盐酸奈福泮注射液与输液配伍稳定性研究

目的:研究盐酸奈福泮注射液与输液配伍的稳定性。方法:将盐酸奈福泮注射液分别用0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液稀释,在25℃下于0,2,4,6,8,10,12,24 h内的稳定性。结果:在上述条件下,各项指标均较稳定。结论:盐酸奈福泮注射液与0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液配伍后,在25℃条件下,24 h内稳定。

HPLC法测定生物样品中盐酸奈福泮的含量

建立了血浆中盐酸奈福泮的HPLC测定法。血浆样品采取液 液两步提取后 ,以ODS HypersilC18为固定相 ,35 %乙腈∶6 5 % 0 .0 1mol/L庚烷磺酸钠 (pH =3 .0 )为流动相。紫外检测波长 2 15nm。最低检测浓度为 2 .5ng/ml,线性范围 2 .5～ 5 0 0 .0ng/ml(r =0 .9995 ) ,四种浓度的回收率大于 90 % ,日间日内变异系数小于15 %。

眼科局麻手术中辅助镇痛的临床研究

目的:通过在眼科局麻手术中辅助镇痛的研究,发现其最佳的适应证、最优化的组合方式、应用方法,从而使患者手术过程更舒适。方法:将2006-01/2007-10我院眼科局麻手术300例,共5类,包括白内障超声乳化吸出人工晶状体植入术,玻璃体切割手术,斜视矫正手术,巩膜外冷凝加外垫压术,泪囊鼻腔吻合术,每类各60例,随机分为试验组和对照组,每组30例。每例患者术前im非麻醉性镇痛药盐酸奈福冸2mL,对照组im等量生理盐水。手术开始后手术医生和麻醉师共同观察患者对疼痛的耐受情况,术后患者的舒适度。结果:5类手术患者在手术过程中对疼痛的感受均显著降低,表现为从手术开始到手术结束患者的疼痛耐受评分与对照组比较均有差异,患者术中的舒适度和术后的满意度均有提高。不良反应少,主要为一过性头晕和恶心。结论:在眼科局麻手术中辅助镇痛的临床应用使得患者在手术过程消除紧张焦虑、疼痛域值提高,从而使患者手术过程舒适,又不影响手术效率及眼科局麻手术的其他优势,对于眼外肌手术或手术时间长的内眼手术效果更明显。

布托啡诺与奈福泮超前镇痛在乳腺区段切除术的效果比较

目的对比研究酒石酸布托啡诺与盐酸奈福泮超前镇痛在乳腺区段切除术的镇痛效果及不良反应。方法90例择期局麻下乳腺肿块区段切除术患者,随机分为布托啡诺超前镇痛组(B组)、奈福泮超前镇痛组(N组)及安慰剂对照组(C组),每组患者30例。观察术中MAP、HR、RR和SpO2的变化及疼痛评分(VAS)、Ramsay镇静评分、局麻药用量,围术期恶心、呕吐、头昏、皮肤瘙痒、尿潴留等不良反应。结果B组及N组疼痛评分明显低于对应时间点C组(P<0.01),疼痛评分在B组及N组之间比较差异无统计学意义。B组镇静评分明显高于N组及C组(P<0.01),镇静评分在N组及C组间比较差异无统计学意义。B组及N组局麻药用量明显少于C组(P<0.01)。不良反应发生率在3组间比较差异无统计学意义。结论布托啡诺及奈福泮超前镇痛用于乳腺区段切除术都可以明显减轻患者的疼痛,减少局麻药用量,无严重不良反应,但是布托啡诺有明显的镇静作用,可以缓解患者的紧张情绪。

