N-乙酰-DL-丙氨酸、咪唑与稀土铕固体配合物的合成、表征、荧光性质及热分解动力学

合成了稀土铕与N-乙酰-DL-丙氨酸(C5H9NO3,Ac-A la)及咪唑(C3H4N2,Im)的固体新配合物。通过元素分析和化学分析确定其化学组成为Eu(C5H8NO3)2(C3H5N2)2C l3.3H2O,并通过FTIR、UV1、H NMR、13C NMR和X射线粉末衍射等测试技术对配合物进行了表征;根据TG-DTG曲线研究了配合物的热分解过程;利用Achar微分法及Coats-Redfern积分法对非等温动力学数据进行分析,推断出脱水阶段的动力学方程为dα/dt=A/β.e-E/RT{(1-α)[-ln(1-α)]-1/2}。发光性能测试表明,该配合物具有很好的荧光性能。

N-乙酰半胱氨酸和氯胺酮联用对脑缺血再灌注损伤的影响

目的:研究巯基供体物质N 乙酰半胱氨酸(NAC)和非竞争性NMDA受体拮抗剂氯胺酮(KT)联用对小鼠脑缺血再灌注损伤的影响。方法:雄性ICR小鼠,随机分为假手术组、生理盐水组(0 .0 1L·g- 1)、氯胺酮组(15mg·kg- 1)、N 乙酰半胱氨酸组(75mg·kg- 1)和联合组(KT 15mg·kg- 1+NAC75mg·kg- 1)。参照蒋晓帆等建立的方法,制备局灶性短暂性脑缺血再灌注模型(tMCAO) ,再灌注后6、2 4h测定神经行为缺陷评分,处死TTC染色测定脑梗死面积百分比;制备不完全性脑缺血再灌注模型(2 VO) ,在再灌注0 .5、2和6h时取全脑制成10 %匀浆,比色法测定MDA含量、SOD和GSH Px活力。结果:(1)短暂性局灶性脑缺血再灌注后6、2 4h ,各组小鼠脑组织均有不同程度梗死灶、神经行为缺陷明显,与生理盐水组比较,药物联合组可显著改善缺血再灌注小鼠的神经行为缺陷(均为P <0 .0 1) ,减少脑梗死面积百分比(均为P <0 .0 1) ,药物单用对以上指标有轻度的改善作用(P >0 .0 5 )。(2 )联合用药可明显改善脑细胞损伤。(3)与假手术组比较,不完全性全脑缺血再灌注损伤0 .5、2和6h后,生理盐水组小鼠MDA含量显著升高(均为P <0 .0 1) ,SOD活性(均为P <0 .0 1)和GSH Px活性均显著降低(均为P <0 .0 1)。与生理盐水组比较。

瘤胃投注N-乙酰-DL-蛋氨酸对绵羊瘤胃消化代谢的影响

本试验选取4只体重约40Kg,装置永久性瘤胃瘘管新疆美利奴羯羊,采用4×4拉丁方设计,在4期试验中每天每羊分别经瘤胃投注0（对照组）、4、6、8gN-乙酰-DL-蛋氨酸,以研究其对瘤胃消化代谢的影响.结果表明：（1）与对照组相比,给绵羊瘤胃投注N-乙酰-DL-蛋氨酸6～8g/d,显著降低瘤胃液pH值,但对瘤胃液氨态氮浓度影响差异不显著.（2）各处理组分别提高乙、丙、丁酸平均浓度7.2%～30.1%,43.6%～102.3%,15%～35.4%,总VFA平均浓度提高幅度为13.3%～38.3%,每天投注6～8g处理组均显著提高乙酸、丙酸和总挥发性脂肪酸浓度.（3）每天投注8gN-乙酰-DL-蛋氨酸可以显著提高前胃干物质、半纤维素的消失量分别为85g/d和45g/d,并显著提高前胃干物质、半纤维素的消失率分别为6.6和12.2个百分点.前胃纤维素的消失量和消失率均有随添加量增加而增加的趋势.以上结果提示：每天供给绵羊6～8gN-乙酰-DL-蛋氨酸有改善瘤胃对干物质和粗纤维消化和瘤胃代谢的作用.

