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双靶点药物NL-101的抗多发性骨髓瘤活性及其机制研究 被引量:3
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作者 杨岚 葛求富 +2 位作者 郭殿武 徐伟良 赵丽 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期469-475,共7页
研究具有组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)抑制和DNA损伤双靶点化合物NL-101的体内外抗多发性骨髓瘤活性及其机制研究。在10株多发性骨髓瘤细胞株中,采用CTG法检测化合物NL-101对肿瘤细胞增殖的影响以及在RPMI 8226细胞中NL-... 研究具有组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDAC)抑制和DNA损伤双靶点化合物NL-101的体内外抗多发性骨髓瘤活性及其机制研究。在10株多发性骨髓瘤细胞株中,采用CTG法检测化合物NL-101对肿瘤细胞增殖的影响以及在RPMI 8226细胞中NL-101与硼替佐米的联用效果,采用流式细胞仪检测NL-101对细胞周期的影响,Western blot检测NL-101对乙酰化组蛋白H3、乙酰化α-Tubulin和磷酸化Histone H2A.X的表达影响,并在RPMI 8226多发性骨髓瘤细胞皮下移植瘤模型中考察NL-101单用以及与硼替佐米联用的抑瘤效果。研究结果表明,NL-101能同时产生HDAC抑制剂和DNA烷化剂双重活性,不但抑制肿瘤细胞组蛋白去乙酰化水平,而且增加DNA损伤,最终诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。在细胞水平和动物移植瘤模型中均表现出较强的抗肿瘤活性,优于阳性对照药美法仑,而且与硼替佐米联用具有协同增效作用。NL-101有望成为一个全新的抗多发性骨髓瘤药物。 展开更多
关键词 nl-101 DNA损伤 HDAC抑制剂 双靶点 抗肿瘤活性
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NL-101阻垢分散剂的研制
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作者 彭增海 吴一均 黄荣荣 《石油化工腐蚀与防护》 CAS 2001年第2期35-38,共4页
对金陵石化公司炼油厂加氢裂化装置高压空冷器的结垢原因进行了分析 ,垢物剖析表明该系统结垢物主要由稠环芳烃组成。针对该系统的结垢原因 ,研制出了NL - 10 1阻垢分散剂 ,工业应用试验表明 ,完全可以替代进口阻垢分散剂。
关键词 加氢裂化 空冷器 结垢 nl-101阻垢分散剂
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Analysis of the binding sites with NL-101 to amino acids and peptides by HPLC/MS/MS 被引量:4
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作者 Lingzi Dai Nian Guo +3 位作者 Yaqin Liu Shanshan Shen Qiufu Ge Yuanjiang Pan 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2019年第1期103-106,共4页
The binding between NL-101, a novel nitrogen mustard anti-cancer drug, with amino acids and peptides has been investigated by high performance liquid chromatography electrospray tandem mass spectrometry(HPLC/ESI-MS/MS... The binding between NL-101, a novel nitrogen mustard anti-cancer drug, with amino acids and peptides has been investigated by high performance liquid chromatography electrospray tandem mass spectrometry(HPLC/ESI-MS/MS). This study offers supporting data of the interaction among drug and amino acids and peptides, which could potentially explain the cytotoxic and mutagenic effects of the drug. Collision-induced dissociation(CID) experiment demonstrated that under the same collision energy, the amino group combined with NL-101 adducts are sensitive and often produce more fragment ions; the carboxyl group combined with NL-101 adducts are hard to break and display fewer fragment ions. In addition, when other group(like sulfhydryl group) of amino acids binds to NL-101, CID spectra show different fragmentation pattern. These differences could display structural information about the drug adducts and be utilized as location of the authentic binding sites. 展开更多
关键词 High-performance liquid chromatography/ tandem mass SPECTROMETRY nl-101 AMINO ACIDS PEPTIDES Binding sites
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NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物的制备及其特性研究 被引量:4
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作者 徐伟良 詹怡飞 杨岚 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2017年第11期1568-1571,共4页
目的考察NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法。方法采用冷冻干燥法制备NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物,以NL-101包合率为指标,通过正交试验优化包合条件。结果优化的工艺条件为搅拌速度100 r·min-1,搅拌温度10℃,搅拌时间30 ... 目的考察NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物的制备方法。方法采用冷冻干燥法制备NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物,以NL-101包合率为指标,通过正交试验优化包合条件。结果优化的工艺条件为搅拌速度100 r·min-1,搅拌温度10℃,搅拌时间30 min,NL-101:羟丙基倍他环糊精摩尔比为1︰10,按此条件采用冷冻干燥法制备NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物,采用X衍射分析和红外光谱法进行确认,表明冷冻干燥后得到了包合物。结论 NL-101与羟丙基倍他环糊精通过冷冻干燥法可形成包合物,按此工艺条件,NL-101-羟丙基倍他环糊精包合物的包合率>95%,同时包合物可提高NL-101的溶解度。 展开更多
关键词 nl-101 羟丙基倍他环糊精 包合 包合率 冷冻干燥
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NL—101阻垢分散剂的研制及工业应用
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作者 吴一均 黄荣荣 《南炼科技》 2000年第3期35-39,共5页
关键词 分散剂 防垢剂 加氯裂化装置 nl-101 炼油
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