具有生物活性的N-酰基丙氨酸类化合物的合成研究

通过用具有杀菌活性的Ｎ－（２，６－二甲苯基）－丙氨酸甲酯与具有除草活性的２－甲基－α－萘氧基（或β－萘氧基）－乙酸反应，合成获得Ｎ－酰基丙氨酸类新化合物。经除草和杀菌生物试验表明，这类新化合物具有一定的生物活性。

N-酰基丙氨酸类杀菌剂光学纯度的色谱分析

报道了旋光性Ｎ－酰基丙氨酸类杀菌剂光学纯度的色谱分析方法。光学活性杀菌剂的合成中间体Ｎ－（２，６－二甲苯基）－丙氨酸与ｌ－薄荷醇在催化剂作用下，生成非对映异构体的薄荷醇酯。经薄层色谱纯化，用高效液相色谱进行分析，即可确定中间体的光学纯度。光学纯度一定的中间体经合成至最终产物，其光学纯度不变。

旋光性N-(2,6-二甲苯基)-N-酰基丙氨酸甲酯类化合物的合成及生物活性研究

以α-氯丙酸、甲醇、2,6-二甲基苯胺为起始原料,合成了N-(2,6-二甲苯基)丙氨酸甲酯。以S(-)-α-甲基苄胺为化学拆分剂,利用非对映异构体在不同溶剂中溶解度的差异,分离得到了R(+)、S(-)-N-(2,6-二甲苯基)-丙氨酸的两个旋光异构体和反-R(+)、反-S(-)、顺-R(+)和顺-S(-)-二氯菊酸的4个旋光异构体。两个N-(2,6-二甲苯基)-丙氨酸旋光异构体与甲醇反应得到两种N-(2,6-二甲苯基)丙氨酸甲酯的旋光异构体。最后N-(2,6-二甲苯基)-丙氨酸甲酯的旋光异构体与二氯菊酰氯的7个异构体进行反应,合成了19个N-(2,6-二甲苯基)-N-酰基丙氨酸甲酯类化合物,其中18个具有旋光性。这些化合物的结构经GC-MS、FTIR测定后确认。对19个标题化合物进行了杀菌、杀虫生物活性实验,结果表明,部分化合物显示出较高的杀虫、杀菌活性。

N-油酰基丙氨酸多功能润滑油添加剂的性能研究

将油酸酰氯和丙氨酸在碱性溶液中反应制备N-油酰基丙氨酸。考察了N-油酰基丙氨酸作为润滑油添加剂对HVI350矿物基础油的生物降解性能的影响,并采用四球摩擦磨损试验机考察了N-油酰基丙氨酸在HVI350矿物基础油中的摩擦磨损性能。结果表明,N-油酰基丙氨酸作为矿物油添加剂能大大提高矿物油生物降解性,表现出一定的抗磨减摩性能,并且具有优良的抗腐蚀性和防锈性,是一种环境友好型的多功能润滑油添加剂。

N-二茂铁甲酰基-DL-丙氨酸的合成

以二茂铁甲酸为原料,经酰氯化,得到二茂铁甲酰氯。在丙酮与水的混合溶剂中,采用二茂铁甲酰氯与DL-丙氨酸钠反应合成了N-二茂铁甲酰基-DL-丙氨酸,总收率为87.5%。产物的结构经元素分析I、R和1HNMR得到确证。

N-月桂酰基丙氨酸添加剂的合成及对润滑油生物降解性能影响

月桂酰氯和丙氨酸在碱性溶液中反应制备出了N-月桂酰基丙氨酸,用红外光谱对其主要官能团进行了表征;用设计的生物降解试验方法考察了该物质作为润滑油添加剂对HVI350矿物基础油的生物降解性能的影响,并分析了生物降解机理。

