独活挥发油对N-脂肪酰基乙醇胺水解酶的抑制作用及抗炎作用研究

目的:研究独活挥发油对内源性大麻素水解酶N-脂肪酰基乙醇胺水解酶(N-acylethanolamine-hydrolyzing acidamidase,NAAA)水解活性的影响以及对脂多糖(LPS)诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症反应模型的抗炎作用。方法:采用水蒸气蒸馏法提取独活挥发油,GC-MS检测化学成分;采用LC-MS检测NAAA水解活性;采用LPS诱导RAW264.7细胞建立细胞炎症反应模型;采用LC-MS检测细胞内棕榈酸乙醇胺(N-palmitoylethanolamine,PEA)水平;采用实时定量PCR检测肿瘤坏子因子-α(TNF-α)、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和白细胞介素-6(IL-6)mRNA表达;采用酶联免疫吸附法(ELISA)检测TNF-α含量;采用Griess法检测一氧化氮(NO)含量。结果:独活挥发油可抑制NAAA水解活性,升高LPS诱导的RAW264.7细胞内PEA水平;独活挥发油可下调LPS诱导的RAW264.7细胞炎症因子TNF-α,iNOS,IL-6 mRNA表达;独活挥发油可抑制LPS诱导的RAW264.7细胞TNF-α和NO释放。结论:独活挥发油能够抑制NAAA水解活性,升高细胞内PEA水平,降低炎症因子表达,具有一定的抗炎作用。

O-取代苯基-O-(2-硬脂酰胺基)乙基-N,N-二(2-氯乙基)磷酰胺的合成和生物活性

N-脂肪酰基乙醇胺(NAE)作为植物体内的一种内源物质,在调节植物生长方面起着重要作用.为了弥补其分子结构中长的脂肪链所带来的溶解性能以及在植物体内传导性能的缺陷,我们将N-硬脂酰乙醇胺(NAE18)引入氮芥磷酸酯中,合成了一系列标题化合物.在合成工作中发现:在NAE18与氮芥芳基磷酰氯的反应过程中,4-二甲氨基吡啶(DMAP)起着关键性的催化作用.在不加DMAP的相同实验条件下,反应不能进行.对所合成的标题化合物进行了植物生长调节和杀菌活性的测定,初步生测结果表明:经过结构修饰后,大多数目标化合物的活性相对NAE18有所增强,但有关生物活性仍有待进一步研究.