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苯基羟胺及N-酰基衍生物的合成与表征 被引量:6
1
作者 付时雨 詹怀宇 余惠生 《华南理工大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 北大核心 2000年第5期59-63,共5页
以硝基苯为原料在弱酸性条件下 ,利用锌粉还原合成苯基羟胺 ,讨论了反应温度对产物得率的影响 ;在酰卤试剂作用下生成N_酰化苯基羟胺 ,并用FTIR和1H
关键词 苯基羟胺 n-酰基衍生物 合成 表征
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N-酰基-N′-茄呢基哌嗪衍生物的合成及生物活性 被引量:7
2
作者 王超杰 宋金勇 赵瑾 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第11期1444-1447,共4页
以茄呢醇为起始原料和茄呢基哌嗪为关键中间体合成了 4个N 酰基 N′ 茄呢基哌嗪 ( 4a~ 4d) ,以及 2个含葡萄糖单元的N ( 2 全乙酰葡萄糖基苯甲酰基 ) N′ 茄呢基哌嗪 ( 5 )和N ( 2 葡萄糖基苯甲酰基 ) N′ 茄呢基哌嗪 ( 6) ,共 6... 以茄呢醇为起始原料和茄呢基哌嗪为关键中间体合成了 4个N 酰基 N′ 茄呢基哌嗪 ( 4a~ 4d) ,以及 2个含葡萄糖单元的N ( 2 全乙酰葡萄糖基苯甲酰基 ) N′ 茄呢基哌嗪 ( 5 )和N ( 2 葡萄糖基苯甲酰基 ) N′ 茄呢基哌嗪 ( 6) ,共 6个新茄呢基哌嗪衍生物 .其结构经元素分析 ,IR ,1HNMR和MS确证 .测试了化合物 4c ,5 ,6对三种人癌细胞 (Bel 740 2 ,KB ,HCT 8)的体外生理活性 ,初步结果表明化合物 6比 4c和 展开更多
关键词 n-酰基-N'-茄呢基哌嗪衍生物 合成 生物活性 茄呢醇 茄呢基哌嗪 抗癌活性
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N-酰基葡糖胺衍生物对GABA转运体功能的影响 被引量:1
3
作者 胡静 樊华 尹健 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期228-234,共7页
为筛选GAT蛋白活性抑制剂,以稳定表达GAT1蛋白的人胚胎肾细胞(HEK-293)为模型,利用GABA摄取定量测试测定N-酰基葡糖胺衍生物对该蛋白功能的影响。同时,由于GAT1蛋白的功能与其N-糖链结构尤其是末端唾液酸密切相关,再通过定量该蛋白糖链... 为筛选GAT蛋白活性抑制剂,以稳定表达GAT1蛋白的人胚胎肾细胞(HEK-293)为模型,利用GABA摄取定量测试测定N-酰基葡糖胺衍生物对该蛋白功能的影响。同时,由于GAT1蛋白的功能与其N-糖链结构尤其是末端唾液酸密切相关,再通过定量该蛋白糖链末端唾液酸的表达分析衍生物对蛋白糖链修饰的作用。结果显示,10 mmol/L 3-O-甲基-N-乙酰基葡糖胺(3-O-Met-Glc NAc)通过抑制GAT1蛋白的唾液酸化(降至66.8%)将GABA摄取活性减弱到到53%(P<0.01);而10 mmol/L N-丙酰基葡糖胺(Glc NProp),N-环丙甲酰基葡糖胺(Glc NCyclo),N-己酰基葡糖胺(Glc NHex),N-乙酰氨基乙酰基葡糖(Glc NAc-acetamido)则通过抑制蛋白糖链末端修饰分别将GABA摄取活性减弱到54%、63%、63%和67%(P<0.01)。因此,N-酰基葡糖胺衍生物可用于进一步筛选研究GAT蛋白活性抑制剂或唾液酸生物合成抑制剂。 展开更多
关键词 Γ-氨基丁酸 GABA转运蛋白 n-糖基化 唾液酸 n-酰基葡糖胺衍生物 中枢神经系统疾病
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固-液相转移催化法合成N-芳酰基-N′-芳基硫脲衍生物及其生物活性 被引量:2
4
作者 顾生玖 朱开梅 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2006年第12期1443-1445,共3页
Aroyl isothiocyanate is synthesized by the reaction of aroyl chloride with ammoniurrthiocyanate under the condition of solid1iquid phase transfer catalysis using PEG-400 as the catalyst.The tater needs not to be isola... Aroyl isothiocyanate is synthesized by the reaction of aroyl chloride with ammoniurrthiocyanate under the condition of solid1iquid phase transfer catalysis using PEG-400 as the catalyst.The tater needs not to be isolated and is reacted with aromatic amine immediately to give N-aroy 1-N′-aryl thiourea derivatives in high yield.The promoting effects of the title compounds on wheat growth are tested preliminily. 展开更多
关键词 n-酰基-n-芳基硫脲衍生物 相转移催化 合成 生物活性
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固-液相转移催化法合成N-芳酰基-N-′(4-芳氧基苯基)硫脲衍生物 被引量:3
5
作者 魏太保 赵莽焱 +2 位作者 李满林 王海 张有明 《西北师范大学学报(自然科学版)》 CAS 2005年第4期42-44,51,共4页
在固液相转移催化条件下,以PEG-400为催化剂,通过芳酰氯与硫氰酸铵反应合成了中间体芳酰基异硫氰酸酯;后者不需分离,直接与芳胺反应,高产率获得N-芳酰基-N′-(4-芳氧基苯基)硫脲衍生物.
