HIV-1包膜糖蛋白gp120小分子抑制剂的研究进展

人类免疫缺陷病毒1型(human immunodeficiency virus-1,HIV-1)包膜糖蛋白gp120与CD4的结合是病毒侵入细胞的第一步,干扰此过程就能阻止病毒识别靶细胞而抑制其复制,因此HIV-1 gp120作为HIV-1生命周期中的重要靶标,针对该靶标的药物已成为当前抗艾滋病药物研发的热点。其中,gp120小分子抑制剂BMS-626529经前药策略修饰后得到的磷酸酯前药福替沙韦(fostesavir)已分别于2020年和2021年被美国和欧洲批准上市用于治疗具有多重耐药性HIV-1感染的成年患者。该篇综述从药物化学的角度重点描述了靶向gp120-CD4相互作用环节的各种结构类型小分子抑制剂的研究进展,以期为gp120抑制剂的研究提供启发。