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N-二异丙基磷酰基-N-[2-(3′,4′-亚甲二氧苯基)]乙基甘氨酸的单晶结构的研究
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作者 章士伟 陈月华 +3 位作者 赵玉芬 奚士康 吉改姣 宋爱腾 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1989年第8期775-778,共4页
三尖杉酯碱是一种具有显著抗肿瘤活性的化合物。在以磷酰基、磺酰基、乙酰基作N-苯乙基甘氨酸上氨基的保护基进行分子内酰化的Friede-Crafts反应,合成三尖杉酯碱母核-(N-7,8-亚甲二氧苯并-3-氮杂环庚酮-1)时所得结果相差甚... 三尖杉酯碱是一种具有显著抗肿瘤活性的化合物。在以磷酰基、磺酰基、乙酰基作N-苯乙基甘氨酸上氨基的保护基进行分子内酰化的Friede-Crafts反应,合成三尖杉酯碱母核-(N-7,8-亚甲二氧苯并-3-氮杂环庚酮-1)时所得结果相差甚远。特别是用磷酰基保护甘氮酸衍生物可以避脱羰,顺利地进行内酰化反应,对合成三杉酯碱的母核有重要的意义。为了阐明磷酰基为氨基酸中氮原子上的孤对电子的稳定作用,我们测定了N-二异丙基磷酰基-N-[2-(3′,4′-亚甲二氧苯基)]乙基甘氨酸的单晶结构。 展开更多
关键词 n-异丙基磷酰-n-[2-(3′ 4′-氧苯基)]乙基甘氨酸 单晶结构 抗肿瘤活性 三尖杉
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环磷酰胺激活小鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶Ⅰ的机制研究 被引量:2
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作者 郑英 邹晓华 +3 位作者 付再林 方慧 陈素红 吕圭源 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期1387-1390,共4页
目的探讨环磷酰胺(CP)在体内对小鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶Ⅰ(mGST-Ⅰ)活性的影响及其可能的机制。方法用苯巴比妥75 mg·kg-1诱导小鼠CYP2B后,ip CP,测定9 h内mGST-Ⅰ酶活性,观察二巯基丁二醇(DTT)对酶激活的逆转作用和巯基烷化... 目的探讨环磷酰胺(CP)在体内对小鼠肝微粒体谷胱甘肽S-转移酶Ⅰ(mGST-Ⅰ)活性的影响及其可能的机制。方法用苯巴比妥75 mg·kg-1诱导小鼠CYP2B后,ip CP,测定9 h内mGST-Ⅰ酶活性,观察二巯基丁二醇(DTT)对酶激活的逆转作用和巯基烷化剂N-乙基马来酰亚胺(NEM)对酶再激活效应,用SDS-PAGE和负染凝胶法评价CP对mGST-Ⅰ蛋白表达的影响。结果 CP引起小鼠微粒体中mGST-Ⅰ活性增加;NEM在mGST-Ⅰ半胱氨酸-49-巯基(cys-49-SH)上的活化效应减弱,而CP引起的mGST-Ⅰ激活效应不被二硫键还原剂DTT逆转。激活的mGST-Ⅰ电泳图谱未见蛋白分子量变迁及蛋白表达增加。结论大剂量CP致mGST-Ⅰ激活效应机制主要是酶分子cys-49-SH上单个巯基的修饰作用。 展开更多
关键词 磷酰 微粒体 谷胱甘肽S-转移酶Ⅰ 巯基丁 n-乙基马来酰 半胱氨酸-49-巯基 机制
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磷酸特地唑胺的合成新方法 被引量:8
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作者 朱益忠 张喜全 +1 位作者 刘飞 顾红梅 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2015年第11期1240-1245,共6页
以(5R)-3-(4-溴-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮为起始原料,在[Pd Cl2(dppf)]·CH2Cl2催化下与联硼酸频那醇酯反应得到硼化物,继而与5-溴-2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶进行Suzuki反应得到特地唑胺,收率82.9%。分别考察了催化体系对... 以(5R)-3-(4-溴-3-氟苯基)-5-羟甲基噁唑烷-2-酮为起始原料,在[Pd Cl2(dppf)]·CH2Cl2催化下与联硼酸频那醇酯反应得到硼化物,继而与5-溴-2-(2-甲基-2H-四唑-5-基)吡啶进行Suzuki反应得到特地唑胺,收率82.9%。分别考察了催化体系对硼化反应和Suzuki反应的影响,确定了较佳的反应条件。特地唑胺与二苄基N,N-二异丙基亚磷酰胺反应得到二苄基保护的磷酸特地唑胺,随后经Pd/C脱苄得到磷酸特地唑胺,总收率66.2%。 展开更多
关键词 (5R)-(溴氟苯基)羟甲基噁唑烷酮硼化物 -(甲基-2H-四唑基)吡啶 苄基N n-异丙基磷酰 磷酸特地唑
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新型DNA巯基化修饰试剂的制备方法及应用
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作者 孙立梅 孙亚伟 《化学试剂》 CAS 北大核心 2018年第11期1091-1093,1097,共4页
以α-硫辛酸为起始原料,以硼氢化钠和碘作为复合还原剂,将其中的羧基进行选择性还原得到α-硫辛醇,再将其与2-O-氰乙基-N,N-二异丙基氯代亚磷酰胺进行酯化反应,得到2-O-氰乙基-N,N-二异丙基-α-硫辛醇亚磷酰胺酯。该化合物制备过程不需... 以α-硫辛酸为起始原料,以硼氢化钠和碘作为复合还原剂,将其中的羧基进行选择性还原得到α-硫辛醇,再将其与2-O-氰乙基-N,N-二异丙基氯代亚磷酰胺进行酯化反应,得到2-O-氰乙基-N,N-二异丙基-α-硫辛醇亚磷酰胺酯。该化合物制备过程不需要使用高腐蚀性和易燃易爆的试剂,后处理方法简单。该试剂可通过固相合成在DNA的5'端基高效引入含硫单元,在DNA的分离和使用过程中也不需要引入额外操作,为DNA的5'端基巯基/二硫键官能化修饰提供了新的选择。 展开更多
关键词 2-O-氰乙基-N n-二异丙基-α-硫辛醇亚磷酰胺酯 DNA端基修饰试剂 α-硫辛 α-硫辛
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