关键词 n-酰基-N'-(4-芳氧基苯基)硫脲衍生物 相转移催化 生物活性
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ESI-MS法研究N-苯甲酰基-脱氢枞胺衍生物与血管紧张肽Ⅲ的相互作用 被引量:5
6
作者 吕林 邓慧敏 林中祥 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第4期863-867,共5页
采用电喷雾质谱法研究了4种新合成的N-苯甲酰基-脱氢枞胺衍生物(NBDD)———N-苯甲酰基-脱氢枞胺(NBD)、N-邻氯苯甲酰基-脱氢枞胺(NClBD)、N-苯甲酰基-脱氢枞胺-7-酮(NBDO)和N-邻氯苯甲酰基-脱氢枞胺-7-酮(NClBDO)与血管紧张肽Ⅲ(AngⅢ... 采用电喷雾质谱法研究了4种新合成的N-苯甲酰基-脱氢枞胺衍生物(NBDD)———N-苯甲酰基-脱氢枞胺(NBD)、N-邻氯苯甲酰基-脱氢枞胺(NClBD)、N-苯甲酰基-脱氢枞胺-7-酮(NBDO)和N-邻氯苯甲酰基-脱氢枞胺-7-酮(NClBDO)与血管紧张肽Ⅲ(AngⅢ)的相互作用.结果表明,这4种化合物分别与AngⅢ以摩尔比1∶1,3∶1和5∶1混合时,均可形成化学结合计量比为1∶1和2∶1的非共价复合物,这些复合物主要电离为+2价离子[NBDD-AngⅢ+2H]2+和[(NBDD)2-AngⅢ+2H]2+.化学结合计量比为1∶1的NBDD-AngⅢ复合物+2价离子的稳定性顺序为:NBDO-AngⅢ>NClBDO-AngⅢ>NClBD-AngⅢ>NBD-AngⅢ;在化学结合计量比为2∶1的(NBDD)2-AngⅢ复合物中,2个NBDD分子与AngⅢ的结合形式为NBDD-AngⅢ-NBDD. 展开更多
关键词 电喷雾质谱 n-苯甲酰基-脱氢枞胺衍生物 血管紧张肽Ⅲ 相互作用
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新型N-苯甲酰基-脱氢枞胺衍生物的电喷雾离子阱质谱行为研究
7
作者 陈安珣 周丽华 +2 位作者 唐连凤 姚骏骅 林中祥 《中山大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期107-113,共7页
利用电喷雾离子阱质谱(ESI-IT-MS)技术,对8个具有潜在杀菌、抗癌生物活性的三类新型N-苯甲酰基-脱氢枞胺衍生物进行了ESI质谱行为研究。结果表明,由于7位、12位及苯甲酰基上取代基的不同,三类衍生物呈现出一定的电离及碎裂特性。在(... 利用电喷雾离子阱质谱(ESI-IT-MS)技术,对8个具有潜在杀菌、抗癌生物活性的三类新型N-苯甲酰基-脱氢枞胺衍生物进行了ESI质谱行为研究。结果表明,由于7位、12位及苯甲酰基上取代基的不同,三类衍生物呈现出一定的电离及碎裂特性。在(±)-ESI-MS过程中,7-肟基类衍生物(A)和12-硝基类衍生物(C)比7-羟基类衍生物(B)更易产生二聚体;A易产生[M-H_2O+H]^+,C则更易负离子化。在(+)-ESIMS/MS过程中,A中7-肟基的存在使其易产生特征离子碎裂峰[M-35+H]^+和[M-H_2O+H]^+;A的18位酰基脱水离子峰[M-H_2O+H]^+失去一分子取代苯甲腈产生系列偶数碎裂离子峰;A的7-肟基脱水离子峰[M-H_2O+H]^+失去一分子取代苯甲醛产生系列奇数碎裂离子峰。在(-)-ESI-MS/MS过程中,B比C更稳定,在较高的碰撞能作用下获得的碎裂片段较少;均可通过丢失中性分子N-取代苯甲酰基亚甲胺、取代苯甲醛或取代苯产生系列碎裂离子片段;C的强吸电子基团12-硝基及4'-硝基的存在使其丢失的中性分子易捕获电子而离子化。 展开更多
关键词 电喷雾质谱 离子阱 n-苯甲酰基-脱氢枞胺衍生物
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N-取代-5-磺酰基吡唑肟醚衍生物的合成及生物活性研究 被引量:4
8
作者 史大斌 欧阳贵平 +2 位作者 肖慧泉 杜海堂 杜海军 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期130-132,共3页
以吡唑酮、盐酸羟胺、硫酚、2-氯-5-氯甲基吡啶等化合物为原料,设计合成了5个未见文献报道的磺酰基吡唑肟醚新化合物,其结构经元素分析、1HNMR、IR和MS验证。初步生物活性测试表明,部分化合物具有一定的杀菌活性。
关键词 酰基吡唑 肟醚 合成 杀菌活性 n-取代-5-磺酰基吡唑肟醚衍生物
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N-芳酰基-L-氨基酸异羟肟酸衍生物的设计、合成及抗革兰阴性菌活性研究 被引量:1
9
作者 孙连奇 易红 +4 位作者 郭会芳 高岩 崔阿龙 薛司徒 李卓荣 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第12期725-737,共13页
