血小板阻聚药物中间体N-环己基-5-氯丁基-1H-四氮唑的合成(英文)

以δ 戊内酯和环己胺为原料合成了抗血小板聚集药物西洛他唑的重要中间体N 环己基 5 氯丁基 1H 四氮唑 。

5-(4-氯丁基)-1-环己基-1H-四氮唑的合成研究

5-(4-氯丁基)-1-环己基-1H-四氮唑为合成抗血小板聚集药物西洛他唑的重要中间体。以δ-环戊内酯和环己胺为原料,生成N-环己基-5-羟基戊酰胺,之后与PCl_5反应,以吡啶为相转移催化剂,中间体不分离,直接与叠氮化钠发生反应,生成目标产物,总收率76.7%。对反应条件进行了探索和优化。