在体外模拟瘤胃发酵条件下N-乙酰-DL-蛋氨酸稳定性的研究

通过两个试验,研究在体外模拟瘤胃发酵条件下N-乙酰-DL-蛋氨酸的降解率。试验1:N-乙酰-DL-蛋氨酸在pH值6.5、温度为39℃的缓冲液中孵育9h,其降解率为3.3%。试验2:运用瘤胃体外发酵技术研究N-乙酰-DL-蛋氨酸不同添加量对pH值、氨态氮、微生物蛋白动态变化的影响。结果表明,添加0.4、0.6gN-乙酰-DL-蛋氨酸发酵3～6h,均能够显著降低体系的pH值;添加0.6gN-乙酰-DL-蛋氨酸发酵12h能够显著提高氨态氮的浓度;N-乙酰-DL-蛋氨酸在发酵过程中不影响微生物蛋白产量。以上结果显示,N-乙酰-DL-蛋氨酸在体外模拟瘤胃发酵的条件下可以稳定存在。

N-乙酰-DL-蛋氨酸对绵羊瘤胃环境参数的影响及其在前胃的表观消失率

本试验旨在研究N-乙酰-DL-蛋氨酸（NAM）对绵羊瘤胃环境参数的影响及其在前胃的表观消失率.选取4只体重约35kg安装有永久性瘤胃瘘管和十二指肠瘘管的波尔山羊羯羊,采用4×4拉丁方设计,经瘤胃瘘管分别投注0、4、6、8 g/d NAM;共进行4期试验,每期试验16 d,其中预试期10 d,正试期6d.正试期前3天采瘤胃液,后3天采十二指肠食糜,用于测定瘤胃液后送率、pH、渗透压以及NAM在前胃的表观消失率.结果表明：1）投注6和8 g/d NAM显著降低了瘤胃液后送率和pH（P＜0.05）,并且显著提高瘤胃液渗透压（P＜0.05）.2）投注后1.5～ 12.0 h各组NAM在前胃的表观消失率平均值在68.0％ ～ 74.9％,投注后12.0 h时,各组NAM表观消失率在79.8％ ～86.9％.总之,NAM对瘤胃消化环境有不良影响,能够降低瘤胃液的后送率、pH,提高瘤胃液渗透压,并且在前胃有较高的表观消失率（12.0 h时约80％）.在本试验条件下,经瘤胃投注4.0和8.0 g/d NAM对绵羊以上负面影响较大.

不同水平N-乙酰-DL-蛋氨酸对肉仔鸡生产性能的影响

以14日龄AA肉仔鸡为试验动物,采用完全随机设计,添加不同水平的N-乙酰-DL-蛋氨酸代替日粮蛋氨酸,研究N-乙酰-DL-蛋氨酸对肉仔鸡生产性能的影响。结果显示,在蛋氨酸等量基础上,用N-乙酰-DL-蛋氨酸代替对照组日粮中蛋氨酸量50%和100%的处理组与对照组相比,对肉仔鸡的采食量、日增重、饲料转化率无显著影响,可以提高干物质消化率,显著降低肉仔鸡死亡率,对蛋白质消化率有改善作用。以上结果提示,肉仔鸡能够利用N-乙酰-DL-蛋氨酸。

瘤胃投注N-乙酰-DL-蛋氨酸对新疆美利奴羯羊表观消失率及瘤胃液稀释率的影响

选取4只体重约40 kg装置永久性瘤胃瘘管和十二指肠瘘管的新疆美利奴羯羊为试验动物,采用4×4拉丁方设计,每只羊经瘤胃瘘管分别投注N-乙酰-DL-蛋氨酸(NAM)0、4、6、8 g/d,研究NAM在瘤胃内的稳定性以及对瘤胃液稀释率的影响。结果表明,添加6～8 g/d NAM可显著降低瘤胃液稀释率,瘤胃投注后12 h和24 h在前胃的平均消失率分别为67.0%～73.8%和82.1%～86.5%。以上结果表明NAM在瘤胃内不稳定,或者被前胃吸收。

DL-丝氨酸乙酰化合成的研究

光学活性丝氨酸具有特殊的生理功能,在食品、医药领域具有广阔的应用前景,目前尚未国产化,其研究开发日益受到人们的重视。化学合成的N-氯乙酰基-DL-丝氨酸经固定化酶拆分成L-丝氨酸和D-丝氨酸。探讨了DL-丝氨酸的乙酰化方案并进行了乙酰化实验,确定了以氯乙酰氯为酰化剂酰化实验工艺参数,包括pH、反应物配比、反应温度等。

