国产盐酸地尔硫缓释胶囊的药代动力学的研究

目的：评价地尔硫Zhuo缓释胶囊在中国人体内的药代动力学特性。方法：对12名健康志愿者进行了国产盐酸地尔硫Zhuo缓释胶囊单剂量和多剂量的体内药代动力学的研究。地尔硫Zhuo及代谢产物N-去甲基地尔硫Zhuo(Ma)和去乙酰基地尔硫Zhuo(M1)的血药浓度采用高效液相色谱法测定。结果：国产盐酸地尔硫Zhuo缓释胶囊在中国人体内的血药浓度曲线无论是单剂量还是多剂量均呈一级释放一级吸收的单室模型。主要动力学参数；单剂量试验。消除速率常数ke为0.094±0.027^-1;tmax为5.80±1.14h;Cmax为42.90±17.91μg·L^-1,AUC0-∞54.20±246.41μg·h·L^-1。多剂量试验；消除速率常数ke为0.080±0.028h^-1;tmax为4.58±1.14h;Cmax为151.6±71.27μg·h·L^-1;AUC0-τ分别为1271.1±574.1μg·h·L^-1。Css'min为98.68±42.88μg·L^-1;DF为37.80%±20.34%。结论：比较单剂量用药和多剂量用药的药代动力学参数，提示地尔硫Zhuo多剂量用药可能在体内出现明显的蓄积，临床用药时应注意药物不良反应的监护。