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N-丁基-9 H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-2-甲酰胺通过NLRP3/Caspase-1抑制巨噬细胞泡沫化及焦亡作用
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作者 舒志云 呼延子旭 +4 位作者 张文晴 谢世顺 成鸿源 徐国兴 李相军 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期1035-1041,共7页
目的设计并合成了嘧啶并吲哚类衍生物N-丁基-9 H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-2-甲酰胺(BFPI),探讨其是否通过NLRP3/Caspase-1通路抑制巨噬细胞焦亡和泡沫化作用。方法以2,4,6-三乙氧羰基-1,3,5-三嗪和2-氨基吲哚为起始原料合成BFPI,并通过1H NMR... 目的设计并合成了嘧啶并吲哚类衍生物N-丁基-9 H-嘧啶并[4,5-b]吲哚-2-甲酰胺(BFPI),探讨其是否通过NLRP3/Caspase-1通路抑制巨噬细胞焦亡和泡沫化作用。方法以2,4,6-三乙氧羰基-1,3,5-三嗪和2-氨基吲哚为起始原料合成BFPI,并通过1H NMR、13 C NMR、ESI-MS对其结构进行表征。将体外培养的小鼠单核巨噬细胞株RAW264.7分为空白组、模型组(PA)组和治疗组(BFPI)组,各组细胞用对应培养液处理24 h后,用MTT法检测其增殖活力,油红O染色检测细胞内脂滴形成情况,并用Western blot和RT-qPCR检测NLRP3、Caspase-1和MCP-1 mRNA和蛋白表达水平。结果与空白组比较,模型组细胞增殖活力明显下降,脂滴形成量明显增加,与模型组比较,治疗组细胞增殖活力明显增加,脂滴形成量明显降低,差异均有统计学意义(P<0.01);与空白组比较,模型组细胞NLRP3、Caspase-1和MCP-1的mRNA和蛋白表达水平均明显增加,与模型组比较,治疗组细胞上述指标表达水平均明显下降,差异有统计学意义(P<0.01)。结论BFPI可通过抑制巨噬细胞NLRP3、Caspase-1和MCP-1的表达进而促进其增殖并抑制脂质吞噬能力,有助于延缓动脉粥化时巨噬细胞来源的泡沫细胞形成。 展开更多
关键词 n-丁基-9 H-并[4 5-b]吲哚-2-甲酰胺 NLRP3 动脉粥样硬化 巨噬细胞 细胞泡沫化 细胞焦亡
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N-乙基,N-异丙基和N-叔丁基-2-氨基嘧啶热解反应的理论研究 被引量:1
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作者 陈丽萍 洪三国 《江西师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2002年第2期105-109,共5页
主要用PM3法对N -乙基、N -异丙基和N -叔丁基 - 2 -嘧啶的气相热解反应进行了研究 ,并用内禀反应坐标 (IRC)理论对N -乙基 - 2 -嘧啶热解反应作了剖析 ,在此基础上用RHF/ 6 - 31G从头计算对其作了对比计算 .结果表明反应是一个H17带正... 主要用PM3法对N -乙基、N -异丙基和N -叔丁基 - 2 -嘧啶的气相热解反应进行了研究 ,并用内禀反应坐标 (IRC)理论对N -乙基 - 2 -嘧啶热解反应作了剖析 ,在此基础上用RHF/ 6 - 31G从头计算对其作了对比计算 .结果表明反应是一个H17带正电迁移引发的途经六元环过渡态的单分子热消除反应 .反应的活化能分别为 2 2 4.95 5 (2 92 .378/RHF/ 6 - 31G) ,2 2 1.34 0和 2 2 1.115kJ·mol-1,与实验结果基本吻合 . 展开更多
关键词 n-叔丁基-2-氨基 热解反应 PM3法 过滤态 n-乙基-2-氨基 n-异丙基-2-氨基嘧啶 反应机理
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2-氨基-4-乙酰基嘧啶的合成研究
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作者 刘杨 包安丽 +1 位作者 黄爱玲 张兴 《四川化工》 CAS 2024年第1期13-15,44,共4页