添加N-乙酰-DL-蛋氨酸对绵羊消化代谢的影响

本试验选取4只体重约40 kg的中国美利奴(新疆型)细毛羊,采用分期试验设计,在第一期试验中每天每只添喂蛋氨酸2.35 g(对照组),第二期试验中每天每只添喂N-乙酰-DL-蛋氨酸3.06 g(试验组),以研究添加N-乙酰-DL-蛋氨酸对绵羊消化代谢的影响。结果表明,添加蛋氨酸组和添加N-乙酰-DL-蛋氨酸组的纤维素消化率分别为50.64%±6.46%,61.98%±5.44%,半纤维素消化率分别48.92%±1.69%,54.96%±3.95%,钙的表观消化率分别为15.12%±1.07%,18.27%±2.04%,两者间均差异显著(P<0.05)。因此,添加N-乙酰-DL-蛋氨酸,可以提高绵羊对日粮中纤维素和半纤维素的消化率,提高钙的保留量、保留率。

N-乙酰半胱氨酸治疗氯米芬抵抗多囊卵巢综合征的效果评价

目的：探讨N-乙酰半胱氨酸治疗氯米芬抵抗多囊卵巢综合征的临床效果。方法：收治氯米芬抵抗多囊卵巢综合征患者40例，随机分为观察组和对照组各20例。对照组均在月经来潮或撤退性出血第5天口服促排卵药，连服5d，同时给予叶酸、氯米芬5mg/d。观察组口服NAC1.8～3.0g/d，两组均连用5～6周。观察两组的临床效果。结果：观察组子宫内膜厚度(7.81±1.20)mm，成熟卵泡发育17例(85.0%)，排卵16例(80.0%)，妊娠13例(65.0%)；对照组子宫内膜厚度(9.01±2.01)mm，成熟卵泡发育13例(65.0%)，排卵9例(45.0%)，妊娠2例(10.0%)。两组比较，差异具有统计学意义(P＜0.05)。对照组不良反应2例，不良反应发生率10.0%，观察组未见不良反应，两组比较，差异有统计学意义(P＜0.05)。结论：N-乙酰半胱氨酸治疗氯米芬抵抗多囊卵巢综合征具有显著疗效，大大提高了受孕率。

N-乙酰半胱氨酸在多囊卵巢综合征中的应用研究进展

多囊卵巢综合征(PCOS)是最常见的妇科内分泌疾病之一,也是导致女性不孕的主要因素之一,其临床主要特征为稀发排卵或无排卵和高雄激素血症。研究认为PCOS是子宫内膜增生,2型糖尿病,高血压和血脂异常的重要危险因素。二甲双胍治疗对PCOS患者有益,但长期服用可引起胃肠道反应,低血糖及血清同型半胱氨酸水平升高。N-乙酰半胱氨酸(NAC)是含巯基的L-半胱氨酸的乙酰化变体,可以通过降低血清雄激素和游离睾酮水平,降低胰岛素抵抗,发挥胰岛素增敏剂作用,还可以降低机体的活性氧簇水平,最终辅助诱导PCOS患者排卵。近年来更多的研究也表明,NAC对于氯米芬抵抗的PCOS有一定疗效。综述NAC在PCOS中的治疗作用及机制。

N-乙酰半胱氨酸治疗氯米芬抵抗多囊卵巢综合征促排卵治疗的有效性和安全性

目的:探讨N-乙酰半胱氨酸治疗氯米芬抵抗多囊卵巢综合征促排卵治疗的有效性和安全性。方法:收治氯米芬抵抗多囊卵巢综合征患者100例,随机分为观察组和对照组各50例,对照组口服促排卵药、叶酸和氯米芬,观察组口服N-乙酰半胱氨酸,比较两组的治疗效果。结果:经过治疗,观察组成熟卵泡发育、排卵例数、妊娠例数明显高于对照组,子宫内膜厚度明显低于对照组(P<0.05),对照组不良反应5例(10.0%),观察组未见不良反应(P<0.05)。结论:N-乙酰半胱氨酸治疗氯米芬抵抗多囊卵巢综合征促排卵治疗的效果显著,不良反应少,具有较好的安全性。

