇,而且可以与其他诱剂与菌液等混配使用。而且,诱蝇酮在发挥其基础引诱功能的同时,还会影响靶标实蝇的行为和生理以及非靶标昆虫的生存。因此,本文重点从调查监测、引诱灭杀、吸引取食、对非靶标昆虫影响等方面对诱蝇酮在实蝇害虫防治中的研究和应用进展进行综述,并对实蝇害虫诱饵站引诱防治与害虫自动测报的发展,诱捕的影响因素与引诱剂在害虫综合防治中的作用等做出合理展望,以期为实蝇害虫引诱技术的研究提供理论基础。

N-[4-(间甲基苯甲酰基哌嗪)乙酰基]-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-丙胺的合成

以N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)-丙胺(Duloxetine)为原料,合成了标题化合物。中间体和产物的结构经1H NMR、IR和质谱表征。

固体超强酸催化合成N-丁基-2-吡咯烷酮的研究

采用固定床技术,以Al_(2)O_(3)@SO_(4)^(2-)/ZrO_(2)-NiO固体超强酸为催化剂,通过1,4-丁内酯(GBL)和正丁胺(BA)的缩合反应合成N-丁基-2-吡咯烷酮(NBP),考察了固定床工艺参数对NBP得率的影响。结果表明,合成NBP的最佳实验方案为:原料正丁胺与1,4-丁内酯摩尔配比为1.2∶1,反应温度300℃,反应物进料速度为0.5 mL/min,此时NBP的得率可达97.3%。

HPLC法检测脱氢环氧甲基醌霉素中间体N-(2-乙酰氧基苯甲酰基)-2,5-二甲氧基苯胺及其杂质

目的:建立检测脱氢环氧甲基醌霉素(DHMEQ)中间体N-(2-乙酰氧基苯甲酰基)-2,5-二甲氧基苯胺(MA)及其杂质的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Utimate AQ-C_(18),流动相为乙腈-0.05%磷酸(梯度洗脱),流速为1 ml/min,检测波长为230 nm,柱温为30℃,进样量为10μl。结果:MA与各杂质间以及各杂质之间的分离度均>1.5,理论板数以MA峰计≥5 000,保留时间约为41 min;MA、乙酰水杨酸甲酯、SM2、SM1、MA-6、水杨酸、MA-2的定量限(相当于MA样品的百分比)分别为0.04%、0.03%、0.01%、0.05%、0.05%、0.05%、0.05%,检测限(相当于MA样品的百分比)分别为0.01%、0.01%、0.004%、0.02%、0.02%、0.02%、0.02%;溶液稳定性及方法耐用性良好。结论:该方法专属性、检测限、耐用性均符合要求,可用于检测DHMEQ中间体MA及其杂质。

吡咯烷-2-酮化合物的合成

以常见的苯乙酮为起始原料,通过盐酸羟胺的加成形成肟,部分肟在钯碳/氢气的条件下直接还原以较好产率得到相应伯胺;另一部分难以直接还原的肟,通过二苯基氯化膦的修饰,随后用硼氢化钠还原、氯化氢脱保护可得到一系列相应的伯胺。最后伯胺在碱性条件下与4-氯丁酰氯进行环化反应,以良好产率得到广泛用于生物活性物质的N-(1′-芳基烷基)-2-吡咯烷酮化合物。目标产物结构通过1HNMR、13 CNMR、HRMS-ESI等方式表征。

水溶性N-(2-羧基苯甲酰基)化壳聚糖等电点的测定

利用浊度法测定了水溶性N(2羧基苯甲酰基)化壳聚糖的等电点,结果表明N(2羧基苯甲酰基)化壳聚糖都有一等电点,并且都在7左右,等电点随着分子中氨基残余量的减小而逐渐减小。从理论上解释了浊度法测定聚电解质的原理。

N-对氟苯甲酰基-1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-脱氧-β-D-氨基葡萄糖的合成

以D-氨基葡萄糖盐酸盐和对氟苯甲酸为原料,先将氨基葡萄糖的羟基加以保护,然后以DCC为脱水剂,合成了未见文献报道的产物N-对氟苯甲酰基-1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-脱氧-β-D-氨基葡萄糖.探讨形成目标化合物最佳反应条件,该法反应条件温和,产率高.目标化合物结构经IR,1HNMR和13CNMR表征得以确认.

