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Effects of Diazepam,Phenobarbital,Propranolol,and Cimetidine on Diazepam Oxidizing Isoenzymes in Rat Liver Microsomes
1
作者
匡唐永
楼雅卿
赵立安
《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》
CAS
1997年第2期36-42,共7页
研究地西泮、苯巴比妥、普萘洛尔和西咪替丁对地西泮氧化代谢的影响及其药酶蛋白的初步分析,应用HPLC,SDS聚丙烯酰胺凝胶电泳和薄层扫描测定地西泮及其代谢物,并对大鼠肝微粒体和酶蛋白进行分离和含量测定。结果表明地西泮...
研究地西泮、苯巴比妥、普萘洛尔和西咪替丁对地西泮氧化代谢的影响及其药酶蛋白的初步分析,应用HPLC,SDS聚丙烯酰胺凝胶电泳和薄层扫描测定地西泮及其代谢物,并对大鼠肝微粒体和酶蛋白进行分离和含量测定。结果表明地西泮、普萘洛尔和西咪替丁使肝微粒体中P450含量明显降低。地西泮和普萘洛尔明显抑制地西泮C3羟化活性,大剂量普萘洛尔尚能抑制地西泮N脱甲基。苯巴比妥明显诱导P450生成,增强地西泮N脱甲基和C3羟化酶活性及分子量为51,000和59,000的电泳蛋白带,而地西泮、普萘洛尔则呈抑制作用。并发现,地西泮N脱甲基酶活性和分子量为59,000蛋白含量呈线性相关(P<0.05),而C3羟化酶活性则与51,000蛋白含量呈线性相关(P<0.01)。因此地西泮C3羟化代谢可能与51,000的P450酶蛋白有关,而N脱甲基代谢则可能与59,000的P450酶蛋白有关。
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关键词
地西泮
去甲西泮
替马西泮
药酶诱导剂
药酶抑制剂
n-脱甲基化酶
C
3
-羟化活性酶
细胞色素P-450
大鼠肝微粒体
全文增补中
题名
Effects of Diazepam,Phenobarbital,Propranolol,and Cimetidine on Diazepam Oxidizing Isoenzymes in Rat Liver Microsomes
1
作者
匡唐永
楼雅卿
赵立安
机构
北京医科大学药理系药物代谢研究室
出处
《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》
CAS
1997年第2期36-42,共7页
文摘
研究地西泮、苯巴比妥、普萘洛尔和西咪替丁对地西泮氧化代谢的影响及其药酶蛋白的初步分析,应用HPLC,SDS聚丙烯酰胺凝胶电泳和薄层扫描测定地西泮及其代谢物,并对大鼠肝微粒体和酶蛋白进行分离和含量测定。结果表明地西泮、普萘洛尔和西咪替丁使肝微粒体中P450含量明显降低。地西泮和普萘洛尔明显抑制地西泮C3羟化活性,大剂量普萘洛尔尚能抑制地西泮N脱甲基。苯巴比妥明显诱导P450生成,增强地西泮N脱甲基和C3羟化酶活性及分子量为51,000和59,000的电泳蛋白带,而地西泮、普萘洛尔则呈抑制作用。并发现,地西泮N脱甲基酶活性和分子量为59,000蛋白含量呈线性相关(P<0.05),而C3羟化酶活性则与51,000蛋白含量呈线性相关(P<0.01)。因此地西泮C3羟化代谢可能与51,000的P450酶蛋白有关,而N脱甲基代谢则可能与59,000的P450酶蛋白有关。
关键词
地西泮
去甲西泮
替马西泮
药酶诱导剂
药酶抑制剂
n-脱甲基化酶
C
3
-羟化活性酶
细胞色素P-450
大鼠肝微粒体
Keywords
Diazepam
Nordiazepam
Temazepam
Demethylase
Hydroxylase
Cyto chrome P 450
Liver microsomes
分类号
R9 [医药卫生—药学]
全文增补中
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
Effects of Diazepam,Phenobarbital,Propranolol,and Cimetidine on Diazepam Oxidizing Isoenzymes in Rat Liver Microsomes
匡唐永
楼雅卿
赵立安
《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》
CAS
1997
0
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