N-乙酰半胱氨酸对人离体中性白细胞释放超氧阴离子的影响

目的用人离体中性白细胞研究N-乙酰半胱氨酸(N-acetylcysteine,NAC)对中性白细胞释放超氧阴离子的影响。方法细胞色素C还原法测定NAC对三种刺激剂介导的中性白细胞释放超氧阴离子量。用抗原抗体法检测丝或苏氨酸磷酸化。结果NAC可呈浓度依赖性抑制N-甲酰甲硫氨酰-亮氨酰-苯丙氨酸(fMLP)和佛波豆蔻醚乙酸盐(PMA)介导的中性白细胞释放超氧阴离子;而对花生四烯酸(AA)介导的中性白细胞释放超氧阴离子无影响。Western blot结果显示NAC可呈浓度依赖性抑制fMLP和PMA介导的丝氨酸或苏氨酸的磷酸化。结论NAC可能通过膜受体通道抑制细胞内的蛋白激酶C及其上游的蛋白质激酶,抑制中性白细胞释放超氧阴离子的产生。

1-氯-3-丁烯-2-酮与N-乙酰半胱氨酸的反应

1-氯-3-丁烯-2-酮(1-chloro-3-buten-2-one,CBO)是致癌性环境污染物1,3-丁二烯的一种体外代谢产物,具有细胞毒性和遗传毒性,易形成DNA加成产物以及谷胱甘肽偶联产物.预计CBO-谷胱甘肽偶联产物在肾脏被代谢为CBO-N-乙酰半胱氨酸(N-acetylcysteine,NAC)偶联产物,最终随尿排出体外.因此,CBO-NAC偶联产物能够作为CBO生物标志物.然而,CBO与NAC的反应尚未见报道.研究了CBO与NAC在体外生理条件下(pH=7.4,37℃)的反应,观察到两种产物.通过一维和二维核磁共振光谱(nuclear magnetic resonance spectroscopy,NMR)确定两种产物的结构分别是1-氯-4-(N-乙酰-S-半胱氨酸基)-2-丁酮和1,4-双(N-乙酰-S-半胱氨酸基)-2-丁酮,后者是一种新化合物.这些产物的识别为后续研究打好了基础.

基于Sm-MOF构建荧光传感器检测N-乙酰-DL-色氨酸

以1,4-双(吡唑-1基)对苯二甲酸(H 2L)作为配体与镧系金属Sm离子通过水热法合成三维Sm-MOF材料.实验检测了水溶液中N-乙酰-DL-色氨酸等多种氨基酸,其中N-乙酰-DL-色氨酸的检出限为0.55μmol/L,展示出良好的灵敏度、高选择性和可循环利用性.分别对配体和N-乙酰-DL-色氨酸的LUMO和HOMO进行模拟计算,进而对检测机理进行研究分析,推测N-乙酰-DL-色氨酸使Sm-MOF荧光增强的主要原因是供体-受体电子转移机制.该Sm-MOF作为一种荧光检测材料具有广阔的应用和发展前景.

N-乙酰半胱氨酸眼液对无痛LASEK术后角膜组织的影响

目的观察N-乙酰半胱氨酸眼液对无痛LASEK术后角膜组织修复的影响。方法采用随机对照方法,将2012年10月01日~12月31日,72例(144眼)无痛LASEK分为对照组,将2013年10月01日~12月31日,79例(158眼)无痛LASEK分为试验组.试验组加用N-乙酰半胱氨酸眼液,其他与对照组相同,用药7d,分别于术后7d、1月,观察丝状角膜炎发生情况。结果丝状角膜炎情况:对照组12眼,试验组2眼,(2=124.19,<0.001),有显著性差异。结论 N-乙酰半胱氨酸眼液有益无痛LASEK术后角膜组织的修复。

稀土乙酰丙氨酸咪唑配合物的合成及光谱性质

Two new coordination compounds of rare earth chloride with N-acetyl-DL-alanine and imidazole have been prepared from absolute alcohol. The general formula RE(C5H8NO3)2(C3H5N2)2Cl3·4H2O (RE=Ce, Pr) of these compounds were identified, by chemical and elemental analysis, FTIR spectra, UV spectra, 1H NMR and 13C NMR spectra, and molar conductance. The processes of thermal decomposition were identified by TG-DSC curves. The possible reaction mechanisms and the kinetics equation were investigated by comparing the kinetics parameters. The activation entropy of dehydration, as well as enthalpy values of dehydration and decomposition were obtained by DSC curve. The three-dimensional fluorescence spectra of liquid compounds were measured. The phenomenon of the up-conversion fluorescence is discussed.

