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NMDA受体亚单位NR2B拮抗剂和神经退行性疾病 被引量:9
1
作者 彭海燕 杜俊蓉 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期433-436,共4页
NMDA受体过度激活在多种神经退行性疾病的发生发展过程中发挥着重要作用。虽然NMDA受体拮抗剂在动物模型取得了明显的治疗效果,但严重的副反应限制了这类化合物的临床应用;而NMDA受体NR2B亚单位分布相对集中,选择性NR2B拮抗剂有望成为... NMDA受体过度激活在多种神经退行性疾病的发生发展过程中发挥着重要作用。虽然NMDA受体拮抗剂在动物模型取得了明显的治疗效果,但严重的副反应限制了这类化合物的临床应用;而NMDA受体NR2B亚单位分布相对集中,选择性NR2B拮抗剂有望成为更安全、有效、副作用低的一类新型药物。该文就近年来国内外NR2B拮抗剂在神经退行性疾病中的研究进展作一综述。 展开更多
关键词 谷氨酸 NMDA受体 nr2b亚单位 神经退性行疾病
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NMDA受体亚单位NR2B的结构、功能特性及其表达与调控 被引量:7
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作者 娄向新 袁崇刚 《生命科学研究》 CAS CSCD 2004年第S2期40-43,共4页
NMDA受体是兴奋性氨基酸谷氨酸(Glu)的特异性受体,属配体门控离子通道,是由不同的亚单位组成.现已发现,NMDA受体至少存在7个亚单位(NR1,NR2A-D,NR3A-B),其中NR2B在7个亚单位中扮演非常重要的角色.近年来对NR2B研究表明,其在调控神经元... NMDA受体是兴奋性氨基酸谷氨酸(Glu)的特异性受体,属配体门控离子通道,是由不同的亚单位组成.现已发现,NMDA受体至少存在7个亚单位(NR1,NR2A-D,NR3A-B),其中NR2B在7个亚单位中扮演非常重要的角色.近年来对NR2B研究表明,其在调控神经元突触的可塑性、学习与记忆以及治疗精神紊乱方面具有重要的意义.对近期有关NR2B亚单位的结构、功能特性及其表达与调控的研究进展做一综述. 展开更多
关键词 NMDA受体 nr2b亚单位 突触的可塑性 拮抗剂
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选择性N-甲基-D-天门冬氨酸受体NR2B亚型阻滞剂的研究进展 被引量:2
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作者 董国兴 杨日芳 +1 位作者 李锦 恽榴红 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第23期2013-2018,共6页
选择性N-甲基-D-天门冬氨酸受体NR2B亚型阻滞剂近年来受到了越来越多的关注。目前,已报道的NR2B亚型阻滞剂的结构类型绝大多数仍为艾芬地尔发展而来的哌啶衍生物,另外还有酰胺、脒、氨基喹啉等结构类型;NR2B亚型阻滞剂在神经元保护、镇... 选择性N-甲基-D-天门冬氨酸受体NR2B亚型阻滞剂近年来受到了越来越多的关注。目前,已报道的NR2B亚型阻滞剂的结构类型绝大多数仍为艾芬地尔发展而来的哌啶衍生物,另外还有酰胺、脒、氨基喹啉等结构类型;NR2B亚型阻滞剂在神经元保护、镇痛、抗药物依赖、抗帕金森病等方面表现了潜力。现根据不同结构类型综述NR2B亚型阻滞剂的结构及药理活性,并探讨其毒副作用较低的可能原因和临床应用潜力。 展开更多
关键词 NMDA受体 nr2b亚型阻滞剂 艾芬地尔 药物依赖
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芋螺多肽conantokins及其类似物对小鼠吗啡戒断症状的抑制作用 被引量:3
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作者 魏娟娟 董铭心 +2 位作者 肖彩 姜凤超 戴秋云 《中国药物依赖性杂志》 CAS CSCD 2006年第2期20-24,共5页
目的:观察及评价NMDA受体抑制剂芋螺多肽conantokins及其类似物对吗啡依赖小鼠催促戒断症状的抑制作用。方法:采用剂量递增法皮下注射吗啡7d,建立吗啡依赖小鼠模型。观察conantokin及类似物con-G(2.5,5,10,15nmol·kg-1,icv),con-G[... 目的:观察及评价NMDA受体抑制剂芋螺多肽conantokins及其类似物对吗啡依赖小鼠催促戒断症状的抑制作用。方法:采用剂量递增法皮下注射吗啡7d,建立吗啡依赖小鼠模型。观察conantokin及类似物con-G(2.5,5,10,15nmol·kg-1,icv),con-G[S16Y]〗(15nmol·kg-1,icv),con-R(1-17)(15,30nmol·kg-1,icv),对照药美金胺(46.3μmol·kg-1,ip)以及艾芬地尔(1.25μmo·lkg-1,icv;25μmol·kg-1,ip)对吗啡依赖小鼠纳洛酮催促戒断的跳跃次数及体重的影响。结果:与吗啡依赖组相比,icv15nmo·lkg-1con-G使吗啡依赖小鼠平均跳跃次数减少89.0%,并呈剂量依赖性(2.5-15nmo·lkg-1);icv15nmol·kg-1con-G[S16Y]〗可完全抑制吗啡依赖小鼠戒断跳跃。con-R(1-17)(15-30nmol·kg-1,icv)使吗啡依赖小鼠平均跳跃次数仅减少40.2%-58.3%。结论:con-G、con-G[S16Y]〗和con-R(1-17)对抑制小鼠的戒断症状非常有效。相对于con-R(1-17),con-G和con-G[S16Y]〗对小鼠的戒断症状的抑制作用更强,这是由于con-G、con-G[S16Y]〗对NMDA受体NR2B亚基的选择性更高。Conantokins及其类似物在抑制吗啡依赖方面很有潜力。 展开更多