盐酸奈福泮缓释片药代动力学及生物等效性

目的 :验证盐酸奈福泮缓释片的缓释特性并判定其生物等效性。方法 :18名健康受试者随机分成两组 ,采用双周期交叉试验设计 ,单剂量、多剂量连续给药 ,用高效液相色谱法测定血药浓度 ,以3p97药代动力学程序求算相关参数。结果 :单剂量给药的结果表明 :缓释片在给药后 2～ 12h内血药浓度维持在 2 0～ 4 0mg·L- 1之间 ,cmax 为 (45 .8±15 .7)mg·L- 1,tpeak为 (3.4± 0 .8)h ;普通片在给药后 0 .5～ 8h内血药浓度维持在 2 0mg·L- 1以上 ,cmax为 (72 .7± 2 6 .0 )mg·L- 1,tpeak为 (1.6± 0 .6 )h。两制剂的AUC分别为 (36 3.4± 10 7.7)及 (374 .8±12 5 .7)mg·h·L- 1,平均相对生物利用度为 1.0 2±0 .2 5。多剂量给药的结果表明 :缓释片和普通片的cmax分别为 (31.5± 12 .7)及 (33.7± 10 .5 )mg·L- 1,cmin分别为 (13.4± 4 .4 )及 (10 .9± 5 .4 )mg·L- 1,tpeak分别为 (2 .6± 0 .6 )及 (1.2± 0 .5 )h ,FI分别为0 .77± 0 .2 6及 1.0 4± 0 .18。结论 :该缓释片具有缓释特征 ,两制剂生物利用度 (AUC)

盐酸奈福泮缓释片人体药代动力学和生物等效性实验

目的:评价国产盐酸奈福泮缓释片在健康人体内的药物代谢动力学和生物等效性,为临床合理用药提供依据.方法:健康男性志愿者20名完全随机分成两组,采用双周期自身交叉对照实验设计,单次和多次口服盐酸奈福泮缓释片和普通片,运用液相色谱质谱联用法测定血清中奈福泮的药物浓度.结果:单剂量口服缓释片和普通片的峰值浓度ρmax分别为(72±18)和(105±25)μg/L,达峰时间Tpeak分别为(5.1±0.6)和(2.1±0.7)h;药时曲线下面积(AUC)(0-24h)分别为(907±340)μg·h/L和(865±287)μg·h/L,多剂量给药AUCSS(0-24h)为(1308±313)和(504±109)μg·h/L,峰值浓度ρmax分别为(101±20),(114±28)μg/L和谷值浓度为ρmin(29±13),(20±12)μg/L.缓释片相对普通片的达峰时间Tmax延迟,体内滞留时间(MRT)和半衰期(t1/2)延长,盐酸奈福泮缓释片相对普通片的相对生物利用度为(111±43)%.结论:盐酸奈福泮缓释片和普通片生物等效且缓释片具有缓释特征.

微流控芯片非接触电导检测法测定药片中盐酸奈福泮

建立了微流控芯片非接触电导检测法测定片剂中盐酸奈福泮含量的方法。探讨并优化了缓冲溶液种类和配比、添加剂、分离电压和进样时间等电泳分离条件。结果表明,以2 mmol/L HAc+1 mmol/L NaAc(pH4.5)不加添加剂为运行缓冲溶液,分离电压2.00 kV、进样时间10 s时,1 min内可实现盐酸奈福泮快速分离检测。盐酸奈福泮的线性范围为20μg/mL～120μg/mL(r2=0.9992),检出限(LOD)为1.2μg/mL(S/N=3),加标回收率为98.0%～100%,RSD小于2.2%。方法简便快速,重现性好,适用于盐酸奈福泮快速检测和生产质量控制。

pH非依赖性释放缓释片的研制

目的：制备ｐＨ 非依赖性释放缓释片，使药物在体内的释放不因所处胃肠道不同区段的ｐＨ 不同而发生变化。方法：以盐酸奈福泮为模型药物，考察了以壳聚糖和海藻酸钠为基质对药物释放的影响，并通过红外光谱考察药物释放机制。结果：单用壳聚糖或海藻酸钠为缓释基质，其体外释放呈ｐＨ 依赖性；两者合用能明显降低缓释片体外释放对ｐＨ 的敏感性，且当壳聚糖海藻酸钠以１∶２ 混合使用时，缓释片呈体外ｐＨ 非依赖性释放的特征。在不同释放介质中，壳聚糖和海藻酸钠互为骨架。结论：采用合适的基质组方可以制备ｐＨ 非依赖性释放缓释片。