2-氨基-4-乙酰基嘧啶是乙酰基嘧啶类具有较好生物活性的一种杂环化合物,是制备含嘧啶环的磺胺类药物和磺酰脲类除草剂的重要中间体。研究了2-氨基-4-乙酰基嘧啶的合成途径和合成方法,阐述了用2,3-丁二酮合成2-氨基-4-乙酰基嘧啶的操作... 2-氨基-4-乙酰基嘧啶是乙酰基嘧啶类具有较好生物活性的一种杂环化合物,是制备含嘧啶环的磺胺类药物和磺酰脲类除草剂的重要中间体。研究了2-氨基-4-乙酰基嘧啶的合成途径和合成方法,阐述了用2,3-丁二酮合成2-氨基-4-乙酰基嘧啶的操作步骤和过程,对过程中遇到的问题及解决方法进行了说明,并通过新路径下的操作过程优化确定了最优反应参数和最终路线,为2,3-丁二酮合成2-氨基-4-乙酰基嘧啶探索出了一条安全、高效、高产的合成途径。 展开更多
关键词 2-氨基-4-乙酰基 合成路线 3 3-二乙氧基-2-丁酮 烯胺酮 2-氨基-4-(1 1-二乙氧基乙基) 最优反应参数
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N-(取代嘧啶-2'-基)-2-三氟乙酰氨基苯磺酰脲的合成及除草活性 被引量:4
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作者 姜林 刘洁 +1 位作者 高发旺 李正名 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期225-227,共3页
Ten N (4 substituted pyrimidin 2 yl) 2 trifluoroacetylamino benzenesulfonylureas were synthesized. Their structures were confirmed by elemental analysis and 1H NMR. Some of the compounds showed good herbicidal act... Ten N (4 substituted pyrimidin 2 yl) 2 trifluoroacetylamino benzenesulfonylureas were synthesized. Their structures were confirmed by elemental analysis and 1H NMR. Some of the compounds showed good herbicidal activity. 展开更多
关键词 合成 除草活性 n-(取代-2'-基)-2-三氟乙酰氨基苯磺酰脲 除草剂
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2,5-二氯-N-[2-(异丙基磺酰基)苯]嘧啶-4-胺的合成优化
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作者 陈雅琳 李巍 +2 位作者 周雪琴 汪天洋 刘东志 《化学工业与工程》 CAS CSCD 2018年第5期7-11,共5页
以1-(异丙基磺酰基)-2硝基苯为起始原料,经过还原、亲核取代反应生成目标产物2,5-二氯-N-[2-(异丙基磺酰基)苯]-4-胺。并参考文献优化反应条件,如溶剂的选择与配比、反应物的配比、缚酸剂的选择与配比、投料方式、后处理重结晶溶剂的选... 以1-(异丙基磺酰基)-2硝基苯为起始原料,经过还原、亲核取代反应生成目标产物2,5-二氯-N-[2-(异丙基磺酰基)苯]-4-胺。并参考文献优化反应条件,如溶剂的选择与配比、反应物的配比、缚酸剂的选择与配比、投料方式、后处理重结晶溶剂的选择,得到纯度高、收率高的目标化合物,其经氢谱和质谱进行结构表征。该工艺具有反应时间短、成本较低、产物收率高的优势,在一定程度上符合工业化生产的要求。 展开更多
关键词 2 5-二氯-n-[2-(异丙基磺酰基)苯]-4- 间变性淋巴瘤激酶 2-(异丙基磺酰基)苯胺 合成
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2-氨基-5-(N,N-二异丙基)氨基-1,3,4-噻二唑的合成研究 被引量:5
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作者 叶余原 童国通 潘富友 《精细化工中间体》 CAS 2002年第6期27-28,共2页
以氨基硫脲和甲酸为原料经一步法缩合环化合成了 2 氨基 1,3,4 噻二唑 ,再经溴化、胺化制得目标产物 ,产品总收率 6 0 %。研究了反应的影响因素 ,评估和优化了工艺参数 ;此法原料易得 ,便于生产。
关键词 2-氨基-5-(N n-异丙基)氨基-1 3 4-噻二唑 合成 研究 缩合环化 溴化 胺化