N-马来酰基-L-丙氨酸与甲基丙烯酸甲酯手性共聚物的研究

以十二烷基硫酸钠和正戊醇为复合乳化剂,配置了含有N-马来酰基-L-丙氨酸和甲基丙烯酸甲酯的水包油(O/W)型微乳液。用过硫酸钾引发该体系进行微乳液共聚。用元素分析法确定了共聚物中氮含量与单体组成之间的关系,进而计算出N-马来酰基-L-丙氨酸的竞聚率r1=0.107、甲基丙烯酸甲酯的竞聚率r2=2.20;并计算出N-马来酰参-L-丙氨酸单体活性值Q1=0.54、单体极性值e1=1.6。研究了引发剂的用量、反应温度对共聚反应的影响以及单体配比对共聚速率的影响。讨论了单体组成、温度、序列长度等对共聚物旋光性的影响。

光活性体N-马来酰基-L-丙氨酸/苯乙烯的合成

以过硫酸钾为引发剂,在微乳液中合成了具有旋光性的N-马来酰基-L-丙氨酸(AMI)与苯乙烯(St)的共聚物。用元素分析法测定了共聚物内氮摩尔分数,从而确定了共聚物摩尔组成与单体配比之间的关系.进而计算出AMI与St的竞聚率分别是0.05,0.10,并计算出相应的AMI单体活性值为1.59、AMI单体极性值为1.50.讨论了共聚物旋光性的成因以及旋光性共聚物的结构。结果表明,该共聚物具有交替共聚合的倾向。

N-(2-苄基-3-硝基丙酰基)苯丙氨酸甲酯的合成研究

文章合成的N-(2-苄基-3-硝基丙酰基)苯丙氨酸甲酯,是一种硝基作为锌离子结合基团的二肽类嗜热菌蛋白酶酶抑制剂,以2-苄基-3-硝基丙酸和苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料,经过一步反应合成目标化合物。它的合成成功对今后的新型嗜热菌蛋白酶抑制剂的研究有一定的启发意义。

高分子消焰剂聚(N-丙烯酰基-甘氨酸钾)的合成及表征

用丙烯酰氯和甘氨酸在KOH浓溶液条件下反应合成了聚(N-丙烯酰基-甘氨酸钾)。通过四苯硼酸钠间接滴定法测定了聚合物中钾离子的含量,并测定了相对分子质量(Mr)、吸湿率等性能。结果表明,该聚合物同时含有消焰元素K和消焰基团NH,且该聚合物中钾离子质量分数较高,可达到23.19%,Mr适中,有抗迁移性,在抗吸湿性方面优于传统的小分子钾盐,可用作发射药的高分子消焰剂。

聚N-丙烯酰基甘氨酸水凝胶的合成及溶胀性能

以N-丙烯酰基甘氨酸(Acgly)为单体、过硫酸铵(APS)为引发剂、亚甲基双丙烯酰胺(MBA)为交联剂,通过溶液自由基聚合得到含有不同交联剂用量的水凝胶,并进行红外光谱表征.实验中对合成的水凝胶在不同pH条件下的平衡溶胀比和溶胀收缩可逆性进行测试.结果表明:随着交联剂质量分数从0.5%增大至7%,水凝胶外观由无色透明变为白色不透明,同时水凝胶由软变硬,弹性变小,硬度增加;在2.8<pH<3.8范围内水凝胶的平衡溶胀比随溶液的pH增大迅速增大,水凝胶表现出较好的pH敏感性;在pH=1.0和pH=6.8条件下的水凝胶具有很好的收缩溶胀可逆性.

