C,N-环状偶氮次甲基亚胺参与的反应研究进展

在环状偶氮次甲基亚胺类1,3-偶极子中,C,N-环状偶氮次甲基亚胺是使用最广泛的反应试剂,用于结构多样化的四氢异喹啉衍生物的构建.简单综述了C,N-环状偶氮次甲基亚胺参与的反应研究进展,重点介绍[3+2]、[3+3]、[3+4]、[5+1]、[3+1]环加成以及其他反应,并讨论了反应的特点、反应过程及合成应用,最后展望了它的发展前景.

偶氮次甲基亚胺作为合成子在有机合成中的应用研究进展

偶氮次甲基亚胺是构筑吡唑酮稠环骨架非常重要的合成子,在有机合成中得到了广泛的应用.由于其具有合成简单、价格低廉等优点,近年来,对于偶氮次甲基亚胺参与的反应引起了广大化学家的关注.本文对近几年来偶氮次甲基亚胺作为合成子在有机合成中的应用按照反应类型进行了总结,详细阐述了其在[3+2]、[3+3]、[3+4]和Mannich反应中的应用,以期为开发新反应及结构新型的含有吡唑酮骨架的合成子提供理论依据.

偶氮次甲基亚胺与氮杂二烯前体的[4+3]环加成反应构建功能化四氮杂䓬衍生物

四氮杂䓬衍生物具有良好的生物活性, 目前, 对于该骨架的构建方法非常有限, 因此, 建立了一种通过氢氧化钾促进α-卤代乙酰腙原位形成1,2-氮杂二烯中间体, 与偶氮次甲基亚胺环合反应合成高度取代的四氮杂䓬衍生物的新方法. 该方法表现出良好的官能团耐受性和底物普适性.

四次甲基二砜四胺中毒所致顽固性癫痫对大鼠大脑皮质NMDA受体亚单位表达的影响

目的观察剧毒杀鼠剂四次甲基二砜四胺(tetramine,TET)所致顽固性癫痫(refractory epilepsy,RE)大鼠大脑皮质NMDA受体亚单位在染毒后不同时间的表达变化,研究NMDA受体亚单位表达与TET诱发癫痫及由此引发脑损伤的相关性。方法建立TET(0.4 mg/kg,ig)所致大鼠RE及脑损伤模型,采用实时荧光定量PCR及Western印迹技术,测定RE动物大脑皮质NMDA受体不同亚型在染毒后不同时间mRNA及蛋白水平的表达变化。结果大鼠TET染毒10～25 min后即出现RE,染毒后24 h,其大脑皮质出现明显病理学改变。NR2A的mRNA及蛋白表达水平在皮质出现病理学改变前即显著降低(P<0.01),至染毒后72 h,尚未恢复正常水平(P<0.01);NR2B蛋白水平的表达在病理学改变出现前未见显著性改变,至染毒后72 h,表达显著降低(P<0.01);但其mRNA水平在整个观测时间点未见显著性改变。结论 TET所致RE可诱发NMDA亚单位NR2A及NR2B表达下调,NR2A表达下调可能与RE发生及由此引发脑损伤的关系更为直接。

1,3-偶极子[3+n](n≥3)环加成反应的研究进展

各种杂环骨架广泛存在于天然产物、药物分子及有机材料中,它们的合成方法也多种多样,其中1,3-偶极环加成反应是构建杂环重要的一类方法.2005年之前,有机化学家们将精力主要集中在1,3-偶极子的[3+2]环加成反应,构建五元杂环;随着研究的深入,逐渐将注意力转向[3+3]、[3+4]、[3+5]及[3+6]等环加成,构建六元、七元、八元及桥杂环等.关于1,3-偶极环加成反应的综述已有很多,但它们讨论的重点是[3+2]环加成.到目前为止,还没有专门的综述来探讨其它环加成反应的概况及其应用前景.因此,对各种1,3-偶极子的[3+n](n≥3)环加成反应进行详细的综述及评论,并对其领域提出展望.

塑料助剂产业前景看好(四)

2006年光稳定剂的消耗量为4000t,其中受阻胺光稳定剂的用量占60%。光稳定剂的发展趋势是高效、高分子量化、多功能化和无毒化。2006年我国AC发泡剂的生产能力已达15万t/a,实际生产量超过11万t,存在的问题是品种单一、生产规模小和生产工艺落后。2006年我国润滑剂的生产能力为10.4万t/a,产量7.2万t,实际消费量8.0万t,目前国内尚缺少某些高质量专用牌号。