N-(2-氟苯甲酰基)-N′-4-甲基苯基硫脲的结构和构型研究

合成了未见报道的N ( 2 氟苯甲酰基 ) N′ 4 甲基苯基硫脲 (FBTT) ,并测定了其晶体结构 .晶体属三斜晶系 ,空间群P1— ,a =0 8413 ( 5 )nm ,b =0 95 3 2 ( 5 )nm ,c =0 992 7( 6)nm ,α =66 2 4( 2 )° ,β =85 40 ( 2 )° ,γ =72 2 7( 2 )° ,V =0 693 2 ( 7)nm3 ,Z =2 .利用量子化学密度泛函理论 ,以步长为 3 0°旋转扭角θ[N( 2 )—C( 14 )—N( 1)—H( 12 ) ]得势能曲线 .优化的最稳定的构型与得到的晶体结构一致 .讨论了分子的构型 。

1-(3′,4′-二甲氧基)苯甲酰基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮类化合物的合成及其抑制β-内酰胺酶的作用

本文设计和合成了14个新的1-(3′,4′-二甲氧基)苯甲酰基-3-酰氨基-4-取代苯基-2-吖丁啶酮类化合物,分别经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱和元素分析证实。其中11个化合物具有β-内酰胺酶抑制作用。Ⅶe-1及Ⅶg-1的活性约为临床应用的青霉烷砜酸的两倍。

6-取代氨基苯甲酰基-2-吲哚酮衍生物的合成研究

以硝基苯甲酰氯和溴苯为原料,经多步常规反应合成了一系列标题化合物,为该类化合物的活性筛选提供物质基础。

2-苯甲酰基-N-芳基氨基脲的合成及抑菌活性

以N 取代三氯乙酰胺在碱催化下与苯甲酰肼反应 ,合成了 8种 2 苯甲酰基 N 芳基氨基脲 3a～ 3h ,其结构经元素分析、IR和1HNMR所表征 ;初步生物活性测定表明 ,部分化合物对大肠杆菌、枯草杆菌和金黄色葡萄球菌具有一定的抑菌活性 .

N-芳基-4-(N-苯甲酰基)亚胺基-5-异丙叉基噁唑烷-2-酮的合成及其波谱表征

由 N-芳基 - 4 -亚胺基 - 5 -异丙叉基唑烷 - 2 -酮苯甲酰化制得 N-芳基 - 4 - (N-苯甲酰基 )亚胺基 - 5 -异丙叉基唑烷 - 2 -酮 ,其结构式得到了核磁共振波谱和质谱数据的确认。后者分子为刚性分子结构 ,相关质子分别处于苯甲酰基的屏蔽区和去屏蔽区 ,因而其 1

水溶性N-（2-羧基苯甲酰基）化壳聚糖的合成

壳聚糖(β-(1，4)-2-氨基-2-脱氧-D-葡聚糖)是甲壳素脱乙酰化反应生成的一种线性聚合物，无毒、可生物降解、并有良好的成膜性和生物相容性，近年来已在水处理、医药、食品、化妆品、农业等领域显示了其独特的应用价值。但是，因分子内和分子间氢键的作用。

1-芳基-3-苯甲酰基-2-硫代咪唑啉-4-酮的合成

1-芳基-3-苯甲酰基硫脲与氯乙酰氯反应合成了1-芳基-3-苯甲酰基-2-硫代咪唑啉-4-酮,产物结构经红外光谱、核磁共振光谱和质谱数据确证。

N-[2-(4-特戊酰氧基苯磺酰胺基)苯甲酰基]甘氨酸苄酯的合成

目的合成西维来司钠(sivelestatsodium)的关键中间体N-[2-(4-特戊酰氧基苯磺酰胺基)苯甲酰基]甘氨酸苄酯(1)。方法先以特戊酸、氯化亚砜、对羟基苯磺酸为原料,经酯化、苯磺酸成酰氯得到对位特戊酰氧基苯磺酰氯(4);再以甘氨酸、苄醇、邻硝基苯甲酰氯为原料经酯化、酰氨化、还原得到N-(2-氨基苯甲酰基)甘氨酸苄酯(7);将4和7两中间体缩合得1。结果及结论本方法原料廉价易得,条件温和易控,收率较高,适合工业化生产。

氯化（2-羟基-3-（4-苯甲酰基苯氧基）-N，N，N-三甲基-1-丙铵）的合成及性质

用途：水基光固化剂体系继承和发展了传统的紫外光固化技术和水性涂料技术的许多优点，近年来脱颖而出，成为新型光固化体系，它有如下优点：由于采用廉价的水作稀释剂，很容易调节黏度，可实现无单体配方，方便的控制流变性，适用于各种涂布方式，尤其喷涂很安全，没有皮肤刺激和臭味，