2-氯-6-N-芳基取代嘌呤衍生物的合成

N6嘌呤衍生物是重要的核苷类药物的中间体.以2-氨基-6-氯嘌呤为原料,通过重氮化反应制得2,6-二氯嘌呤,收率30.5%.2,6-二氯嘌呤分别与苯胺、邻氯苯胺和对氯苯胺,通过N-烃基化反应制得2-氯-6-N-芳基嘌呤,收率75.2%;2-氯-6-N-2′-氯苯基嘌呤,收率68.5%和2-氯-6-N-4′-氯苯基嘌呤,收率63.2%.使用元素分析、核磁共振、质谱和红外光谱对所得产品进行分析,结果表明所得产品为目标产品.2-氯-6-N-芳基取代嘌呤衍生物合成的最佳工艺条件为:n(2,6-二氯嘌呤)∶n(苯胺衍生物)=1∶5,使用戊醇为反应中的溶剂,其用量为m(C5H11OH)∶m(2,6-二氯嘌呤)=23∶1,反应温度为80℃.