靶向肿瘤新生血管的阿霉素阳离子脂质体的体外研究

本研究采用3β-[N-（N’，N’-二甲基胺乙基）胺基甲酰胺基]胆固醇（DC-Chol）和二棕榈酰磷脂酰胆碱为脂材制备了各种DC-Chol含量不同的阿霉素阳离子脂质体，考察了阿霉素阳离子脂质体的体外性质，同时以大鼠主动脉内皮细胞为模型，考察它们对不同阳离子脂质体的摄取情况，并采用静脉注射FITC-Dextran（Mt 500000）标记体内肿瘤新生血管，为体内靶向肿瘤血管提供依据。结果表明阿霉素阳离子脂质体包封率均在90％以上，粒径在100—200nm。随着DC-Chol含量的增加，zeta电位升高，但PEG的加入会降低zeta电位。DC-Chol含量的增加会增大阿霉素的释放量，同时也促进脂质体被内皮细胞的摄取，加快摄取速度。因此在进行体内靶向肿瘤血管考察时应充分关注这些体外实验结果。FITC-Dextran标记法可以显影体内新生血管，为体内肿瘤血管靶向实验提供直观的观察方法。

雷公藤内酯醇对人结肠癌细胞株SW-480、HT-29体内外作用的研究

目的探讨雷公藤内酯醇(triptolide,TPL)在体内外对人结肠癌细胞株SW-480、HT-29的作用。方法体外运用噻唑蓝(MTT)比色法检测TPL对SW-480、HT-29的增殖抑制作用,细胞DNA片段化及Annexin-Ⅴ/FITC流式细胞术检测TPL对SW-480、HT-29细胞诱导凋亡的作用;体内建立荷人结肠癌细胞裸鼠模型,观察不同浓度TPL静脉注射治疗对肿瘤生长的影响。结果在体外,TPL在10μg.L-1时即对2种结肠癌细胞具有明显的抑制生长作用,且呈时间和剂量依赖性,40μg.L-1时具有明显的诱导凋亡作用,凋亡比例分别达22.2%和27.3%;在体内,TPL能显著抑制2种肿瘤的生长,隔日0.4 mg.kg-1静脉给药时其抑瘤率分别达93.7%和94.5%。结论TPL在体内外均具有明显的抗结肠癌作用。