Na^(188)ReO_4、^(188)Re-DTPA和^(188)Re-MAG_3的生物分布及排泄比较

为比较Na188ReO41、88Re-DTPA和188Re-MAG3在冠状动脉再狭窄防治中的优劣,将这三种放射性药物注入到ICR小鼠和SD大鼠体内,观察其在小鼠体内的分布及在大鼠体内的排泄动力学。结果显示,188Re-MAG3在小鼠体内的血液清除明显快于188Re-DTPA和Na188ReO4,并且在各主要组织脏器的吸收也明显低于188Re-DTPA和Na188ReO4。注射后2 h,77.28%的188Re-MAG3经尿液排出体外,而此时188Re-DT-PA和Na188ReO4的尿液排出量不到注射剂量的50%1。88Re-MAG3在动物体内的行为明显优于188Re-DTPA和Na188ReO4,更适于冠状动脉再狭窄的防治。

Na^(188)ReO_4溶液活度测量的标准化研究

为了确保含188Re放射性药品用药安全有效,本工作对使用活度计测量Na188ReO4溶液活度的方法进行了标准化研究。采用3家实验室的4πβ液闪、4πβ-γ符合测量装置共4套独立测量系统对Na188ReO4溶液的活度进行了定值;再利用已知活度的标准源,对使用活度计测量Na188ReO4溶液活度的方法进行了标准化研究,确定了测量条件,并在3个地区的10台活度计上进行了活度测量比对试验。结果表明,利用CRC系列活度计对Na188ReO4溶液活度的测量结果与标准值的偏差均在±3%以内。因此,在确定的测量条件下,活度计适宜于测量Na188ReO4溶液的活度。

^(188)Re-DTPA的制备及生物分布研究

以SnCl2·2H2O为还原剂,还原188ReO-4并与DTPA直接配合获得188Re DTPA,优化了标记反应条件;对188Re DTPA和Na188ReO4在正常小鼠体内分布进行了比较。实验结果表明,在最佳标记条件下,188Re DT PA的标记率大于95%;标记物体外稳定,经生理盐水稀释后,其稳定性下降。188Re DTPA在小鼠体内血液清除快,在甲状腺、胃及其它组织中的摄取率明显低于Na188ReO4,主要经肾脏通过尿液排出体外。

放射性药物^(188)Re标记DTPA的制备和在大鼠体内的分布

球囊导管内充盈β放射性核素防治经皮冠状动脉成形术(PTCA)后再狭窄是一种崭新的技术, 其中,188Re是一种常用的放射性核素。为了尽可能降低在万一球囊破裂的情况下高剂量放射性对人体的损害,利用二乙三胺五醋酸(DTPA)迅速从泌尿系统排出的特点,通过探索188Re标记DTPA的方法和条件,成功地制备了188Re-DTPA化合物,并研究出最佳的标记条件从而使标记产率达到90%以上。188Re-DTPA和188ReO4-在大鼠体内分布的研究结果显示,甲状腺和胃肠道的放射性水平188Re-DTPA组明显低于188ReO4-组,188Re-DTPA经肾脏排泄明显快于188ReO4-,用MIRDOSE 3.0软件估算体内重要脏器的吸收剂量同样也显示了这一结果。188Re-DTPA组和188ReO4-组甲状腺的吸收剂量分别为0.041 nGy/Bq和0.563 nGy/Bq,胃的吸收剂量分别为0.043 nGy/Bq和0.118 nGy/Bq。因此,实验结果认为在血管内照射治疗中188Re-DTPA明显优于188ReO4-。