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2-[(4-甲基-反-丙烯酸酯)苯基]-4,5-二-(4-N,N-甲基异丙基-氨基苯基)-1(H)-咪唑克服肿瘤多药耐药性作用及其机制
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作者 陈黎明 符立悟 +3 位作者 梁永恒 丁岩 熊慧瑜 杨小平 《四川生理科学杂志》 2003年第3期134-135,共2页
关键词 2-[(4-甲基--丙烯酸酯)苯基]-4 5--(4-N n-甲基异丙基-氨基苯基)-1(H)-咪唑 多药耐药性 乳腺癌 阿霉素
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2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶的低温热容和热力学性质研究 被引量:11
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作者 孙晓红 宋纪蓉 +4 位作者 谭志诚 邸友莹 马海霞 王美涵 孙立贤 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第12期1897-1903,共7页
通过精密自动绝热量热计测定了自行合成并提纯的 2 氨基 4,6 二甲氧基嘧啶在 78~ 3 94K温区的摩尔热容 .实验结果表明 ,该化合物有一个固 -液熔化相变 ,其熔化温度、摩尔熔化焓以及摩尔熔化熵分别为 :(3 70 .97± 0 0 2 )K ,(2 ... 通过精密自动绝热量热计测定了自行合成并提纯的 2 氨基 4,6 二甲氧基嘧啶在 78~ 3 94K温区的摩尔热容 .实验结果表明 ,该化合物有一个固 -液熔化相变 ,其熔化温度、摩尔熔化焓以及摩尔熔化熵分别为 :(3 70 .97± 0 0 2 )K ,(2 985 3 91± 9 2 5 )J·mol-1和 (80 45± 0 0 3 )J·mol-1·K-1.通过分步熔化法得到样品的纯度为 0 9984(摩尔分数 )和绝对纯样品的熔点为 3 71 0 3 1K .在热容测量的基础上计算出了该物质每隔 5K的热力学函数值 .用DSC技术对其固 -液熔化过程作了进一步研究 。 展开更多
关键词 2-氨基-4 6-二甲氧基 低温热容 热力学函数 绝热量热法 差示扫描量热法 纯度测定 农药 除草剂
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4,6-二甲氧基-2-嘧啶重氮氨基偶氮苯的合成及其与汞(Ⅱ)的显色反应 被引量:13
9
作者 许琳 孟双明 +4 位作者 王君玲 樊月琴 刘红艳 郭永 张学辉 《分析试验室》 CAS CSCD 北大核心 2006年第12期23-25,共3页
合成了4,6-二甲氧基-2-嘧啶重氮氨基偶氮苯(DMPDAA),并研究了它与汞(Ⅱ)的显色反应。结果表明,在TritonX-100存在下,于pH10.5Na2B4O7-NaOH缓冲体系中,Hg(Ⅱ)与4,6-二甲氧基-2-嘧啶重氮氨基偶氮苯形成1:4的红色配合物,其... 合成了4,6-二甲氧基-2-嘧啶重氮氨基偶氮苯(DMPDAA),并研究了它与汞(Ⅱ)的显色反应。结果表明,在TritonX-100存在下,于pH10.5Na2B4O7-NaOH缓冲体系中,Hg(Ⅱ)与4,6-二甲氧基-2-嘧啶重氮氨基偶氮苯形成1:4的红色配合物,其最大吸收波长位于522nm,表观摩尔吸光系数为1.52×10^5L·mol^-1·cm^-1。Hg(Ⅱ)在0—0.80μg/mL范围内符合比尔定律。方法已用于水样中汞的测定。 展开更多
关键词 4 6-二甲氧基-2-重氮氨基偶氮苯 分光光度法
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N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)苯甲酰胺类化合物的合成与杀菌活性 被引量:5
10
作者 黄明智 罗晓艳 +3 位作者 任叶果 张承来 张俐 徐满才 《农药学学报》 CAS CSCD 2007年第1期76-79,共4页
为了寻找高效、安全的杀菌活性化合物,设计并合成了8个N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)苯甲酰胺类化合物,其化学结构经1HNMR、IR、LC/MS和元素分析确证。初步生物活性测定结果表明,该类化合物具有一定的杀菌活性,当浓度为25mg/L时,化合物4g对... 为了寻找高效、安全的杀菌活性化合物,设计并合成了8个N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)苯甲酰胺类化合物,其化学结构经1HNMR、IR、LC/MS和元素分析确证。初步生物活性测定结果表明,该类化合物具有一定的杀菌活性,当浓度为25mg/L时,化合物4g对稻瘟病菌Pyricularia oryzae的抑制率达85.1%,化合物4f对小麦赤霉病菌Gibberella zeae的抑制率达92.9%。 展开更多