吗啡盐酸奈福泮静脉平衡镇痛用于开胸病人的临床研究

目的探讨开胸手术后吗啡与盐酸奈福泮静脉平衡镇痛与单独应用吗啡效果比较研究。方法ASAⅠ、Ⅱ级60例择期开胸手术病人,随机分为吗啡(A)组(n=30)和吗啡+盐酸奈福泮(B)组(n=30),A组:吗啡60.0mg+恩丹西酮4.0mg,B组:吗啡40.0mg+盐酸奈福泮30.0mg+恩丹西酮4.0mg。均以生理盐水稀释至100mL,给予吗啡2.5mg+恩丹西酮4mg作为负荷量后连接PCIA泵进行自控镇痛。术后第1、2、3天静息及咳嗽时行VAS评分,监测用药量及不良反应发生情况。结果两组VAS评分无明显差异,用药量、不良反应A组明显高于B组。结论吗啡与盐酸奈福泮联合应用于开胸手术后镇痛与吗啡单独应用效果相当,但吗啡用量及不良反应发生率明显降低,是一种更安全、有效的镇痛方法。

舒芬太尼和芬太尼用于下肢骨科手术静脉自控镇痛的对比研究

目的比较等效剂量国产舒芬太尼和芬太尼复合盐酸奈福泮用于下肢骨科手术患者静脉自控镇痛（PCIA）的效果及不良反应。方法选择ASAⅠ，Ⅱ级，年龄20～60岁，择期全麻下肢骨科手术患者60例，随机分为舒芬太尼组（S组）和芬太尼组（F组）各30例。术毕即接电子泵行PCIA。S组：舒芬太尼100μg、奈福泮100mg、格拉斯琼3mg、生理盐水稀释至100ml；F组：芬太尼1mg、奈福泮100mg、格拉斯琼3mg、生理盐水稀释至100ml。背景剂量1．5ml／h，PCA剂量1.0ml，锁定时间15min。记录术后4，12，24，48h的血压、心率、呼吸频率、SpO2；静息及活动时的疼痛评分（VAS法）；镇痛、恶心、呕吐评分及尿潴留、皮肤瘙瘁、呼吸抑制等不良反应的发生情况；记录患者PCA总按压次数；记录患者镇痛满意评分及其它镇痛药物的情况及其剂量和次数。结果术后血压、心率、呼吸频率、SpO2在两组比较差异无统计学意义（P〉0．05）。S组术后4，12，24，48h的VAS评分均明显低于F组（P〈0．01）。镇静评分在两组间比较差异无统计学意义（P〉0．05）。S组术后恶心及呕吐者明显少于F组（P〈0．05）。术后4，12，24h时间点S组的按压次数明显少于F组（P〈0．05）。S组术后镇痛满意度评分明显优于F组（P〈0．05）。结论国产舒芬太尼复合奈福沣用于下肢骨科手术静脉自控镇痛，其效果优于芬太尼复合奈福沣静脉自控镇痛，无明显不良反应。

丙泊酚复合芬太尼、氯诺昔康或奈福泮行无痛人工流产的比较

目的:探讨丙泊酚复合芬太尼、氯诺昔康或奈福泮在无痛人工流产手术的应用效果.方法:180例自愿接受无痛人工流产的早期妊娠妇女,随机分为3组,每组60例.F组:芬太尼1μg/kg+丙泊酚2mg/kg;L组:氯诺昔康0.16mg/kg+丙泊酚2mg/kg,N组:奈福泮0.4mg/kg+丙泊酚2mg/kg.术中根据患者反应,适时静脉追加丙泊酚0.5mg/kg.观察和记录平均动脉压(MAP),心率(HR),血氧饱和度(SpO2),呼吸频率(RR)的变化以及手术时间、苏醒时间、镇痛评分、定向力恢复、术后视觉模拟评分和不良反应.结果:三组术中MAP,HR,SpO2,RR均有不同程度的减慢或下降,以F组变化最大(P<0.01),术后患者均在2min左右清醒.三组注射疼痛及术后宫缩疼痛的程度比较差异有统计学意义(P<0.05),N组注射疼痛程度较高,L组术后宫缩疼痛程度较低.结论:丙泊酚复合氯诺昔康用于无痛人工流产麻醉效果可靠,加强镇痛作用的同时未见加深丙泊酚的呼吸、循环抑制作用,为一种价优效好的联合用药方法.

