非光气合成N-取代氨基甲酸酯的研究进展

简述了近年来国内外非光气合成N-取代氨基甲酸酯的主要方法,重点阐述了以CO、碳酸二甲酯、CO2、氨基甲酸烷基酯等为羰基化试剂的合成途径,并对各合成方法的优缺点进行了系统的评述。指出氨基甲酸烷基酯以其毒性低、活性高以及制备简单等优点使其成为合成N-取代氨基甲酸酯最具工业化应用前景的羰基化试剂;而以CO2为羰基化试剂合成N-取代氨基甲酸酯的路线符合当前绿色化学的主题,为CO2的资源化利用提供了新途径,是今后的研究热点。

N-甲基取代苯基氨基甲酸酯的系列合成及其对家蝇的生物活性

利用酰氯水相简易工艺合成了 5 2个N 甲基取代苯基氨基甲酸酯类化合物 ,并测定了它们对家蝇Muscadomestica的室内毒力。结果表明 :烷基单取代化合物中 ,间位取代物的活性大于邻、对位 ;单卤素取代物中 ,邻位取代活性大于间位和对位 ,邻溴代物大于邻氯代物 ;对位硫甲基和邻位硫乙基取代物的活性均较高。对于烷基间位苯环取代化合物 ,在一定限度内随烷基分子量增大 ,化合物对家蝇的毒力增高 ,其次序为异丙基 >乙基 >甲基 >未取代基。

靶标酶在研究杀虫活性构效关系中的应用

运用已建立的乙酰胆碱酯酶 (ACh E)活力分析规范化筛选模型 ,研究 N-甲基取代苯基氨基甲酸酯类化合物和含硅氨基甲酸酯类新系列化合物与 ACh E酶抑制中量 (I50 )构效关系的规律 ,并以 CASAR软件进行 QSAR分析 ,所得结果迅速反馈给化学合成 ,为高效低毒新杀虫剂的创制提供有益的信息和科学依据。