关键词 conantokins NMDA受体抑制剂 nr2b亚基 吗啡依赖 纳洛酮 戒断症状
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N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗/激动剂作为脑中风治疗药物的开发前景 被引量:2
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作者 李建其 翁志洁 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期111-113,共3页
对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂临床研究失利的原因及NMAD受体亚单位研究的一些最新进展进行了综述。包括以下几个方面:(1)NMDA受体与脑损伤的关系;(2)NMDA受体拮抗剂作为脑中风临床治疗药物的争议;(3)亚单位选择性NMDA受体拮抗/... 对N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂临床研究失利的原因及NMAD受体亚单位研究的一些最新进展进行了综述。包括以下几个方面:(1)NMDA受体与脑损伤的关系;(2)NMDA受体拮抗剂作为脑中风临床治疗药物的争议;(3)亚单位选择性NMDA受体拮抗/激动剂作为新型脑中风治疗药物的研究趋势。对于NMDA受体拮抗剂作为脑中风治疗药物的开发前景进行了展望:NMDA受体拮抗/激动剂研究已经积累了一定的理论研究资料,目前的研究虽遇挫折,但放弃NMDA受体拮抗剂的研究为时尚早,希望能寻求一种新的给药途径来解决临床治疗时间窗的问题。 展开更多
关键词 N-甲基-D-天冬氨酸受体 拮抗剂 脑中风 NR2A/nr2b亚单位
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NR2B受体拮抗剂及其在缺血性脑血管病中的应用
6
作者 杜旭辉 杨金升 《国际脑血管病杂志》 2007年第10期786-789,共4页
脑缺血时的神经损伤与谷氨酸过度兴奋N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体有关。由于非选择性NMDA受体拮抗剂能影响所有NMDA受体而产生不良反应,其临床应用受到很大限制,因此选择性NMDA受体在近年来受到越来越多的重视。NR2B亚单位拮抗剂主... 脑缺血时的神经损伤与谷氨酸过度兴奋N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体有关。由于非选择性NMDA受体拮抗剂能影响所有NMDA受体而产生不良反应,其临床应用受到很大限制,因此选择性NMDA受体在近年来受到越来越多的重视。NR2B亚单位拮抗剂主要分为哌啶衍生物、酰胺衍生物、脒衍生物、氨基喹啉衍生物等,主要代表药物有艾芬地尔、依利罗地。它们能选择性作用于NMDA受体NR2B亚单位,有望成为临床上安全有效的神经保护剂。 展开更多
关键词 nr2b受体拈抗剂 脑缺血 nr2b亚单位
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NMDA受体2B亚基:一个潜在的镇痛治疗靶点 被引量:10
7
作者 王公明 田玉科 戴体俊 《国际麻醉学与复苏杂志》 CAS 2006年第5期309-312,共4页
iveFunctional NR2B-containing NMDA receptors are formed by their coassembly with the obligatory NR1 subunit.Although NR1 subunits are ubiquitously expressed in the CNS,the localization of NR2B subunits are more restri... iveFunctional NR2B-containing NMDA receptors are formed by their coassembly with the obligatory NR1 subunit.Although NR1 subunits are ubiquitously expressed in the CNS,the localization of NR2B subunits are more restricted.NR2B subunits are found in the spinal cord,and localized predominantly in the forebrain.The more discrete distribution of NR2B subunits in the CNS gives hope that antagonists selective for this receptor subtype would retain the known analgesic properties