奈福泮和阿片类药物在硬膜外自控镇痛中的应用

目的:比较奈福泮与阿片类药物用于子宫切除术后患者的镇痛效果。方法:90例ASAⅠ￣Ⅱ级择期手术的患者,随机分为奈福泮组(Ⅰ组)、芬太尼组(Ⅱ组)和吗啡组(Ⅲ组),每组30例,含药量分别为奈福泮0.4g/L、芬太尼2mg/L、吗啡0.1g/L,均加0.1%罗比卡因,总量100mL,并设置为2mL/h,自控按压次数(PCA)为0.5mL/次,锁定时间为15min,镇痛时间24￣48h。观察患者镇痛效果(VAS评分)、镇静评分(SS评分)及不良反应。结果:镇痛评分Ⅰ组与Ⅱ、Ⅲ组差别无统计学意义(P>0.05),组内Ⅰ组术后4h明显高于16,24,48h(P<0.05);SS评分Ⅰ组与Ⅱ、Ⅲ组差别有统计学意义(P<0.01)。不良反应发生率Ⅱ、Ⅲ组明显高于Ⅰ组(P<0.01)。结论:奈福泮镇痛效果满意,不良反应比吗啡和芬太尼更低,且作用强度随时间的延长而明显增强。

平痛新素丸的处方设计及制备

目的 :为制备平痛新包衣微丸提供良好的底物。方法 :以流动性指数为指标采用均匀设计优化平痛新素丸。结果 :确定了制备平痛新素丸的最佳处方工艺。结论 :淀粉量是影响产率的主要因素 ;转速是影响堆密度、脆碎度的主要因素 ;粘合剂用量是影响休止角和流动性的主要因素 ;

高效液相色谱法测定盐酸奈福泮缓释片的含量

目的建立盐酸奈福泮(1)缓释片含量的方法;方法采用反相HPLC法,用ODS C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱进行测定;结果:以甲醇-0.3%磷酸水溶液(45∶55)为流动相,检测波长为215nm,(1)在2.0~64.0μg/mL范围内呈良好的线性关系(r=0.9996);平均回收率为99.67%,RSD=0.29%;结论采用反相HPLC测定盐酸奈福泮缓释片含量,方法简便,灵敏度高,可作为(1)缓释片的质量控制方法。

酮咯酸氨丁三醇注射液治疗急性胆绞痛的疗效观察

目的:观察酮咯酸氨对胆绞痛患者的疗效及不良反应。方法:将180例患者随机分为3组,分别应用酮咯酸氨丁三醇(治疗组)、奈福泮(对照组1)和盐酸哌替啶(对照组2)进行肌内注射,观察比较三种药物的镇痛效果及不良反应。结果:酮咯酸氨丁三醇在镇痛效果与盐酸哌替啶比较,无显著性差异,但优于奈福泮。不良反应比较,酮咯酸氨丁三醇与奈福泮无显著性差异;两者与盐酸哌替啶比较,均有显著性差异,且副作用小。结论:酮咯酸氨丁三醇治疗急性胆绞痛时,镇痛疗效确切,不良反应少,值得临床推广。

鞘内注射盐酸奈福泮和吗啡的相互作用

目的:研究鞘内注射盐酸奈福泮和吗啡在大鼠切口痛抗伤害作用时的半效有效剂量(ED50)及对脊髓背角c-Fos表达的影响,以探讨两者联合用药时的相互作用及镇痛机制。方法:用序贯法求出奈福泮与吗啡单独使用时ED50,再分别求两药ED50的1/2,1/4,1/8,1/16合用时各自的ED50。用两药合用时的ED50与单独使用时的ED50作等效曲线及免疫组化测量1/2 ED50剂量时奈福泮和/或吗啡对FLI-N产生的抑制率来分析两者的相互作用。结果:(1)奈福泮对切口镇痛作用的ED50值为88.5μg,吗啡的ED50为5.30μg;两者联合用药时奈福泮的ED50值为10μg,吗啡的ED50为0.60μg。(2)在Isobologram图见奈福泮与吗啡合用时的ED50实测值落在理论值的下方,两点作t检验的P<0.05。(3)1/2ED50量的两药联合对脊髓背角FLI-N抑制率均比单用药的抑制率大(P<0.05)。结论:鞘内注射奈福泮和吗啡的抗伤害作用与脊髓内c-Fos基因的表达有关,两药在等效剂量附近表现出协同效应。

