新N_3S型类肽配体的合成及其小鼠体内的生物分布研究

目的 探索新的含多肽心、肾显像剂的合成方法。方法和结果 以巯基乙酸为初始原料 ,通过 5步反应设计合成了 5个新的N3S型类肽配体 ,其结构经谱学鉴定 (IR ,1 HNMR ,MS和元素分析 ) ;并进行了锝 99m放射性标记 ,研究了其在小鼠体内的生物分布特征。巯基的保护方法得到了较好的改善 ,提出了较新颖的活泼酯与氨基酸偶联的实验条件。结论 小鼠体内的活性实验结果表明 ,99Tcm MPNM ,99Tcm MPNE和99Tcm MVNM有较高的心肌初始摄取和较快的血清除速度 ,99Tcm MPG2 有较好的肾初始摄取和肾 血活度比值 (约为 4 )。