N-苯基-2,2-二(4-氯苯氧基)乙酰胺的合成

在无水碳酸钾存在下,N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂,由二氯乙酰氯和苯胺反应,制备了中间体N-苯基二氯乙酰胺。进而,中间体与4-氯苯酚反应,得到标题化合物。着重考察了反应温度、反应时间、物料物质的量比对目的产物收率的影响,确定了合成工艺条件为:反应温度80℃,反应时间4h,n(N-苯基-二氯乙酰胺):n(4-氯苯酚)=1.0:2.2,在此条件下,标题化合物的产率达75%以上。化合物的结构经IR、1HNMR、元素分析进行了表征。

多取代N-苯基-二氯乙酰胺类抗癌药物：设计、合成、生物活性评价(英文)

根据早期研究发现的单取代N-苯基-二氯乙酰胺类化合物比先导化合物二氯乙酸钠(DCA)具有更高抗癌活性的研究结果,本文合成了系列多取代N-苯基-二氯乙酰胺类化合物并对其进行生物活性评价,结果显示3,5-二取代-N-苯基-二氯乙酰胺类化合物表现出更高的活性,其中N-(3,5-二碘-苯基)-二氯乙酰胺抑制非小细胞肺癌细胞株(A549)的IC50为2.84μmol.L-1,且能够诱导癌细胞凋亡。