盐酸奈福泮用于妇科腹腔镜术后镇痛的临床观察

目的:评价盐酸奈福泮单次静脉注射用于妇科腹腔镜术后镇痛的有效性和安全性。方法:90例妇科腹腔镜手术患者,随机分为盐酸奈福泮组(Ⅰ组)、曲马多组(Ⅱ组)和对照组(Ⅲ组),Ⅰ组和Ⅱ组患者在麻醉诱导后手术开始前分别静脉注射盐酸奈福泮0.5mg/kg和曲马多2.5mg/kg,Ⅲ组则缓慢静脉注射生理盐水5ml。采用视觉模拟法(VAS评分)对患者术后1、2、4、8、24h痛觉评分,并记录有无寒战、恶心呕吐等不良反应及术后前24小时使用镇痛药的次数。结果:盐酸奈福泮组和曲马多组术后各时点的VAS评分及使用镇痛药的次数均低于对照组(P<0.05),术后寒战的发生率也低于对照组(P<0.05)。而盐酸奈福泮组恶心呕吐、头昏等副作用的发生率明显低于曲马多组(P<0.05)。结论:术前单次静脉注射盐酸奈福泮0.5mg/kg可有效缓解妇科腹腔镜术后疼痛,且副作用少于曲马多。

高效液相色谱法测定盐酸奈福泮片的含量

目的:建立盐酸奈福泮片中盐酸奈福泮含量的HPLC测定方法。方法:采用Dikma C_(18)柱(150mm×4.6mm,5μm),以0.01mol·L^(-1)庚烷磺酸钠溶液(稀磷酸调节pH为3.0)-乙腈(67:33)为流动相,流速:1.0ml·min^(-1);检测波长215nm;柱温: 40℃。结果:线性范围为5～35μg·ml^(-1)(r=0.999 8);平均回收率为98.9%,RSD为0.7%(n=6)。结论:方法操作简便,快速准确。

气相色谱法测定血浆中平痛新

本实验以毛细管气相色谱法测定血浆中微量平痛新浓度，选用高选择性的氮磷检测器，以盐酸奥芬那君为内标。最低检测限可至５ｎｇ／ｍｌ血浆，药物浓度为２０～６００ｎｇ／ｍｌ血浆时，线性关系良好（ｒ＝０．９９９２）。含药２０．０、１００．０、４００．０ｎｇ／ｍｌ血浆时的分离度为４．１８±０．４４，平均回收率为（９８．０±８．１）％，平均日内和日间差异分别为４．７％和３．８％。本法可用于盐酸平痛新体内药物动力学与生物利用度研究。

盐酸奈福泮超前镇痛在乳腺区段切除术的临床研究

目的研究盐酸奈福泮超前镇痛在乳腺区段切除术的镇痛效果及不良反应。方法60例择期局麻下乳腺肿块区段切除术患者,随机分为奈福泮超前镇痛组(N组)及安慰剂对照组(C组),每组患者30例。观察术中疼痛评分(VAS)、镇静评分(White)、局麻药用量及恶心呕吐、头昏、皮肤瘙痒、尿潴留等不良反应。结果奈福泮组疼痛评分明显低于对照组(P<0.05),实验组局麻药用量明显少于对照组(P<0.01),恶心、呕吐等不良反应发生率在两组比较差异有统计学意义。结论盐酸奈福泮超前镇痛用于乳腺区段切除术可以减轻患者的疼痛不适,减少局麻药用量,而且不良反应小,值得临床推广使用。