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固定床“一步法”连续合成对乙酰氨基酚的研究 被引量:4
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作者 张维刚 方岩雄 +1 位作者 赖旭东 崔英德 《化学世界》 CAS CSCD 2000年第6期321-323,332,共4页
:采用钯炭颗粒催化剂 ,研究了固定床“一步法”连续合成对乙酰氨基酚的工艺条件。在催化剂重 0 .50 g,对硝基酚质量分数 5.0 % ,醋酐与对硝基酚的摩尔比为 1 .2~ 1 .4,液时空速 0 .50~ 3.0 0 /h,氢压 1 .0~ 1 .4MPa,反应温度 1 60~ ... :采用钯炭颗粒催化剂 ,研究了固定床“一步法”连续合成对乙酰氨基酚的工艺条件。在催化剂重 0 .50 g,对硝基酚质量分数 5.0 % ,醋酐与对硝基酚的摩尔比为 1 .2~ 1 .4,液时空速 0 .50~ 3.0 0 /h,氢压 1 .0~ 1 .4MPa,反应温度 1 60~ 1 80°C等条件下 ,对硝基酚转化率 1 0 0 % ,成品对乙酰氨基酚选择性达 95.0 %以上。 展开更多
关键词 对乙酰氨基酚 固定床 合成 “一步法” 扑热息痛
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扑热息痛合成新工艺 被引量:4
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作者 陈兴泉 张翠娥 刘鸿 《应用化工》 CAS CSCD 2005年第11期719-720,共2页
报道了由苯酚经过乙酰化、肟化、重排反应合成扑热息痛的一种新方法.HF催化苯酚和醋酐的乙酰化,80℃反应1 h得4-羟基苯乙酮(Ⅰ),用乙酸乙酯提取(Ⅰ)并于pH=3~7的缓冲溶液中与羟胺硫酸盐进行肟化,101~102℃反应1 h得到对羟基乙酰苯酮肟... 报道了由苯酚经过乙酰化、肟化、重排反应合成扑热息痛的一种新方法.HF催化苯酚和醋酐的乙酰化,80℃反应1 h得4-羟基苯乙酮(Ⅰ),用乙酸乙酯提取(Ⅰ)并于pH=3~7的缓冲溶液中与羟胺硫酸盐进行肟化,101~102℃反应1 h得到对羟基乙酰苯酮肟(Ⅱ);(Ⅱ)在SOCl2催化下于乙酸乙酯溶剂中进行重排,50℃反应10 min得到目标产物,为抑制副反应,重排反应时加入少量KI.产品用盐酸处理过的活性炭在水中脱色精制.合成总收率60%,产品熔点:170~172℃,纯度99.9%(HPLC)以上. 展开更多
关键词 N-乙酰基-对氨基苯酚 合成
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Curcumin attenuated paracetamol overdose induced hepatitis 被引量:4
3
作者 Kanjana Somanawat Duangporn Thong-Ngam Naruemon Klaikeaw 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS 2013年第12期1962-1967,共6页
AIM: To investigate whether curcumin could attenuate hepatitis in mice with paracetamol overdose. METHODS: Male mice were divided into four groups. Group 1 (control, n = 8); was fed with distilled water; Group 2 [N-ac... AIM: To investigate whether curcumin could attenuate hepatitis in mice with paracetamol overdose. METHODS: Male mice were divided into four groups. Group 1 (control, n = 8); was fed with distilled water; Group 2 [N-acetyl-P-aminophenol (APAP), n = 8]; was fed with a single dose of 400 mg/kg APAP dissolved in distilled water; Group 3 [APAP + curcumin (CUR) 200, n = 8], was fed with a single dose of 400 mg/kg APAP and 200 mg/kg CUR; Group 4 (APAP + CUR 600, n = 8), was fed with a single dose of 400 mg/kg APAP and 600 mg/ kg CUR. Twenty-four hours later, the liver was removed to examine hepatic glutathione (GSH), hepatic malondialdehyde (MDA), and histopathologically. Then whole blood was withdrawn from heart to determine transaminase (serum glutamic oxaloacetic transaminase and serum glutamic pyruvic transaminase) and inflammatory cytokines [interleukin (IL)-12 and IL-18] levels by enzyme linked immunosorbent assay.RESULTS: Serum transaminase, hepatic MDA, and inflammatory cytokines increased significantly in the APAP compared with the control group. Curcumin supplementation in APAP + CUR 200 and APAP + CUR 600 groups significantly decreased these parameters compared with the APAP group. The level of GSH decreased significantly in the APAP compared with the control group. Curcumin supplementation in APAP + CUR 200 and APAP + CUR 600 groups significantly increased these parameters compared with the APAP group. The histological appearance of the liver in the control group showed normal. In the APAP-treated group, the liver showed extensive hemorrhagic hepatic necrosis at all zones. Curcumin supplementation in APAP + CUR 200 and APAP + CUR 600 groups, caused the liver histopathology to improve. In the APAP + CUR 200 group, the liver showed focal necrosis and but the normal architecture was well preserved in APAP + CUR 600 group. CONCLUSION: APAP overdose can cause liver injury. Results indicate that curcumin prevents APAP-induced hepatitis through the improvement of liver histopathology by decreased oxidative stress, reduced liver inflammation, and restoration of GSH. 展开更多
关键词 n-acetyl-p-aminophenol CURCUMIN Oxidative stress HEPATITIS INTERLEUKIN-12 INTERLEUKIN-18
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苯酚类化合物基因突变风险评价研究 被引量:1
4
作者 文海若 叶倩 +3 位作者 杨颖 宋捷 汪祺 王雪 《中国药物警戒》 2022年第8期868-872,共5页
目的使用毒性预测软件和细菌回复突变试验(Ames)评价苯酚类化合物的基因突变风险。方法通过毒性预测软件对一系列苯酚类化合物进行致突变风险预测,在不同剂量、有或无S9代谢条件下进行六孔板Ames试验,判断该类化合物苯环上不同取代基对... 目的使用毒性预测软件和细菌回复突变试验(Ames)评价苯酚类化合物的基因突变风险。方法通过毒性预测软件对一系列苯酚类化合物进行致突变风险预测,在不同剂量、有或无S9代谢条件下进行六孔板Ames试验,判断该类化合物苯环上不同取代基对致突变性的影响。结果软件基于羟基苯环的存在预测该类化合物均具有致突变风险。在非S9代谢活化下,对氯苯乙酰胺可导致TA98回复突变菌落数增加,对硝基氯苯则导致TA100和TA102回复突变菌落数增加。在S9代谢活化下,对硝基氯苯导致TA100和TA1535回复突变菌落数增加,增加倍数高于无代谢活化条件,且存在浓度效应相关性。结论对氯苯乙酰胺和对硝基氯苯存在致细菌突变性,对硝基氯苯的致突变性在代谢活化后有所增加。开展相关研究评价其毒性风险对该类化合物合理监管具有重要价值。 展开更多
关键词 苯酚 对乙酰氨基酚 基因突变 遗传毒性 构效预测 六孔板突变试验
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硝基苯加氢一锅法合成对乙酰氨基苯酚
5
作者 李洪娟 关聪聪 +2 位作者 任小亮 王淑芳 王延吉 《化学反应工程与工艺》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期249-254,283,共7页
针对目前工业上现有对乙酰氨基苯酚(APAP)合成工艺存在的问题,探索了乙酸和锌盐混合溶液中以硝基苯为原料一锅法直接合成APAP新工艺,对对氨基苯酚(PAP)的酰化反应以及酰化与加氢反应的耦合过程进行了研究和分析。结果表明:乙酸和锌盐在... 针对目前工业上现有对乙酰氨基苯酚(APAP)合成工艺存在的问题,探索了乙酸和锌盐混合溶液中以硝基苯为原料一锅法直接合成APAP新工艺,对对氨基苯酚(PAP)的酰化反应以及酰化与加氢反应的耦合过程进行了研究和分析。结果表明:乙酸和锌盐在促进苯基羟胺重排生成PAP上具有明显的协同促进作用,可明显提高加氢反应中生成PAP的选择性,选择性最高达到了76.8%。加氢反应过程中,硫酸锌对乙酸和PAP的酰化反应具有明显的抑制作用,而乙酸锌的影响则明显要小。乙酸锌浓度为170 mmol/L时,乙酸对PAP酰化反应转化率可以达到50%以上。采用加氢反应结束后降温再利用乙酸酐酰化的方法可使生成的PAP完全转化为APAP,APAP最高收率超过70%。 展开更多
关键词 对乙酰氨基苯酚 硝基苯 加氢 酰化 一锅合成
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UVC/K2S2O8体系中对乙酰氨基酚降解动力学研究 被引量:2
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作者 杜炯 阳海 +3 位作者 庄帅 张浩 贺贵添 李梦洁 《湖南工程学院学报(自然科学版)》 2020年第2期71-78,共8页
