NC-510的合成与生物活性研究

为研究NC-510的生物活性,以硫代苯甲酰胺为起始原料,经环化、取代、酰化等一系列反应合成了(E)-2-氰基-1-(2-甲基-4-三氟甲基噻唑-5-基)-2-(2-苯基噻唑-4-基)新戊酸乙烯酯(NC-510),其结构经过1H NMR和MS确证。室内生物活性测试结果初步表明,NC-510对蚕虫蚜的LC50值为0.661 mg/L;在10 mg/L剂量下药后2 d对蚕虫蚜表现出94.95%的防治效果,优于相同条件下吡蚜酮对蚕虫蚜的活性80.50%。

基于噻(二)唑的丙烯腈类化合物设计、合成与杀虫活性研究

以NC-510为先导化合物,设计合成了一系列基于噻(二)唑的丙烯腈类化合物,其结构经~1H NMR和MS等谱图表征确证。杀虫活性测试结果表明,在500 mg/L剂量下,所合成的化合物对同翅目害虫蚜虫均具有100%的杀虫活性;进一步研究发现,化合物7a对蚜虫杀虫活性(LC_(50)=3.46 mg/L)与先导化合物NC-510的活性(LC_(50)=0.61 mg/L)接近,具有进一步优化前景。

新型杀螨剂β-酮腈衍生物及其开发

植食性害螨每年都给农业和林业造成了极大的损失,随着常规药剂抗性的不断增强和农药“减量增效”行动的开展,近年来新上市的杀螨剂β-酮腈衍生物以其独特的作用机理和广谱、高效、低毒和安全等特点而逐渐受到关注。对β-酮腈衍生物类杀螨剂的化学结构、理化性质、环境影响与残留、作用机理与活性、原药与制剂的开发和应用等方面进行了论述。