N_2S_2或N_3S型配体的合成、^(99)Tc^m标记及生物分布研究

以MAG3为基本分子骨架 ,根据构效关系 ,分别引入合适的天然氨基酸 ,设计合成了 4种N2 S2 或N3S型小分子多肽新配体 ,并通过了IR ,1HNMR ,13CNMR ,MS谱学鉴定和元素分析表征。采用葡庚糖酸钙(GH)交换法对 4个配体进行了99Tcm 标记 ,研究了配合物在小鼠体内的生物分布特征。结果表明 ,99Tcm MVGG肾摄取较高 ,滞留时间较长 ,血清除快 ,且肾与其它组织的活度比值高 ,具备成为肾功能显像剂的条件 ;99Tcm MPGG肾初始摄取较高 ,R(肾 /血 )活度比值高 ,但肾清除较快 ,R(肾 /肝 )活度比值较低 ;99Tcm MVTC和99Tcm MPTC心肌初始摄取均较高 。

新N_3S型类肽配体的合成及其小鼠体内的生物分布研究

目的 探索新的含多肽心、肾显像剂的合成方法。方法和结果 以巯基乙酸为初始原料 ,通过 5步反应设计合成了 5个新的N3S型类肽配体 ,其结构经谱学鉴定 (IR ,1 HNMR ,MS和元素分析 ) ;并进行了锝 99m放射性标记 ,研究了其在小鼠体内的生物分布特征。巯基的保护方法得到了较好的改善 ,提出了较新颖的活泼酯与氨基酸偶联的实验条件。结论 小鼠体内的活性实验结果表明 ,99Tcm MPNM ,99Tcm MPNE和99Tcm MVNM有较高的心肌初始摄取和较快的血清除速度 ,99Tcm MPG2 有较好的肾初始摄取和肾 血活度比值 (约为 4 )。