N,N-双烷基壳聚糖结构对其自组装泡囊性质的影响

合成了不同主链相对分子质量的N,N-双辛烷基壳聚糖,N,N-双癸烷基壳聚糖及N,N-双十二烷基壳聚糖,并制备了相应的自组装泡囊,比较研究了侧链长度和主链相对分子质量对载药泡囊药物释放行为的影响。结果表明这类N,N-双长链烷基壳聚糖可形成粒径为100～150 nm的泡囊。原子力显微镜表明,侧链长度对N,N-双烷基壳聚糖泡囊的曲率有较明显影响,主链相对分子质量对泡囊的粒径影响较大。药物释放行为表明,侧链长度或主链相对分子质量的增大会导致药物释放速率的降低,达到平衡时的药物释放率也较低,而其相应自组装泡囊的载药量和包埋率却有所提高。

N,N-双十二烷基壳聚糖/胆固醇混合单分子膜及自组装囊泡性质

研究了添加胆固醇对N,N-双十二烷基壳聚糖(N,N-dilaurylchitosan,DLCS)单分子膜以及自组装囊泡性质的影响.结果表明,引入少量胆固醇会导致DLCS膜的凝聚性下降;当胆固醇含量增加到一定程度后,混合膜的凝聚性增强.添加胆固醇可显著改变DLCS载药囊泡的药物释放行为,少量胆固醇可以提高载药囊泡的释放速率和平衡药物释放百分率;而较高含量胆固醇则可抑制囊泡的释放速率和降低平衡药物释放百分率.此外,囊泡平衡药物释放率与其单分子膜压缩模量呈现一定线性关系,这说明胆固醇的引入导致囊泡分子膜凝聚性的改变,从而改变囊泡的通透性.通过调节胆固醇的加入量,可以制得药物释放行为在一定范围内可控的自组装囊泡.

N,N-双十二烷基壳聚糖/聚(L-乳酸)复合膜的氢键及相容性研究

以氯仿为共溶剂,通过溶液共混,制备了不同组成的N,N-双十二烷基化壳聚糖/聚(L–乳酸)(NCS/PLLA)复合膜。利用红外光谱、热分析、WAXD及SEM探讨了复合膜的氢键作用和相容性。红外分析表明,NCS随PLLA的加入,NCS的缔合羟基伸缩振动由3430cm-1红移至3 380 cm-1、谱带变宽、吸收增强;随NCS的加入,PLLA的羰基伸缩振动由1 760 cm-1红移到1 753 cm-1。热重及热重微分分析表明,复合膜的热稳定性高于纯NCS;DSC分析表明,NCS的加入使PLLA的Tm降低,结晶度下降。WAXD分析表明,NCS的加入使PLLA在2θ=16.7°和2θ=19.1°的结晶衍射峰往低角度偏移、峰变宽、峰强逐渐减弱,当NCS为50%和75%时,PLLA的结晶衍射峰消失。SEM观察表明NCS/PLLA复合膜无相分离。实验结果表明NCS与PLLA存在较强的氢键作用,复合膜具有良好的相容性。

自组装囊泡的结构与单分子膜的性质

研究了具有不同主链分子量和侧链长度的N,N-双烷基化壳聚糖单分子膜的性质.结果表明,主链分子量越大,所形成的N,N-双烷基壳聚糖单分子膜的结构越紧密.在主链分子量相同的条件下,N,N-双烷基壳聚糖单分子膜的致密度随着侧链长度的增大而增大,表明N,N-双烷基化壳聚糖分子间的缠结嵌套和疏水相互作用力的增大.比较N,N-双烷基化壳聚糖单分子膜与相应自组装囊泡的性质发现,囊泡的药物平衡释放率随着其相应材料单分子膜压缩模量的增大而减小,呈现出一定的线性关系.单分子膜压缩模量的大小反映囊泡膜结构的紧密程度.