月桂酰基丙氨酸作为润滑油添加剂的性能研究

利用月桂酰氯和丙氨酸在碱性溶液中反应制备N-月桂酰基丙氨酸。用红外光谱对其主要官能团进行表征;考察了N-月桂酰基丙氨酸作为润滑油添加剂对HVI350矿物基础油的生物降解性能的影响,并用四球摩擦磨损试验机考察了N-月桂酰基丙氨酸在HVI350矿物基础油中的摩擦磨损性能。研究结果表明,N-月桂酰基丙氨酸作为矿物油添加剂表现出良好的提高矿物油生物降解性的作用,良好的抗磨减摩性能,而且具有优良的抗腐蚀性和防锈性,是一种环境友好型的多功能润滑油添加剂。

亲水-疏水双网络水凝胶的制备及其黏合性能

选用N-丙烯酰基甘氨酸(ACG)与N-丙烯酰基-L-苯丙氨酸(ACP)为单体,通过自由基共聚,制备由氢键和化学交联双网络构筑的P(ACG_(x)-ACP_(y))水凝胶。通过调节ACG和ACP的组分比,对聚合物分子间作用力与凝胶的综合性能进行调控。分别利用搭接剪切和拉伸测试方法对水凝胶的黏合性能进行测试。结果显示:当水凝胶中n(ACG)∶n(ACP)=1∶1时,其黏合性能最好,对猪皮的最大湿黏合强度可达到80.2 kPa;同时,水凝胶的最高压缩强度最高可达2.2 MPa;细胞毒性试验显示水凝胶的生物相容性良好。

体外循环预充MPG对缺氧型心脏病心肌保护的影响

目的 探讨体外循环 (CPB)中预充自由基清除剂N - (2 -巯基丙酰基 ) -甘氨酸 (MPG)对慢性缺氧型心脏病心肌保护的影响。方法 幼猪 (体重 7～ 8kg)行主肺动脉-左心耳吻合、远端肺动脉环束术建立右向左分流的慢性缺氧型心脏病模型。喂养 3周后选取经皮氧饱和度低于 85 %的慢性缺氧模型猪 12只随机分为 2组 ;实验组G1(n =6 ) ,CPB预充时加入MPG 80mg/kg ;对照组G2 (n =6 ) ,CPB预充时不加入MPG ,余与G1相同。模仿临床心脏手术 ,低温CPB ,主动脉阻断 (ACC)后注灌冷改良St.Thomas晶体停搏液 ,6 0min后开放升主动脉 (CCR) ,后并行循环 4 0min撤离CPB。观察 :(1)自由基代谢 :超氧化物歧化酶 (SOD)活性、丙二醛 (MDA)含量 ;(2 )抗氧化反应指标 :谷胱苷肽过氧化物酶(GSH -PX)活力、总抗氧化能力 (T -AOC)。上述指标于启动CPB前、CCR后 5min、35min取右心房组织检测 ;(3)心肌生化指标 :心肌酶 (CK -MB、LDH)及肌钙蛋白 (cTnI) ,于术前、CCR后 5min、35min抽外周血检测。结果 (1)自由基代谢 CCR后G1SOD明显高于G2 ,MDA显著低于G2 (P <0 0 5 ) ;(2 )抗氧化反应指标 CCR后GSH -PX、T -AOC均降低 ,G2显著低于G1(P <0 0 5 ) ;(3)心肌生化指标CCR后各组心肌酶及cTnI均升高 :CCR后 5minCK -MB、LDH、cT

微乳液法合成旋光性共聚物

以过硫酸钾(KPS)为引发剂、以十二烷基硫酸钠(SDS)和正戊醇(PTL)为复合乳化剂,对N-马来酰基-L-氨基丙酸(AM I)和苯乙烯(St)进行了微乳液共聚合实验并制得了具有光学活性共聚物.考察了单体配比、引发剂浓度、温度对反应速率(Rp)的影响.用元素分析法确定了共聚物内氮含量与单体组成比之间的关系,进而计算出两单体的竞聚率,并计算出相应的Q、e值:r1=0.05,r2=0.10,Q1=1.59,e1=1.50.计算了共聚合反应活化能Ea值:Ea=82.86 kJ/m ol.讨论了共聚物组成及二元序列、平均序列长度、温度对共聚物旋光度的影响.