以对乙酰氨基酚(APAP)为研究对象,采用UVC为光源,K2S2O8为氧化剂,探究其光催化降解可行性,并考察了不同氧化剂用量、APAP底物初始浓度、光照强度、pH值等单因素对APAP降解动力学影响.研究结果说明APAP在水体系下的光催化降解符合Langmui... 以对乙酰氨基酚(APAP)为研究对象,采用UVC为光源,K2S2O8为氧化剂,探究其光催化降解可行性,并考察了不同氧化剂用量、APAP底物初始浓度、光照强度、pH值等单因素对APAP降解动力学影响.研究结果说明APAP在水体系下的光催化降解符合Langmuir-Hinshelwood动力模型,其降解一级动力学速率常数为0.1420 min-1;随着底物初始浓度增加,APAP光降解速率减小;随着氧化剂K2S2O8浓度增加,APAP光降解速率增大;随着光照强度增强,APAP光降解速率越大;随着pH值的增加,降解速率越小,故APAP最佳降解条件为酸性条件.最后,活性物种的测定实验表明,随着乙醇用量增加APAP降解速率明显受到抑制,而叔丁醇对降解速率没有太大影响,因此在UVC/K2S2O8体系中硫酸根自由基对APAP的降解起到主要作用. 展开更多
关键词 对乙酰氨基酚(APAP) 硫酸根自由基 羟基自由基 UVC/K2S2O8体系 降解动力学
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基于microRNA芯片发现参与调控绿原酸抑制对乙酰氨基酚肝毒性的miRNA及其靶信号分子
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作者 张红 顾鑫楠 +1 位作者 卫梦娟 季莉莉 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第4期1014-1022,共9页
研究绿原酸(chlorogenic acid,CGA)抵御对乙酰氨基酚(N-acetyl-p-aminophenol,APAP)诱导肝损伤过程中对微小RNA(microRNA,miRNA)的影响。将18只C57BL/6小鼠随机分为正常组、模型组(300 mg·kg-1APAP)和给药组(40 mg·kg^(-1)CGA... 研究绿原酸(chlorogenic acid,CGA)抵御对乙酰氨基酚(N-acetyl-p-aminophenol,APAP)诱导肝损伤过程中对微小RNA(microRNA,miRNA)的影响。将18只C57BL/6小鼠随机分为正常组、模型组(300 mg·kg-1APAP)和给药组(40 mg·kg^(-1)CGA)。通过灌胃给药APAP(300 mg·kg^(-1))诱导小鼠肝毒性,小鼠给药APAP 1 h后被灌胃给药CGA(40 mg·kg^(-1)),在APAP给药6 h后结束实验。检测小鼠血清中谷丙转氨酶(alanine aminotransferase,ALT)和谷草转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)的活力,并对肝组织病理切片进行分析。利用microRNA芯片结合real-time PCR实验发现发挥重要作用的miRNA。通过miRWalk和TargetScan 7.2数据库对miRNA的靶基因进行预测,利用real-time PCR验证,并进行功能聚类和信号通路分析。结果显示,CGA给药后可以降低由于APAP升高的小鼠血清ALT和AST,减轻肝脏损伤程度。通过对芯片结果的筛选发现9个潜在的miRNA,接着利用real-time PCR实验验证发现小鼠肝组织中miR-2137和miR-451a的表达在APAP给药后显著增加,CGA给药后显著降低,与芯片结果一致。对miR-2137和miR-451a的靶基因预测并通过验证发现有11个靶基因参与CGA保护APAP诱导肝损伤过程,利用DAVID数据库及R语言进行基因本体(Gene Ontology,GO)和京都基因与基因组百科全书(Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes,KEGG)分析发现这11个靶基因功能富集于Rho蛋白相关的信号转导以及血管模式化相关的生物过程,和转录因子结合相关的分子功能以及鸟苷酸交换因子活性的分子功能。以上实验结果表明miR-2137和miR-451a在CGA抑制APAP诱导的肝毒性中发挥了重要作用。 展开更多
关键词 对乙酰氨基酚 绿原酸 肝损伤 miR-2137 miR-451a
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乌骨藤总皂苷对对乙酰氨基酚诱导的小鼠肝损伤的保护作用 被引量:9
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作者 常伟 李培培 +2 位作者 袁平凡 路景涛 魏伟 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第24期2835-2838,2853,共5页
目的:探讨乌骨藤总皂苷(saponins of Marsdenia Tenacissima,SMT)对小鼠急性肝损伤的保护作用及可能机制。方法:建立对乙酰氨基酚(APAP)诱导的小鼠急性肝损伤模型,分为正常组、模型组、SMT给药组(15,30和60 mg·kg-1),紫外-分光光... 目的:探讨乌骨藤总皂苷(saponins of Marsdenia Tenacissima,SMT)对小鼠急性肝损伤的保护作用及可能机制。方法:建立对乙酰氨基酚(APAP)诱导的小鼠急性肝损伤模型,分为正常组、模型组、SMT给药组(15,30和60 mg·kg-1),紫外-分光光度法检测各组血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)活性以及肝组织匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平,HE染色法观察肝脏病理学改变。结果:与模型组比较,SMT(30和60 mg·kg-1)灌胃给药能明显降低血清中升高的ALT,AST活性,同时发现SMT可降低肝组织匀浆中升高的MDA和SOD水平。SMT可明显改善肝组织坏死范围和程度,减少炎细胞浸润。结论:SMT对APAP所致急性肝损伤小鼠具有一定的保护作用,其机制可能与SMT抗氧化作用等有关。 展开更多
关键词 乌骨藤总皂苷 对乙酰氨基酚 急性肝损伤 抗氧化
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