4-(2-乙酰氨基-3-羧基丙酰氨基)苯甲酸的合成工艺研究

以L-天冬氨酸和乙酸酐为原料,经脱水环化合成N-乙酰-L-天冬酸酐,然后与对氨基苯甲酸经N-酰化反应合成得到新化合物4-(2-乙酰氨基-3-羧基丙酰氨基)苯甲酸。通过Scifinder查询,未发现它的报道。研究了物料配比、反应温度、反应时间和溶剂等因素对产物收率的影响。优化条件为:无水乙醇作溶剂,n(N-乙酰-L-天冬酸酐)∶n(对氨基苯甲酸)=1∶1,反应温度为45℃,反应时间为3 h。优化条件下产物收率为78.7%。目标化合物经熔点、红外和核磁氢谱确证。

4-(N-乙酰氨基)-3-(4-芳基噻唑-2-氨基)苯甲酸乙酯的合成与生物活性

以3-氨基-4-乙酰氨基苯甲酸乙酯为原料设计合成了18种4-(N-乙酰氨基)-3-(4-芳基噻唑-2-基)-苯甲酸乙酯新化合物.化合物结构经质谱,元素分析,1H NMR和13C NMR确证.生物活性实验结果表明,化合物3d,3h,3p(40μg/mL)对神经氨酸酶(NA)的抑制率分别为36.02%,33.40%,42.05%;化合物3g,3h(500mg/L)对纹枯病菌的抑制率为50%.

NBT-PABA胰腺外分泌功能试验

近年来无管胰腺外分泌功能试验发展迅速。本文介绍 NBT-PABA 胰腺外分泌功能试验的进展,重点介绍 PABA 排泄指数和血浆 PABA 水平作为新的胰腺外分泌功能指标对胰腺疾病的诊断价值。

新型联苯胺替代偶氮化合物的合成及互变异构性质研究

以4,4’-二氨基苯甲酰替苯胺为重氮组分,以N-乙酰-L-酪氨酸为偶合组分,发生重氮化偶合反应,合成了一个新型的偶氮化合物,结构通过UV、1H NMR进行了表征。探讨了所合成化合物的偶氮式-醌腙式互变异构和顺反互变异构性质。结果表明,酸碱效应对偶氮-醌腙互变异构有着显著的影响。化合物在弱酸性条件下主要为醌腙体,中性条件下主要为偶氮体。在甲醇-水体系中,存在着一个pH依赖性的偶氮体-醌腙体分子离子平衡。偶氮化合物365 nm紫外光照射发生了反式-顺式光异构化过程,化合物可由稳定的反式结构变为顺式结构。