关键词 2-氨基 苯甲酰胺 合成 杀菌活性
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4,6-二甲氧基-2-嘧啶重氮氨基偶氮苯的合成及其与铜(Ⅱ)的显色反应 被引量:8
11
作者 孟双明 王君玲 +4 位作者 张昭 樊月琴 许琳 郭永 郭海玲 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期217-218,254,共3页
合成了一种新型的杂环类三氮烯显色剂,并研究了其与铜(Ⅱ)的显色反应。实验表明,在Triton X-100存在下的碱性介质中,该试剂与铜(Ⅱ)形成4:1的红色配合物,其最大吸收波长位于540nm处,表观摩尔吸光系数为2.48×10^5L·... 合成了一种新型的杂环类三氮烯显色剂,并研究了其与铜(Ⅱ)的显色反应。实验表明,在Triton X-100存在下的碱性介质中,该试剂与铜(Ⅱ)形成4:1的红色配合物,其最大吸收波长位于540nm处,表观摩尔吸光系数为2.48×10^5L·mol^-1·cm^-1,铜含量在0~12μg/25mL范围内遵守比尔定律。 展开更多
关键词 4 6-二甲氧基-2-重氮氨基偶氮苯 分光光度法 铜(Ⅱ) 饮料
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2-氨基嘧啶标准摩尔生成焓的测定 被引量:7
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作者 雷克林 李会荣 +1 位作者 刘义 屈松生 《武汉大学学报(理学版)》 CAS CSCD 北大核心 2004年第4期424-426,共3页
采用量热法,用RBC Ⅱ型精密转动弹完全燃烧2 氨基嘧啶(AP),测定其恒容燃烧热,并根据热化学方程式和盖斯定律计算其标准摩尔燃烧焓ΔcH○———m(AP,s)为(-2334.51±1.62)kJ·mol-1,标准摩尔生成焓ΔfH○———m(AP,s)为(-45.90&... 采用量热法,用RBC Ⅱ型精密转动弹完全燃烧2 氨基嘧啶(AP),测定其恒容燃烧热,并根据热化学方程式和盖斯定律计算其标准摩尔燃烧焓ΔcH○———m(AP,s)为(-2334.51±1.62)kJ·mol-1,标准摩尔生成焓ΔfH○———m(AP,s)为(-45.90±1.70)kJ·mol-1,为进一步研究嘧啶类化合物的性质提供了理论基础. 展开更多
关键词 2-氨基 燃烧热 标准摩尔燃烧焓 标准摩尔生成焓
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N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)苯胺盐的合成及生物活性研究 被引量:3
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作者 孙晓红 刘源发 +2 位作者 陈邦 王慧芳 贾婴琦 《化学工程》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第3期55-59,共5页
报道了20个N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)苯胺盐,其中19个未见文献报道。采用琼脂稀释法对它们进行了室内毒力测试,求出毒力回归方程。结果表明,该类化合物对多种植物病菌均有较好的抑菌和杀菌作用。讨论了N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)苯胺盐结... 报道了20个N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)苯胺盐,其中19个未见文献报道。采用琼脂稀释法对它们进行了室内毒力测试,求出毒力回归方程。结果表明,该类化合物对多种植物病菌均有较好的抑菌和杀菌作用。讨论了N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)苯胺盐结构与生物活性的关系。 展开更多
关键词 杀菌剂 n-(4 6-二甲基-2-基)苯胺盐 合成 毒力回归方程 生物活性
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新磺酰脲类化合物N-[2-(4-甲基)嘧啶基]-N'-2-甲氧羰基苯磺酰脲的合成及其二聚体结构 被引量:3