of other NMDA receptor antagonists without the profound side-effect profile.Indeed,NR2B-slective compounds are antinociceptive in a variety of preclinical pain models and have a much lower side-effect profile compared with other NMDA receptor antagonists.Therefore,NR2B subunit in the CNS could serve as a new target site for controlling persistent pain in humans. 展开更多
关键词 NMDA受体 治疗靶点 镇痛治疗 B亚基 受体2 潜在 D-天冬氨酸 谷氨酸受体
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作用于N-甲基-D-天门冬氨酸受体的抗抑郁药物的研究进展 被引量:4
8
作者 宋文悦 高明奇 +1 位作者 梁泽怀 秦瑜 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第15期1396-1400,共5页
抑郁症是一种常见的神经系统障碍疾病,目前其发病机制尚不明确。谷氨酸是中枢神经系统中主要的兴奋性神经递质,越来越多的证据表明谷氨酸能系统在抑郁症的发生发展中起关键作用。作用于N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体(NMDAR)的抗抑郁药... 抑郁症是一种常见的神经系统障碍疾病,目前其发病机制尚不明确。谷氨酸是中枢神经系统中主要的兴奋性神经递质,越来越多的证据表明谷氨酸能系统在抑郁症的发生发展中起关键作用。作用于N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体(NMDAR)的抗抑郁药能产生快速持久强效的抗抑郁作用,是开发新型抗抑郁药的重要靶点之一。本文将围绕NMDAR系统,对不同的NMDAR的非选择性抑制剂和选择性抑制剂(选择性NR2B受体抑制剂)的抗抑郁作用及其研究现状进行综述,以期为新型抗抑郁药的开发和抑郁症的治疗提供新的依据。 展开更多
关键词 抗抑郁药 N-甲基-D-天门冬氨酸受体 N-甲基-D-天门冬氨酸受体抑制剂 氯胺酮 选择性nr2b受体抑制剂
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基于NMDAR信号通路的神经保护剂的研究进展 被引量:2
9
作者 戴鹏 李飞 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第11期1265-1268,共4页
病理状态下的N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)过度激活导致脑缺血后神经损伤。非选择性的NMDAR拮抗剂难以兼顾药物的安全性和有效性。NR2B拮抗剂以及DAPK1/NR2BR解偶联剂、NMDAR/PSD-95解偶联剂、PSD-95/n NOS解偶联剂等选择性的作用于NM... 病理状态下的N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDAR)过度激活导致脑缺血后神经损伤。非选择性的NMDAR拮抗剂难以兼顾药物的安全性和有效性。NR2B拮抗剂以及DAPK1/NR2BR解偶联剂、NMDAR/PSD-95解偶联剂、PSD-95/n NOS解偶联剂等选择性的作用于NMDAR下游信号通路的相关蛋白-蛋白相互作用的药物显示出更好的安全性,具有良好的发展前景。 展开更多
关键词 神经保护剂 N-甲基-D-天冬氨酸受体 nr2b拮抗剂 DAPK1/nr2bR解偶联剂 NMDAR/ PSD-95解偶联剂 PSD-95/nNOS解偶联剂
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不同浓度艾芬地尔在社会应激模型中的抗抑郁作用
10
作者 赵雨桐 于骁 +3 位作者 杨新宇 赵欣怡 周恩泽 田铮 《医学食疗与健康》 2022年第3期11-14,共4页
目的:观察不同浓度艾芬地尔对社会压力应激后小鼠抑郁样行为的影响,研究其作为快速持久抗抑郁药的最适浓度。方法:将C57BL/6小鼠成功建立社会压力应激模型后,分别给予0.3 mg/kg、1 mg/kg和3 mg/kg艾芬地尔腹腔注射,通过运动、悬尾、强... 目的:观察不同浓度艾芬地尔对社会压力应激后小鼠抑郁样行为的影响,研究其作为快速持久抗抑郁药的最适浓度。方法:将C57BL/6小鼠成功建立社会压力应激模型后,分别给予0.3 mg/kg、1 mg/kg和3 mg/kg艾芬地尔腹腔注射,通过运动、悬尾、强迫游泳和1%蔗糖偏好试验研究,观察其最适浓度。结果:在悬尾、强迫游泳及1%蔗糖偏好试验中,浓度为0.3 mg/kg和1 mg/kg的艾芬地尔在单剂量给药后对小鼠不动时间及蔗糖偏好并没有明显作用,而浓度为3 mg/kg的艾芬地尔在一定程度上降低了小鼠的不动时间并且增加了蔗糖偏好程度。结论:剂量浓度为3 mg/kg的艾芬地尔在社会压力应激模型中有快速持久的抗抑郁作用。 展开更多
关键词 抗抑郁药 选择性nr2b受体拮抗剂 艾芬地尔 社会压力应激模型
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