立体选择性合成内型N-Boc-N-去甲托品醇

以托品酮为起始原料,与氯甲酸氯乙酯经脱甲基化反应制得脱甲基托品酮(1);1与Boc酸酐反应制得N-Boc-N-去甲托品酮(2);以三仲丁基硼氢化锂为还原剂,2经还原反应立体选择性合成了内型N-Boc-N-去甲托品醇(内型/外型=6.5/1),总收率60%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。

硫酸阿托品合成工艺

研究了利用甲醇钠做催化剂合成α-甲酰基苯乙酸甲酯，再利用酯交换进而合成甲酰基托品酯，并利用硼氢化钠使其还原成阿托品．最后在浓硫酸的乙醇溶液的作用下成盐。

枸橼酸托瑞米芬的中间体合成工艺改进

目的:研究了抗肿瘤药物枸橼酸托瑞米芬的中间体1,2-二苯基-1-[4-[2-(N,N-二甲胺基)乙氧苯基]]-1,4-丁二醇的合成工艺改进。方法:以4-羟基二苯甲酮为原料经过取代与加成两步反应合成了目标物,并进行工艺的优化实验。结果:中间体合成工艺得到改进和优化,两步收率合计55.4%。结论:研究出了一条生产成本低,反应温和,操作简单的枸橼酸托瑞米芬的中间体合成工艺。

异丙托溴铵合成进展

慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一类以气流受限为特征的常见慢性疾病,并且可进一步发展为肺心病和呼吸衰竭,致残率和病死率很高。隶属于托品类生物碱的异丙托溴铵是一种强效抗胆碱药物,临床上常被用于COPD急性加重期的治疗。本文对异丙托溴铵的相关背景进行了简要的介绍,同时剖析了其结构特征,也对异丙托溴铵合成设计中采用的策略进行了综述。