N_2S_2或N_3S型配体的合成、^(99)Tc^m标记及生物分布研究

以MAG3为基本分子骨架 ,根据构效关系 ,分别引入合适的天然氨基酸 ,设计合成了 4种N2 S2 或N3S型小分子多肽新配体 ,并通过了IR ,1HNMR ,13CNMR ,MS谱学鉴定和元素分析表征。采用葡庚糖酸钙(GH)交换法对 4个配体进行了99Tcm 标记 ,研究了配合物在小鼠体内的生物分布特征。结果表明 ,99Tcm MVGG肾摄取较高 ,滞留时间较长 ,血清除快 ,且肾与其它组织的活度比值高 ,具备成为肾功能显像剂的条件 ;99Tcm MPGG肾初始摄取较高 ,R(肾 /血 )活度比值高 ,但肾清除较快 ,R(肾 /肝 )活度比值较低 ;99Tcm MVTC和99Tcm MPTC心肌初始摄取均较高 。

新N_3S型配位结构的小肽分子合成及其合成方法研究

通过 5步反应设计合成了 5个新N3 S型配位原子的小肽或类肽化合物 .探讨了多肽的合成方法 ,改进了巯基的保护策略 ,提出了新颖的活泼酯与氨基酸的反应条件 ,与文献值相比反应收率提高了 35 % .5种多肽配体的结构经过IR ,1HNMR ,13 CNMR 。