目的设计合成一系列N-芳酰基-L-氨基酸异羟肟酸的衍生物,以期得到抗革兰阴性菌活性较好的新化合物。方法以4-溴苯甲酸为起始原料,通过三甲基硅烷保护、去保护、缩合反应、偶联反应以及羟胺化反应,得到目标化合物6a~6x,经过1H-NMR、13C-... 目的设计合成一系列N-芳酰基-L-氨基酸异羟肟酸的衍生物,以期得到抗革兰阴性菌活性较好的新化合物。方法以4-溴苯甲酸为起始原料,通过三甲基硅烷保护、去保护、缩合反应、偶联反应以及羟胺化反应,得到目标化合物6a~6x,经过1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证结构;采用微量肉汤稀释法,对所有目标化合物在革兰氏阴性菌大肠杆菌和铜绿假单胞菌两种菌株上进行抗菌活性测试。结果合成了24个目标化合物,其中化合物6b、6p、6r对大肠杆菌和铜绿假单胞杆菌都表现出较强的抗菌活性;6a等13个化合物对大肠杆菌表现出较强活性,但对铜绿假单胞杆菌没有活性。结论该系列化合物结构中,R1和R2基团为活性可变基团,可进一步对其进行结构优化。 展开更多
关键词 n-酰基-L-氨基酸异羟肟酸衍生物 合成 革兰阴性菌 结构改造 构效关系
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Synthesis of allyl 4-O-{3-deoxy-3-[4-benzylaminocarbonyl-1H-(1,2,3)-triazol-l-yl]-β-D-galactopyranosyl}-2-deoxy-2-acetamido-β-D-glucopyranoside as a potential inhibitor of galectin-3
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作者 李晨 孟祥豹 +2 位作者 金小锋 李中军 李庆 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2008年第3期209-214,共6页
Allyl 4-O-{3-deoxy-3-[4-benzylaminocarbonyl-1H-(1,2,3)-triazol-1-yl]-β-D-galactopyranosyl}-2-deoxy-2-acetamido- β-D-glucopyranoside, a potential inhibitor of galectin-3, was designed and synthesized using lactose ... Allyl 4-O-{3-deoxy-3-[4-benzylaminocarbonyl-1H-(1,2,3)-triazol-1-yl]-β-D-galactopyranosyl}-2-deoxy-2-acetamido- β-D-glucopyranoside, a potential inhibitor of galectin-3, was designed and synthesized using lactose as stating material. The modifications of lactose included in introducing of N-acetamino group at the C-2 position through an azidoiodoglycosylation meanwhile constructing the [3-aminolactoside stereoselectively and replacing 3'-OH with substituent 1,2,3-triazolyl group to enhance the affinity toward galeetin-3. 展开更多
关键词 GALECTIn-3 INHIBITOR Azidoiodoglycosylation n-acetyllactosamine derivatives
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N-酰基-N-间氟苄基-6-氨基香豆素的合成及除草活性 被引量:11
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作者 王栋 魏艳 郝双红 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第8期1691-1699,共9页
以N-间氟苄基-6-氨基香豆素为先导,利用活性亚结构拼接原理,设计、合成了一系列N-酰基-N-间氟苄基-6-氨基香豆素衍生物,其结构用1H NMR、ESI-MS和元素分析表征,N-三氟乙酰基取代的化合物d5结构经X-ray单晶衍射进一步确证.采用琼脂小杯... 以N-间氟苄基-6-氨基香豆素为先导,利用活性亚结构拼接原理,设计、合成了一系列N-酰基-N-间氟苄基-6-氨基香豆素衍生物,其结构用1H NMR、ESI-MS和元素分析表征,N-三氟乙酰基取代的化合物d5结构经X-ray单晶衍射进一步确证.采用琼脂小杯法和盆栽法对合成化合物的除草活性进行了初步研究.结果表明,100 mg/L分别为N-氯乙酰基、N-溴乙酰基、N-三氟乙酰基、N-(2,4-二氯苯氧乙酰基)取代的化合物d2,d3,d5和d17对反枝苋根、茎的抑制率大于75%,优于乙草胺EC;1500 g/ha分别为N-溴乙酰基、N-(2,4-二氯苯氧乙酰基)取代的化合物d3和d17对反枝苋等双子叶杂草茎叶处理的抑制率达76%以上;同剂量化合物d17对单子叶作物小麦、玉米和水稻安全. 展开更多
关键词 n-酰基-n-间氟苄基-6-氨基香豆素衍生物 合成 除草活性 作物安全性
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