N-取代苄基氟哌啶醇氯化物的合成及扩血管活性

目的:合成N-取代苄基氟哌啶醇氯化物及其还原物并研究它们的扩血管活性。方法:氟哌啶醇、氢化氟哌啶醇在回流的情况下分别与取代氯苄反应依次得到N-苄基氟哌啶醇氯化物和N-苄基氢化氟哌啶醇氯化物;并测定其对KCl诱导的大鼠胸主动脉条收缩抑制作用。结果:合成了11个新化合物(IF_8～F_(13),ⅡFB_8～FB_(11),FB_(13))。离体扩血管活性实验表明,多数目标化合物表现为不同程度地阻滞KCl所致鼠胸主动脉条收缩血管的活性。结论:初步构效关系表明,N-取代苄基氟哌啶醇氯化物中苄基苯环上取代基的电性效应和取代位置可能为影响此类化合物扩血管活性的重要因素。氟哌啶醇母体上羰基被还原为羟基一般对其扩血管活性影响不大。

N-取代苄基氟哌啶醇氯化物的合成及其扩张冠状动脉活性的研究

目的：合成N-取代苄基氟哌啶醇氯化物并研究其对猪冠状动脉的作用。方法：以氟哌啶醇为原料，分别与取代氯苄化合物回流下反应得到N-取代苄基氟哌啶醇氯化物。采用生物检定法研究目的化合物对KCl致猪冠状动脉收缩曲线的影响。结果：合成了7个新化合物（F1-F7）。生物活性实验表明：所有目的化合物均可使KCl致猪冠脉收缩曲线压低。其中F7表现出强的扩张冠脉的活性。结论：N-取代苄基氟哌啶醇季铵盐衍生物的扩血管活性与化学结构有着密切的关系，分子中哌啶环苄基苯环上取代基的不同和取代位置直接影响化合物的扩血管活性。

N-取代苄基氟哌啶醇氯化物及其还原物的合成与扩张血管活性

目的合成N 取代苄基氟哌啶醇氯化物及其还原物并研究它们的扩张血管活性。方法以氟哌啶醇为原料 ,通过与取代氯苄化合物在回流下反应得到N 取代苄基氟哌啶醇氯化物 ;用氢化硼钠将氟哌啶醇还原为氢化氟哌啶醇 ,再与取代氯苄化合物在回流下反应得到N 取代苄基氢化氟哌啶醇氯化物 ;以兔胸主动脉螺旋条生物测定法研究其抑制血管收缩的活性。结果合成了 6个N 取代苄基氟哌啶醇氯化物F8-13 和 5个N 取代苄基氢化氟哌啶醇氯化物FB8-11,FB13 ;初步生物活性实验结果表明 ,F8-13 表现出不同程度的拮抗KCl所致兔胸主动脉螺旋条收缩血管活性 ,其中化合物F11的血管收缩抑制活性最强 ;但FB8-11,FB13 的活性均较低。结论化合物F11扩张血管活性强于先导化合物 ,初步构效关系表明 ,N