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甲磺酸卡莫司他关键中间体的合成
1
作者
王正泽
林辉
+1 位作者
赵磊
陈慧
《化学与生物工程》
CAS
2016年第9期46-49,共4页
以对胍基苯甲酸盐酸盐和对羟基苯乙酸-N,N-二甲基甲酰氨基甲酰甲酯为原料、草酰氯为卤化剂、吡啶为缚酸剂合成了甲磺酸卡莫司他关键中间体N,N-二甲基氨基甲酰甲基-4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸酯盐酸盐,总收率96.6%,并优化了其合成工艺...
以对胍基苯甲酸盐酸盐和对羟基苯乙酸-N,N-二甲基甲酰氨基甲酰甲酯为原料、草酰氯为卤化剂、吡啶为缚酸剂合成了甲磺酸卡莫司他关键中间体N,N-二甲基氨基甲酰甲基-4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸酯盐酸盐,总收率96.6%,并优化了其合成工艺。产物结构经1 HNMR、13 CNMR和质谱确证。该合成方法原料易得,反应条件温和,适合工业化生产。
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关键词
甲磺酸卡莫司他
N
n-
二
甲基
氨基
甲酰
甲基
-
4
-
(4
-
胍
基
苯
甲酰
氧基
)
苯乙酸
酯
盐酸盐
合成工艺
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职称材料
题名
甲磺酸卡莫司他关键中间体的合成
1
作者
王正泽
林辉
赵磊
陈慧
机构
南京长澳医药科技有限公司
出处
《化学与生物工程》
CAS
2016年第9期46-49,共4页
文摘
以对胍基苯甲酸盐酸盐和对羟基苯乙酸-N,N-二甲基甲酰氨基甲酰甲酯为原料、草酰氯为卤化剂、吡啶为缚酸剂合成了甲磺酸卡莫司他关键中间体N,N-二甲基氨基甲酰甲基-4-(4-胍基苯甲酰氧基)苯乙酸酯盐酸盐,总收率96.6%,并优化了其合成工艺。产物结构经1 HNMR、13 CNMR和质谱确证。该合成方法原料易得,反应条件温和,适合工业化生产。
关键词
甲磺酸卡莫司他
N
n-
二
甲基
氨基
甲酰
甲基
-
4
-
(4
-
胍
基
苯
甲酰
氧基
)
苯乙酸
酯
盐酸盐
合成工艺
Keywords
camostat mesilate
N
n-
dimethylcarbamoylmethyl
-
4
-
(
4
-
guanidinobenzoyloxy)phenylacetate hydrochloride
synthetic process
分类号
TQ463.24 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
甲磺酸卡莫司他关键中间体的合成
王正泽
林辉
赵磊
陈慧
《化学与生物工程》
CAS
2016
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