肿瘤靶向载体N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖的制备和结构表征

目的:对壳聚糖的结构进行修饰,制备N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖。方法:以壳聚糖为原料,通过与正辛醛、丁二酸酐反应,在其2位氨基引入琥珀酰基和正辛基。产物用FTIR、1HNMR、元素分析对其进行表征。用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行分析,并初步考察了其对K562肿瘤细胞的亲和性。结果:合成了N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖,其结晶程度下降,水溶性增加,与K562肿瘤细胞亲和性较好。结论:N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖可作为新型肿瘤靶向载体。

N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖的制备及其对4种肿瘤细胞的亲和性

目的:以不同分子质量的壳聚糖为原料合成系列的N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖,考察其与肿瘤细胞的亲和性,为其作为抗肿瘤药物的靶向载体提供依据。方法:用异硫氰酸荧光素(FITC)对N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖进行标记,再分别与人肝癌细胞(HepG2)、人白血病细胞(K562)、人非小细胞肺癌细胞(A549)及人胃癌细胞(BGC)共培养,通过流式细胞仪及酶联免疫检测仪测定N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖对肿瘤细胞的亲和性及抑制力。结果:N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖对4种肿瘤细胞亲和性明显强于空白细胞株(P＜0．01),并具有一定的肿瘤抑制作用。结论:N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖有望作为抗肿瘤药物的靶向载体。

阿霉素高聚物胶束的制备及其体外抗肿瘤活性研究

目的制备阿霉素高聚物胶束并研究其体外抗肿瘤活性。方法以N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖为载体,采用透析法制备阿霉素胶束,并测定其载药量、包封率、形态、粒径、表面电位(Zeta电位),及其对K562,HepG2肿瘤细胞的细胞毒作用。结果阿霉素高聚物胶束载药量为35.8%,包封率为75.3%,粒径控制在100～200nm,药物体外释放较缓慢,对K562肿瘤细胞及HepG2细胞的细胞毒作用优于阿霉素。结论N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖不仅是阿霉素的优良载体,且可提高抗K562,HepG2肿瘤细胞的活性。

N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖胶束的制备及特征研究

目的:制备两亲性的N-正辛基-N′-琥珀酰基壳聚糖(OSC)胶束,并研究其制剂学特征。方法:采用超声方法制备OSC胶束,并考察OSC的胶束化行为、胶束的形态、粒径及ξ电位。结果:OSC胶束具有较低的临界胶束浓度,胶束粒子呈较规则的球形,粒径为200～250 nm,ξ电位在-40.0～-30.0 mV,且疏水链段取代度增加,粒径变大,临界胶束浓度降低。结论:OSC胶束具有较好的物理稳定性。