含NSG残基取代的RGD相关肽的固相合成

目的:应用固相肽合成方法制备RGD肽类似物。方法:用NSG残基Ida代替Asp,用酰甲胺或酰乙胺代替C末端的羧基,生成N取代类肽型的产物。结果:五个RGD肽类似物结构经LC-MS分析证明,总收率均在85%以上。结论:通过本合成工作,为建立经济、可行的类肽合成提供了一种途径。

精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽类似物的固相合成(英文)

【目的】含有Arg-Gly-Asp(精氨酰甘氨酰天冬氨酸,RGD)片段的多肽可以识别整合素受体家族,但是这些含RGD小肽在体内很容易被蛋白酶降解。本研究设计并合成RGD肽类似物,通过结构改造克服这一缺点,以期开发新的高效的抗肿瘤药物。【方法】分子设计采用N取代甘氨酸(NSG)残基替代法,即用NSG残基Ida代替Asp、用酰甲胺或酰乙胺代替C末端的羧基,生成N取代类肽型的产物;化学合成采用Boc保护策略,在Merrifield树脂上逐步固相合成N取代类肽型的产物。【结果】全部RGD肽类似物结构均经LC-MS分析证明,总收率在85%以上,纯度>95.1%。【结论】通过本合成工作,为建立经济、可行的类肽合成提供了一种有效途径。