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作者 王宝雷 马宁 +3 位作者 王建国 马翼 李正名 冷雪冰 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第7期783-787,共5页
合成并用X-射线晶体衍射法测定了标题化合物 (C14H14N4O5S, Mr = 350.35)的结构。晶体属正交晶系, 空间群为Pna21, 晶胞参数a = 13.242(4), b = 9.478(3), c = 24.889(8) ? V = 3123.7(17) 3, Z = 8, Dc = 1.490 g/cm3, m = 0.241 mm-1,... 合成并用X-射线晶体衍射法测定了标题化合物 (C14H14N4O5S, Mr = 350.35)的结构。晶体属正交晶系, 空间群为Pna21, 晶胞参数a = 13.242(4), b = 9.478(3), c = 24.889(8) ? V = 3123.7(17) 3, Z = 8, Dc = 1.490 g/cm3, m = 0.241 mm-1, F(000) = 1456。独立可观测点数为3268。最终偏离因子R = 0.0592, wR = 0.1217 (I > 2s(I) 2153), S = 1.122。X-射线衍射证实标题化合物分子晶体中存在2种构型, 分子中苯环所在的位置同嘧啶磺酰脲平面的取向相反。每种构型中嘧啶磺酰脲、苯环及甲氧羰基分别形成3个独立的平面共轭体系。除此之外, 经由O(1)N(6)和N(2)O(6)形成的分子间氢键以及苯环平面间的p-p 相互作用将2个分子结合在一起从而形成二聚结构。 展开更多
关键词 n-[2-(4-甲基)基]-N′-2- 氧羰基苯磺酰脲 合成 二聚体 晶体结构 X-射线晶体衍射法 除草剂
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2-氨基-4-氯-6-甲氧基嘧啶的合成 被引量:7
15
作者 朱路 赵蕾 任翠萍 《郑州大学学报(自然科学版)》 CAS 2000年第2期87-88,共2页
以硝酸胍和丙二酸二乙酯为起始原料 ,经环合、氯化、水解、甲氧基化 ,合成了 2 -氨基 - 4-氯 - 6 -甲氧基嘧啶 .其收率达到 70 % ,其结构经 IR测试确定 .目标化合物 2 -氨基 - 4-氯 - 6
关键词 2-氨基-4--6-甲氧基 合成 抗肿瘤药物
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水杨醛缩-2-氨基嘧啶合Zn(Ⅱ)配合物的合成与荧光性质研究 被引量:6
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作者 台夕市 路文彪 谭民裕 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期553-554,共2页
合成了标题化合物,并用元素分析、红外光谱进行了表征。分别在固态、乙醇、丙酮、氯仿、N,N-二甲基甲酰胺及甲醇溶液中研究了配合物的荧光性质,并讨论了溶剂效应对配合物荧光强度的影响。
关键词 水杨醛缩-2-氨基 Zn(Ⅱ)配合物 合成 荧光性质
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2-氨基-4,6-二甲基嘧啶与锌盐配合物的制备及生成焓测定(英文) 被引量:2
17
作者 陈三平 魏青 +1 位作者 焦宝娟 高胜利 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第8期885-890,共6页
The complexes of zinc chloride and zinc nitrate with 2 amino 4,6 dimethyl pyrimidine (ADMP) were prepared through reflux in alcohol. The compositions of the complexes Zn(ADMP)2Cl2 (b) and Zn(ADMP)2(NO3)2·4H2O (c)... The complexes of zinc chloride and zinc nitrate with 2 amino 4,6 dimethyl pyrimidine (ADMP) were prepared through reflux in alcohol. The compositions of the complexes Zn(ADMP)2Cl2 (b) and