固定化米曲霉氨基酰化酶拆分DL-茶氨酸

研究固定化米曲霉Aspergillus oryzae AS3.381氨基酰化酶细胞拆分DL-茶氨酸制备L-茶氨酸的最佳工艺条件。将DL-茶氨酸乙酰化为N-乙酰-DL-茶氨酸,利用固定化米曲霉细胞立体专一性去乙酰化,可以获得L-茶氨酸,并分析固定化条件对比酶活的影响。结果显示:最适固定化条件为戊二醛浓度0.5%、交联时间2 h、温度55°C、pH8.0、底物0.2 mol/L、菌液比12 g菌体/100 mL戊二醛溶液,此时拆分率可达98%以上。菌体重复操作7批次,固定化细胞仍保留最高酶活的75%。与直接利用游离菌体转化相比,本法具有反应温度高、酶活高且稳定、能反复利用、酶活损失少等优点。

酶法拆分DL-茶氨酸及其分离纯化

将DL-茶氨酸乙酰化为N-乙酰-DL-茶氨酸,利用本实验室筛选的有较高氨基酰化酶活性的真菌刺孢小克银汉霉9980(Cunnighamella echinulata 9980)对DL-茶氨酸进行拆分并对拆分条件进行摸索。结果表明:反应最适温度50℃,最适pH7.0,底物浓度0.5mol/L,湿菌体量4g/100ml,拆分时间30h,拆分率可达92%。产物经JK008阳离子交换树脂氨性柱分离,L-茶氨酸收率84.3%,[α]2D5=8.1(c=2,H2O),符合JP2000药典。

N-乙酰半胱氨酸对高氧肺损伤保护机制与p38丝裂素活化蛋白激酶途径的相关性研究

目的 观察p38丝裂素活化蛋白激酶（p38MAPK）信号途径在高氧肺损伤中的表达,探讨N-乙酰半胱氨酸（NAC）在高氧肺损伤中的保护作用及机制.方法 将30只幼年Wistar大鼠按随机数字表法分为空气对照组（A组）、高氧暴露组（B组）、高氧＋NAC干预组（C组）、高氧＋p38MAPK特异性抑制剂（SB203580）干预组（D组）、高氧＋NAC＋SB203580联合干预组（E组）,每组6只.实验7 d后,光镜下观察肺组织病理改变,并行肺损伤评分;测定肺湿/干重（W/D）比值、支气管肺泡灌洗液（BALF）中总蛋白（TP）含量、肺通透系数;采用免疫组化法检测磷酸化p38MAPK（p-p38MAPK）在肺组织中的分布;用蛋白质免疫印迹法检测p-p38MAPK蛋白含量.结果 与A组比较,高氧各组均有不同程度的肺损伤,但药物干预各组（C、D、E组）肺损伤均较B组有所减轻.免疫组化显示,高氧各组p-p38MAPK阳性表达较A组明显增强,尤高表达在炎性浸润细胞;药物干预后（C、D、E组）p-p38MAPK阳性细胞较B组明显减少.蛋白质免疫印迹法显示,B组p-p38MAPK蛋白含量明显高于A组（0.20±0.03比0.11±0.01,P〈0.05）;干预后C、D、E组p-p38MAPK蛋白含量低于B组（0.16±0.02、0.15±0.01、0.14±0.02比0.20±0.03,均P〈0.05）,但仍高于A组（均P〈0.05）,而C、D、E组间则无明显差异.各组肺W/D比值、BALF中TP含量、肺通透系数改变与p-p38MAPK蛋白含量变化趋势一致.结论 高氧应激可激活损伤肺组织p38MAPK活性;NAC抗氧化肺保护作用机制可能是通过下调高氧诱导p38MAPK的激活而对肺损伤起保护作用.