N-正十八烷基麦芽糖酰胺的合成工艺及其性能研究

以正十八烷基胺(十八胺)和D-麦芽糖-δ-内酯直接反应、无需催化的方法制备了糖基表面活性剂N-正十八烷基麦芽糖酰胺。探讨了各反应影响因素对反应结果的影响,得到了适宜的合成条件为:麦芽糖内酯为1.0mmol时,配料摩尔比(n(十八胺):n(麦芽糖内酯))为2:1,溶剂DMSO的用量为5mL,反应温度60℃,反应时间24h。此外还采用红外(FT-IR)、核磁(1H-NMR)、差热扫描(DSC)、紫外-可见(UV-Vis)、表面张力、荧光特性测试等手段对产物进行了结构表征和性能研究。结果表明,N-正十八烷基麦芽糖酰胺水溶液在28.4℃时临界胶束浓度CMC为2.23×10-6mol·L-1,对应的表面张力γCMC为30.20mN·m-1,表面活性较好;在210～290nm紫外光激励下具有明显的荧光特性,是具有荧光特性的一类糖基表面活性剂。

新型肝靶向微乳的制备及其性质研究

目的合成含有半乳糖残基的N-十八烷基乳糖酰胺,制备N-十八烷基乳糖酰胺修饰的肝靶向性姜黄素微乳,考察该微乳的制备条件、处方优化、载药性及稳定性等,为进一步研究肝靶向微乳的抗肿瘤作用提供实验依据。方法采用酰胺化法合成N-十八烷基乳糖酰胺,1H-NMR与FT-IR对其进行结构表征。以油酸乙酯作为油相,吐温-80作为表面活性剂,乙醇为助表面活性剂,N-十八烷基乳糖酰胺作为肝靶向配体,蒸馏水作为水相,水滴定法制备肝靶向微乳,根据伪三元相图筛选该微乳制备处方。以姜黄素为模型药物,制备载药微乳,考察其载药、释药性及稳定性等性质,表征其粒径、Zeta电位等参数。结果 1H-NMR与FT-IR测试证明十八烷基乳糖酰胺结构与设计一致。制得的姜黄素肝靶向微乳载药量达95%,平均粒径为(93.23±3.43)nm,呈电中性。且载药微乳在不同浓度、不同放置时间、高速离心等条件下均保持良好的稳定性。结论制得肝靶向性微乳外观澄清透明,粒径纳米级(<100nm),载药量较高,且稳定性良好,是一种适用于中药成分靶向输送的药物载体。