Zn(ADMP)2(NO3)2·4H2O (c) were determined by chemical and elemental analyses. The complexes were characterized by IR, XPS, 1H NMR and TG DTG techniques. The constant volume combustion energies of ADMP and the complexes, ΔcE, were determined by a precise rotating bomb calorimeter at 298.15K. They were (-3664.53±1.18)kJ·mol-1, (-7130.94±3.69)kJ·mol-1, and (-7637.87±5.71)kJ·mol-1. Their standard enthalpies of combustion,, and standard enthalpies of formation, , were calculated. They were (-3666.39±1.18)kJ·mol-1, (-7129.70±3.69)kJ·mol-1, (-7632.91 ±5.71)kJ·mol-1 and (19.09±1.43)kJ·mol-1, (-411.96±4.03)kJ·mol-1, (-1153.28±6.02)kJ·mol-1. 展开更多
关键词 2-氨基-4 6-二甲基 锌盐配合物 制备 生成焓 测定 氯化锌 硝酸锌 燃烧能
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2-氨基-4-甲氧基嘧啶的合成改进 被引量:4
18
作者 王凯 邓艳丽 +2 位作者 葛燕丽 张秀兰 巨修练 《武汉工程大学学报》 CAS 2009年第7期16-17,22,共3页
以异胞嘧啶为起始原料,通过氯化得到中间体2-氨基-4-氯嘧啶,再进行甲氧化反应得到2-氨基-4-甲氧基嘧啶,并借助1H NMR、质谱和元素分析手段,并对其结构进行表征.同时,在反应条件和操作过程两方面,对其合成工艺进行改进,从而有效地降低原... 以异胞嘧啶为起始原料,通过氯化得到中间体2-氨基-4-氯嘧啶,再进行甲氧化反应得到2-氨基-4-甲氧基嘧啶,并借助1H NMR、质谱和元素分析手段,并对其结构进行表征.同时,在反应条件和操作过程两方面,对其合成工艺进行改进,从而有效地降低原料成本,简化操作过程,提高反应收率,使之更加符合工业化生产. 展开更多
关键词 异胞 2-氨基-4-甲氧基 合成 工艺改进
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新型2-甲基-5-羟基-7-氨基-吡唑[1,5-a]并嘧啶衍生物的合成 被引量:3
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作者 周南 陈朝军 +2 位作者 鲁源 武世奎 王荣雁 《合成化学》 CAS CSCD 2016年第5期406-408,共3页
以3-甲基-5-氨基-吡唑和氰乙酸乙酯为原料,合成了2-甲基-5-羟基-7-氨基-吡唑[1,5-a]并嘧啶(2);2与芳胺的重氮盐溶液反应,合成了7个新型的2-甲基-5-羟基-6-芳基偶氮-7-亚氨基-吡唑[1,5-a]并嘧啶衍生物,收率87%~93%,其结构经~1H NMR,IR和E... 以3-甲基-5-氨基-吡唑和氰乙酸乙酯为原料,合成了2-甲基-5-羟基-7-氨基-吡唑[1,5-a]并嘧啶(2);2与芳胺的重氮盐溶液反应,合成了7个新型的2-甲基-5-羟基-6-芳基偶氮-7-亚氨基-吡唑[1,5-a]并嘧啶衍生物,收率87%~93%,其结构经~1H NMR,IR和ESI-MS表征。 展开更多
关键词 3-甲基-5-氨基-吡唑 氰乙酸乙酯 2-甲基-5-羟基-7-氨基-吡唑[1 5-a]并衍生物 合成
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异丁腈合成2-异丙基-4-甲基-6-羟基嘧啶的研究 被引量:2
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作者 郑志明 《精细化工中间体》 CAS 2001年第2期21-22,共2页
介绍了以异丁腈为原料 ,与氯化氢、氨气反应合成异丁脒盐酸盐 ,在水溶液中同乙酰乙酸甲酯反应合成 2 异丙基 4 甲基 6 羟基嘧啶的工艺路线 ,总收率达到 83% ,含量达到 98%以上。
关键词 异丁腈 乙酰乙酸甲酯 2-异丙基-4-甲基-6-羟基 合成
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